金超
- 作品数:10 被引量:17H指数:3
- 供职机构:四川农业大学动物医学院动物疫病与人类健康四川省重点实验室更多>>
- 发文基金:长江学者和创新团队发展计划国家大学生创新性实验计划更多>>
- 相关领域:农业科学医药卫生理学化学工程更多>>
- 妥曲珠利微晶体的制备及其在家兔体内的药动学被引量:2
- 2014年
- 采用反溶剂法制备妥曲珠利微晶体,利用显微镜观察妥曲珠利微晶体与妥曲珠利原药显微特征差异,并在25℃条件下测定两者体外溶出速率差异。将12只家兔随机分为2组,每组6只,分别按药物剂量10mg/kg灌胃,单剂量给药,采用HPLC检测血药浓度;用DAS2.0药代动力学程序计算药代动力学参数。结果显示,成功制备了妥曲珠利微晶体,微晶体与原药的显微特征差异明显,体外溶出速率明显加快;家兔单剂量灌胃妥曲珠利和微晶体后,主要药动学参数Cmax分别为(8.925±0.360)mg/L和(12.510±0.525)mg/L,tmax均为24h,AUC(0-∞)分别为(411.605±20.918)mg/(L·h)和(578.650±11.664)mg/(L·h),相对生物利用度为140.6%,药时数据符合一级吸收二室模型。结果表明,HPLC法适用于妥曲珠利血浆浓度的测定;妥曲珠利微晶体与妥曲珠利原药相比,体内吸收速率和吸收程度有较大的提高。
- 卢朝成符华林张伟金超周涛刘梦娇张艳丽曹航罗莉
- 关键词:妥曲珠利微晶体家兔药代动力学
- 猪脾转移因子微囊的制备及其活性检测被引量:1
- 2012年
- 为了提高转移因子的稳定性,以壳聚糖和海藻酸钠为囊材,采用乳化外部凝胶法制备猪脾转移因子微囊,并检测了其粒径大小、包封率、载药量等性质;通过小鼠腹腔巨噬细胞吞噬试验和迟发型超敏反应试验检测转移因子微囊的药理活性。结果显示,转移因子微囊呈类圆形,平均粒径为11.05μm,包封率为60.8%,载药量11.60mg/g;转移因子微囊能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬功能,提高迟发型超敏反应的能力,效果优于转移因子。结果表明,该制备工艺简单,转移因子微囊具有较好的发展前景。
- 符华林唐文黄平全金超胡俊邓凤英
- 关键词:迟发型超敏反应
- 促孕原位凝胶灌注液的制备及其体外释放度被引量:3
- 2014年
- 以泊洛沙姆407(P407)和188(P188)为载体材料,采用冷溶法将促孕灌注液制成原位凝胶,考察了P407和P188浓度、羟丙基甲基纤维素浓度(HPMC)、海藻酸钠浓度及促孕灌注液对胶凝温度的影响,研究了体外溶蚀、体外释药特性.结果表明,P407浓度为18%(w)、P188浓度为7.5%(w)、HPMC浓度为0.3%(w)时,凝胶平均胶凝温度为27.9℃,6 h内平均体外累积溶蚀度和药物累积释放度分别为92.11%和95.42%,凝胶中的药物成分主要通过溶蚀方式释放,药物释放符合零级释药方程.
- 卢朝成符华林周涛张艳丽刘梦娇金超曹航罗莉
- 关键词:促孕灌注液原位凝胶体外释放淫羊藿苷
- 妥曲珠利羟丙基-β-环糊精包合物的制备及表征被引量:3
- 2012年
- 采用溶剂搅拌法制备妥曲珠利羟丙基-β-环糊精包合物,考察了乙腈浓度、包合温度、主客分子比、pH值对回收率、包合率和含药率的影响,用显微镜法、薄层法及相溶解度法对包合物进行鉴定,测定包合物的饱和溶解度,并对包合机制进行了探讨.结果表明,优化工艺所制包合物平均回收率为86.45%,平均包合率为60.44%,平均含药率为7.00%,饱和溶解度达9.90mg/mL,具有良好的水溶性.
- 卢朝成杨静张伟胡俊周涛金超符华林
- 关键词:妥曲珠利羟丙基-Β-环糊精包合物
- 对乙酰氨基酚琥珀酸酯在家兔体内的药代动力学研究被引量:2
- 2014年
- 对乙酰氨基酚琥珀酸酯(AP–S)进入动物机体后能很快分解成对乙酰氨基酚(APAP)。为探明对乙酰氨基酚琥珀酸酯在家兔体内的动力学特征,先建立检测APAP的高效液相色谱法(HPLC),再将6只家兔分别单剂量肌肉注射对乙酰氨基酚琥珀酸酯,采用建立的高效液相色谱法检测家兔体内对乙酰氨基酚的血药浓度;用DAS2.0药代动力学软件计算药代动力学参数。结果显示,给家兔单剂量注射对乙酰氨基酚琥珀酸酯后,主要的药代动力学参数Cmax为(95.44±1.42)mg/L,tmax为0.25 h,AUC(0–∞)为(84.08±7.02)mg/L·h。综合分析表明,对乙酰氨基酚琥珀酸酯在动物体内可迅速转化为对乙酰氨基酚,药物达峰时间短,发挥药效快。
- 金超程妍符华林蒋公建舒刚刘梦娇周建瑜戴玉娇
- 关键词:家兔对乙酰氨基酚药代动力学高效液相色谱法
- 羟丙基-β-环糊精对甲氧苄啶包合过程研究
- 2014年
- 采用Chem3D Ultra 8.0和SYBYL进行分子模拟以及相溶解度法探讨羟丙基-β-环糊精对甲氧苄啶包合的可能性,在此基础上用溶剂搅拌法制备甲氧苄啶羟丙基-β-环糊精包合物;单因素实验考察有机溶媒浓度、主客分子物质的量比、温度、搅拌时间、搅拌速度、pH值对包合性能的影响;选择影响较大的因素进行正交实验,以甲氧苄啶的回收率、包合率和载药率为指标,优选出最优工艺条件;并采用薄层色谱法和差示扫描量热法对包合物进行表征和确认。结果表明甲氧苄啶能被羟丙基-β-环糊精包合;最优工艺为主客分子物质的量比为3:1,反应体系pH为7.5,搅拌时间为4 h;薄层色谱法和差示扫描量热法均验证了包合物的形成。甲氧苄啶包合物溶解度较甲氧苄啶原药增加约26倍。
- 卢朝成符华林邹玉珠张伟周涛金超罗莉曹航
- 关键词:甲氧苄啶羟丙基-Β-环糊精包合物溶解度
- 布洛芬-扑热息痛孪药的合成被引量:4
- 2014年
- 以布洛芬(IPF)和扑热息痛(PCM)为原料,无水丙酮和乙酸乙酯为溶剂,二环己基碳二亚胺(DCC)为脱水剂,4-二甲氨基吡啶(DMAP)为催化剂,合成了布洛芬-扑热息痛孪药(PHI),以重结晶法对目标产物进行纯化,产物结构经IR和1H NMR确定。探讨了原料比例、脱水剂用量、催化剂用量、反应时间和溶媒用量对目标物产率的影响,并采用正交试验筛选最优合成工艺,最终确定的最优反应条件为:n(PCM)∶n(IPF)=1∶1.5,催化剂的最佳用量为布洛芬质量的10%,反应时间为8 h,溶媒体积为70 mL(V(乙酸乙酯)∶V(丙酮)=1∶1),在该条件下,目标物PHI的产率为66.53%。
- 金超符华林张伟张艳丽曹航周涛卢朝成刘梦娇周建瑜
- 关键词:布洛芬扑热息痛
- 氟苯尼考微晶体的制备及对药物溶出性能的影响
- [目的]氟苯尼考难溶于水,严重影响着氟苯尼考的制剂设计和临床应用.根据Noyes-Whitney方程,药物的溶解度与药物的比表面积有关,药物粒子越小,比表面积越大,与介质的有效接触面积也增大,药物的溶出就越好.因此本研究...
- 符华林曹航何燕飞张伟卢朝成金超周涛
- 关键词:微晶体氟苯尼考
- 对乙酰氨基酚琥珀酸酯的合成及其表征分析被引量:1
- 2012年
- 本研究以对乙酰氨基酚(APAP)和琥珀酸酐为原料,4-二甲氨基吡啶(DMAP)作催化剂,丙酮作溶剂,经一步反应合成对乙酰氨基酚琥珀酸酯(AP-S);以AP-S产率为指标,采用正交试验设计考察了原料配比、溶媒用量、反应温度、反应时间等因素的影响;分别采用化学鉴定法、熔点测定法、pH测定法、紫外扫描法(UV)、红外扫描法(IR)和高效液相法(HPLC)对AP-S进行鉴定。结果表明,产物表征符合AP-S特征,AP-S最佳合成条件为:琥珀酸酐与APAP摩尔比2∶1,催化剂0.15g,丙酮30mL,反应温度60℃,反应时间6h。在优化条件下,AP-S收率可达81.7%。
- 金超靳晓优唐文周涛符华林
- 关键词:4-二甲氨基吡啶合成工艺
- 硫酸头孢喹肟脂质体的制备工艺被引量:1
- 2013年
- 采用固体分散技术结合泡腾技术制备硫酸头孢喹肟脂质体,考察了减压旋转蒸发温度、氯仿用量、大豆卵磷脂/胆固醇质量比、吐温-80用量、药/脂质量比、柠檬酸与NaHCO3用量对脂质体外观形态和包封率的影响.通过正交实验优化制备条件,并探讨了脂质体的形成机制.结果表明,制备硫酸头孢喹肟脂质体的优化条件为:大豆卵磷脂/胆固醇/吐温-80/柠檬酸/NaHCO3的质量比为37:18:5:33:7,药/脂质量比1:10.该条件下所制脂质体外观形态良好,粒径分布均匀,平均粒径为(203±5)nm,平均包封率为55.17%±0.44%,平均载药量为5.04%±0.02%.
- 刘梦娇符华林付强张艳丽卢朝成周涛曹航金超罗莉周建瑜
- 关键词:硫酸头孢喹肟脂质体固体分散技术包封率