朱永明
- 作品数:10 被引量:13H指数:2
- 供职机构:苏州大学医学部药学院更多>>
- 发文基金:江苏省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程更多>>
- 新型吲哚并[1,2-b]吲哒唑三氟甲磺酸盐衍生物的合成及其抗肿瘤活性
- 2010年
- 吲哚并[1,2-b]吲哒唑类化合物与三氟甲磺酸甲酯成盐,再与对二甲氨基苯甲醛偶联合成了3个新型吲哚并[1,2-b]吲哒唑三氟甲磺酸盐衍生物(3a^3 c),其结构经NMR和IR表征。用MTT法检测了3对白血病细胞HL-60和K562的抗肿瘤活性,结果显示3具有良好的体外抗肿瘤活性。
- 李秋莲池建文朱永明
- 关键词:抗肿瘤活性
- 3-甲氧基氯苄的合成
- 2019年
- 本文采用新的合成路线,以廉价易得的3-羟基苯甲酸为原料,与绿色环保的甲基化试剂碳酸二甲酯于145℃密闭反应得到3-甲氧基苯甲酸甲酯,经硼氢化钠-甲醇-叔丁醇体系回流反应还原制备3-甲氧基苯甲醇,再与草酰氯于0~5℃氯化得3-甲氧基氯苄。三步总收率80.3%。该方法成本低、绿色环保,适合工业化生产。
- 陈晓强方欢孟进明冯偲朱永明
- 新型5H-茚[1,2-b]吡啶和11H-茚[1,2-b]喹啉三氟甲磺酸盐衍生物的合成其及抗肿瘤活性被引量:2
- 2010年
- 以1-茚酮为原料,设计并合成了新化合物1-甲基-5-(4-二甲氨基苄烯)-5H-茚[1,2-b]吡啶三氟甲磺酸盐(5a)和5-甲基-11-(4-二甲氨基苄烯)-11H-茚[1,2-b]喹啉三氟甲磺酸盐(5b),其结构经NMR,IR和MS表征。采用MTT法,以HEP-2和K562为测试肿瘤细胞株对5a和5b进行抗肿瘤活性检测,结果显示其有良好的抗肿瘤活性。
- 闻娣娣刘启伦李秋莲杭臣臣朱永明
- 关键词:药物合成抗肿瘤活性
- Cu(Ⅰ)催化的分子内氨基化反应合成吲哚并[1,2-b]吲哒唑类化合物被引量:1
- 2009年
- 以取代的邻溴苯乙酮和取代苯肼为原料,用费舍尔吲哚合成法合成吲哚化合物,经过一系列转化得到中间体乙酰胺基取代的吲哚啉化合物,再经Cu(I)催化下的分子内氨基化反应得到吲哚并[1,2-b]吲哒唑结构的中间体,水解、空气中氧化后,最终得到具有潜在药理活性的吲哚并[1,2-b]吲哒唑类目标物.
- 池建文杭臣臣朱永明
- 关键词:抗肿瘤活性
- 片段法合成抗骨质疏松多肽药物特立帕肽被引量:3
- 2018年
- 将特立帕肽序列中的34个氨基酸分成4个片段:1-11、12-16、17-24和25-34;以Wang Resin(王树脂)为固相载体制得25-34肽树脂;以CTC Resin(2-氯三苯甲基氯树脂)为固相载体制得1-11、12-16和17-24等3个片段的全保护肽,然后将3个片段的全保护肽按照肽序依次缩合到25-34的肽树脂上,经三氟乙酸切割并脱除侧链保护基得特立帕肽粗品,再经液相色谱纯化得特立帕肽,纯度大于99%,总收率达33%,其结构经MS(ESI)确证。
- 周建华陆丹朱永明
- 关键词:特立帕肽固相合成多肽药物药物合成抗骨质疏松
- 蓖麻油质量标准研究被引量:1
- 2010年
- 目的:对蓖麻油进行质量标准的研究。方法:采用薄层色谱法(TLC)对蓖麻油进行定性鉴别;采用气相色谱法(GC),对蓖麻油酸进行含量测定。气相条件为AT-FFAP弹性石英毛细管柱(30.0m×0.32mm×0.5μm),FID检测器,柱温220℃。结果:薄层定性条件适合,斑点清晰;GC含量测定方法效果好。结论:薄层鉴别和气相色谱法的专属性强,灵敏度高,精密度和重现性好,且操作简便易行,为蓖麻油的质量控制提供了科学依据。
- 闻娣娣钱晓燕王小平杨世林朱永明
- 关键词:蓖麻油蓖麻油酸薄层色谱气相色谱
- Lupeol及其衍生/修饰物H2抗肝细胞肝癌作用及其机制的初步研究被引量:1
- 2014年
- 目的:探讨lupeol及其结构改造后衍生/修饰物H2抗肝细胞肝癌作用及机制。方法:对lupeol进行化学结构修饰,然后应用MTT方法检测lupeol及其衍生/修饰物H2对HepG2和SMMC7721细胞增殖的作用,流式细胞术检测lupeol、H2对SMMC7721细胞凋亡的诱导作用,Western blot方法检测cleaved-PARP剪切活化水平。结果:MTT数据显示,H2大大提高了lupeol抗肝细胞肝癌效果。lupeol的IC50为45μmol/L(SMMC7721)和48.5μmol/L(HepG2),H2的IC50为30μmol/L(SMMC7721和HepG2)。流式细胞术结果显示,20μmol/L H2作用后诱导SMMC7721细胞发生凋亡。Western blot结果显示,20μmol/L H2作用后诱导SMMC7721细胞内cleaved-PARP剪切活化增多,而20μmol/L lupeol作用后无此效果。结论:lupeol结构改造后的H2,显著提高了其抗肝细胞肝癌活性。
- 刘芬何艳李云森朱永明刘海燕
- 关键词:肝细胞肝癌LUPEOLH2
- 吡唑并[1,5-a]吲哚类化合物的合成及其初步抗肿瘤活性的研究被引量:3
- 2010年
- 以取代的邻溴苯乙酸为原料,经过一系列转化得到吡唑类化合物,再经Cu(I)催化下的分子内氨基化反应得到吡唑并[1,5-a]吲哚结构的中间体,最终得到吡唑并[1,5-a]吲哚类目标衍生物5 a、5b、5 c、5d,并采用MTT法评价目标物5的抗肿瘤活性.
- 杭臣臣朱永明
- 关键词:抗肿瘤
- Lupeol及其衍生/修饰物对肝癌细胞增殖影响的研究被引量:2
- 2011年
- 目的:探讨lupeol及其结构改造后衍生/修饰物对肝癌细胞HepG2和SMMC7721细胞增殖的作用。方法:对lupeol进行化学结构修饰,然后应用MTT方法检测lupeol及其衍生/修饰物对HepG2和SMMC7721细胞增殖的作用。结果:MTT数据显示,lupeol及其衍生/修饰物均能抑制HepG2和SMMC7721细胞增殖,并且具有浓度依赖性。Lupeol、H1、T1和T2的IC50分别为40μmol/L-50μmol/L、约120μmol/L、约50μmol/L和70μmol/L-80μmol/L。结论:lupeol结构改造后,并没有提高其对肝细胞肝癌细胞增殖的抑制作用。
- 刘芬何艳李云森朱永明刘海燕
- 关键词:LUPEOL细胞增殖