韩开林
- 作品数:27 被引量:8H指数:2
- 供职机构:天士力控股集团有限公司更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金天津市科技支撑计划重点项目国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域:医药卫生轻工技术与工程化学工程更多>>
- 一种1-羟乙基-5-取代吲哚酮类衍生物及其制备方法以及应用
- 本发明属于新化合物制备方法领域,具体是一种1-羟乙基-5-取代吲哚酮类衍生物及其制备方法以及应用,结构式如下,其中R为芳基或五元杂环化合物的一种,所述R为苯基、4-氯苯基、4-氟苯基、4-甲氧基苯基、噻吩之一。本申请首次...
- 郁彭韩开林孙华王浩猛李立方
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- 一种3-吲哚啉酮类衍生物及其制备方法及其应用
- 本发明属于新化合物制备方法领域,具体是一种3-吲哚啉酮类衍生物及其制备方法以及应用,结构式如下,其中R为氢、卤素、硝基、烷氧基的任一种,X为卤素、烯烃、羧酸、酯的任一种,Y为氢、烷基、羧酸、酯的任一种。本申请首次合成此类...
- 郁彭韩开林郭娜张晓敏吕蕾付晓丽
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- 一类新型4,5-取代-7-甲酸甲酯吲哚二酮衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用
- 本发明涉及一类新型4,5-取代-7-甲酸甲酯吲哚二酮衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用,所述衍生物为4-氟-5-溴-7-甲酸甲酯吲哚二酮、4-氟-5-硝基-7-甲酸甲酯吲哚二酮、4-氯-5-溴-7-甲酸甲酯吲哚二酮、4,5-...
- 郁彭刘丰喜滕玉鸥孙华韩开林郭茜楠韩露王鹏飞张晓婷
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- 三取代靛红衍生物的合成及其对肿瘤细胞增殖、凋亡和细胞周期的影响被引量:1
- 2019年
- 为了研究三取代靛红衍生物的抗肿瘤作用及机制,合成了1,4,5–三取代靛红衍生物(化合物a)、1,5,6–三取代靛红衍生物(化合物b)、1,5,7–三取代靛红衍生物(化合物c),经过核磁共振方法对产物进行结构鉴定,确定了这3种化合物的结构.采用MTT法检测这3种化合物对肿瘤细胞的细胞毒作用,流式细胞仪测定了3种化合物对细胞凋亡和细胞周期的影响.MTT测试结果表明:与母核靛红比较,化合物a和化合物b的生物学活性未有提高,而化合物c的活性显著提高,这可能是在1,4,5位(化合物a)和1,5,6位(化合物b)引入3个4–甲氧基苯基取代基造成空间太挤,1,5,7位引入3个4–甲氧基苯基(化合物c)避免了空间拥挤的问题,从而使活性得到显著提高.进一步采用流式细胞仪检测研究化合物c的作用机制,结果显示其能显著诱导白血病K562细胞的凋亡,并产生G2/M期阻滞.
- 赵连波张倩付颖郝磊萨旭仁贵韩开林刘振
- 关键词:肿瘤细胞
- 不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用
- 本发明涉及一种不同位置取代吲哚酮类衍生物及其应用,具体是一种不同位置取代吲哚酮类衍生物的制备及其在制备抗肿瘤药物中的应用,结构式中R1为苄基或烷基化合物的一种,R2为氢或卤素或芳基化合物的一种,R3为氢或卤素或芳基或五元...
- 郁彭韩开林樊振川滕玉鸥周瑶宋彬彬曲昕
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- 小分子细胞凋亡抑制蛋白拮抗剂研究进展被引量:1
- 2017年
- 凋亡蛋白抑制剂(IAP)是一类阻断细胞死亡的抗凋亡调节剂,在人类多种癌细胞中过表达,细胞凋亡抑制蛋白家族(IAPs)协助细胞逃避凋亡并促进细胞存活。IAP拮抗剂被称为半胱氨酸蛋白酶(Smac)—拟态物的第二线粒体衍生的激动剂,同时被认为是单独或与其他抗癌药物相结合诱导凋亡的新型治疗剂。
- 赵雅王国成韩开林
- 关键词:细胞凋亡
- 四环吲哚生物碱衍生物及其制备和应用
- 本发明涉及一种四环吲哚生物碱衍生物及其制备方法和应用,结构式如下。本发明首次发现四环吲哚生物碱类衍生物能够很好的抑制α‑葡萄糖苷酶,在治疗糖尿病药物的开发与应用方面具有广阔的前景;同时本发明对所合成的化合物针对人肝癌细胞...
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- 文献传递
- 一种1-(苯基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚衍生物的制备及其在抗肿瘤药物中的应用
- 本发明属于药物化学技术领域,具体涉及一种1-(苯基)-2,3,4,9-四氢-1H-吡啶并[3,4-b]吲哚衍生物的制备及其在抗肿瘤药物中的应用。研究显示抑制一个或多个前列腺素受体的活性可以有效的治疗高血压,至少有一种前列...
- 郁彭王义乾贾海永温少鹏吕蕾郭娜韩开林褚杰王天娇
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- 组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂研究进展
- 2021年
- 组蛋白赖氨酸甲基转移酶(EZH2)可通过对组蛋白3(H3K27me3)上第27位的赖氨酸进行甲基化来改变下游靶基因的表达,同时EZH2通过参与DNA甲基化来抑制基因转录从而达到抑制肿瘤细胞生长的作用。近年来,EZH2在肿瘤病理生理学中的作用得到广泛关注和深入研究,全球首个EZH2抑制剂tzemetostat的上市具有里程碑式的意义。对EZH2的结构和作用方式进行总结,同时重点介绍全球在研EZH2抑制剂临床前及临床研究进展,以期为全新的EZH2抑制剂的研发提供参考。
- 李凌木唐海郭叶韩开林
- 关键词:转录抑制肿瘤治疗
- 一类新型4,5-取代-7-甲酸甲酯吲哚二酮衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用
- 本发明涉及一类新型4,5-取代-7-甲酸甲酯吲哚二酮衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用,所述衍生物为4-氟-5-溴-7-甲酸甲酯吲哚二酮、4-氟-5-硝基-7-甲酸甲酯吲哚二酮、4-氯-5-溴-7-甲酸甲酯吲哚二酮、4,5-...
- 郁彭刘丰喜滕玉鸥孙华韩开林郭茜楠韩露王鹏飞张晓婷
- 文献传递