魏海亮
- 作品数：3 被引量：12H指数：2
- 供职机构：首都医科大学附属北京世纪坛医院更多>>
- 发文基金：国家重点基础研究发展计划放射性药物教育部重点实验室开放基金国家教育部“985工程”更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- ^(131)I-SAP的制备及应用安全性研究
- 2013年
- 目的探讨一种新型淀粉样变性诊断标记物131I-SAP的制备方法及其应用安全性。方法应用Iodogen法对SAP标准品进行131I标记;纸层析法测定131I-SAP的标记率与放射化学纯度。将131I-SAP分别于4℃和37℃新鲜人血清中0h,24h,48h,72h和96h,测定放射化学纯度,评价其体外稳定性。对131I-SAP进行热原、异常毒性等安全性实验。结果131I-SAP的标记率为70.6%,96h后的放射化学纯度仍大于90%。热原、异常毒性实验均为阴性。结论131I-SAP具有较好的体外稳定性,并且无热原及明显毒性反应,适合进一步临床实验及应用的安全性。
- 魏海亮闫平张建华刘萌康磊张丽郭凤琴张春丽王荣福
- 关键词：淀粉样变性131碘毒性反应
- RGD多肽类药物设计、活性测定及^(99)Tc^m-cRGD二聚体的制备被引量：9
- 2011年
- 通过V-life计算机模拟软件建立cRGD(cyclic Arg-Gly-Asp,cRGD)多肽类分子库,利用V-life软件中的DOCK功能对分子库内cRGD肽结构进行筛选评分,挑选出能与整合素αν3β受体高特异性结合的cRGD结构。将该结构进行改造后制备成二聚体,用99Tcm对该结构进行标记,制备成肿瘤分子探针。并对其标记条件、稳定性、水溶性和亲和力进行评价。结果表明,DOCK功能计算出评分最佳的cRGD分子结构为Cys-Arg-Gly-Asp-(D)Ser-Cys。将该结构进行改造制备成二聚体后,室温下、ρ(SnCl2.2H2O)=1 g/L、反应时间为30 min时,标记率可达(87.42±3.21)%,经Sephadex G10层析柱纯化后,其放化纯大于95%;在室温和37℃条件下,99Tcm-cRGD于生理盐水和正常人新鲜血清中均保持良好的标记稳定性;其脂水分配系数对数值lgP(正辛醇/生理盐水)为-1.96±0.01;与U87人神经胶质瘤细胞进行受体的放射性配基结合分析(radioligand binding assay of receptors,RBA)实验,其平衡解离常数(equilibrium dissociation constant,Kd)为(0.089±0.052)×10-9L/mol。这表明,通过计算机模拟系统筛选出的cRGD肽可与整合素ανβ3特异性结合,是一种有前景的整合素ανβ3受体阳性肿瘤显像剂。
- 张丽张春丽王荣福闫平康磊郭凤琴魏海亮崔永刚卢霞
- 关键词：整合素ΑΝΒ3RGD肽
- 碘标记血清淀粉样P成分在动物模型中的体内分布及显像研究被引量：3
- 2011年
- 目的探讨^131I标记的人血清淀粉样P成分（SAP）诊断淀粉样变性的价值。方法用Iodogen法对SAP标准品进行^131I标记，测定标记率与放化纯，观察标记物的稳定性；对实验组小鼠用质量分数10％酪蛋白（Casein）0．5ml每日皮下注射，连续21d，制作继发性淀粉样变性小鼠动物模型，对照组连续注射21d0．5ml生理盐水；2组小鼠各4只，经尾静脉注射200μl（7．4MBq）^131I—SAP，分别于1，3，6，24，48和72h进行显像。实验组、对照组小鼠各30只，经尾静脉注射100μl（555kBq）^131I-SAP后，分别于1，3，6，24，48和72h处死小鼠（每个时相实验组与对照组各5只），取心、肺、肝、脾、肾、肌肉、主动脉、血液等组织，测定放射性计数。两组间比较采用单因素独立样本t检验。结果^131I-SAP的标记率为70．6％，经分离纯化后，放化纯为（95．5±3．4）％，且稳定性好；^131I—SAP在淀粉样变性小鼠肝、脾与肾中的放射性摄取明显高于对照组，实验组24h单位质量放射性计数肝／血、脾／血、肾／血比值分别为2．201±0．301，2．139±0．223，4．797±0．615，对照组分别为0．657±0．126，1．014±0．063，0．607±0．028，t值分别为10．747，11．626和15．135，P均〈0．01。48h二者差异仍具有统计学意义（t值分别为15．128，4．558，16．960，P均〈0．01）；72h2组除脾／血比值外，其余2个比值差异有统计学意义，对应t值为3．022（P〉0．05），7．8011，6．442（P均〈0．01）。显像结果示，注药后24h实验组小鼠腹部放射性摄取增加，而对照组无明显摄取。结论SAP易于进行^131I标记，且标记物稳定性好；^131I-SAP可以特异性结合于淀粉样变性脏器，生物分布与显像结果一致，提示^131I—SAP可以作为特异性的显像剂无创诊断淀粉样变性。
- 魏海亮张春丽王荣福张建华闫平康磊郭凤琴
- 关键词：碘放射性同位素同位素标记淀粉样变放射性核素显像
