袁明
- 作品数：3 被引量：1H指数：1
- 供职机构：安徽中医药大学更多>>
- 发文基金：安徽省自然科学基金教育部科学技术研究重点项目国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 水杨酰胺酯类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 恶性肿瘤是一种严重威胁着人类健康的疾病。随着分子生物学的发展，人们逐渐认识到就像所有复杂的疾病一样，肿瘤的生成是多因素导致的。因此，单靶点药物并不能阻断肿瘤细胞内的信号通路，甚至易产生耐药。于是，多靶点的抗肿瘤药物便成为...
- 袁明
- 关键词：组蛋白去乙酰化酶氯硝柳胺药代动力学细胞增殖抑制
- 氯硝柳胺丙戊酸酯的体外化学稳定性及体内药代动力学初步研究
- 2013年
- 目的对具有潜在的组蛋白去乙酰化酶和蛋白酪氨酸激酶双重抑制作用的抗肿瘤化合物氯硝柳胺丙戊酸酯进行体外水解动力学、血浆稳定性及体内药代动力学初步研究。方法采用HPLC法研究体外氯硝柳胺丙戊酸酯在不同pH值的水溶液、血浆中的稳定性,以及体内研究大鼠静脉注射10 mg·kg-1氯硝柳胺丙戊酸酯后,测定不同时间点大鼠血浆中的氯硝柳胺丙戊酸酯及氯硝柳胺的浓度,对其血药浓度-时间采用BABP 3.0软件拟合,估算其药动学参数。结果血浆中氯硝柳胺丙戊酸酯、氯硝柳胺在血浆中0.1-100.0 mg·L-1范围内线性关系良好(r=0.9999),回收率>80%和日内及日间精密度<10%;氯硝柳胺丙戊酸酯体外在酸性及中性水溶液中比较稳定,在碱性水溶液中易水解,在体外血浆中水解半衰期为8.5 min;氯硝柳胺丙戊酸酯以10mg·kg-1静脉给药后,氯硝柳胺丙戊酸酯在大鼠体内的T12为(14.25±2.43)min,AUC0-t为(280.6±39.7)min·mg·L-1,氯硝柳胺在大鼠体内的T12为(1.61±0.32)min,AUC0-t为(57.1±20.4)min·mg·L-1。结论氯硝柳胺丙戊酸酯在体外具有一定的稳定性,同时体内能够水解成氯硝柳胺和丙戊酸。
- 汪电雷陶秀华李家明袁明张弦汪珊珊
- 关键词：氯硝柳胺前药稳定性大鼠血浆
