马志龙
- 作品数:10 被引量:12H指数:2
- 供职机构:上海医药工业研究院更多>>
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- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 芳烷环烷胺哌嗪衍生物及作为多靶点抗抑郁药的应用
- 本发明公开了一种芳烷环烷胺哌嗪衍生物及作为多靶点抗抑郁症药物的应用,为具有如式(VIII)所示的化合物或其可药用的盐,本发明的芳烷环烷胺哌嗪衍生物的抗抑郁作用,比目前临床上使用的传统抗抑郁药物及单一作用机理的抗抑郁药,可...
- 李建其郑永勇张晓培周斌王佳静马志龙黄雷
- 文献传递
- 替卡格雷中间体的制备方法
- 本发明公开了一种替卡格雷中间体的制备方法,包括如下步骤:(1)将式(8)的化合物与式(9)的化合物反应,得到式(10)的化合物;(2)将式(10)的化合物进行酯基还原得到式(11)的化合物;(3)将式(11)的化合物脱除...
- 李建其马志龙周峰黄雷
- 文献传递
- 芳烷环烷胺哌嗪衍生物及作为多靶点抗抑郁药的应用
- 本发明公开了一种芳烷环烷胺哌嗪衍生物及作为多靶点抗抑郁症药物的应用,为具有如式(VIII)所示的化合物或其可药用的盐,本发明的芳烷环烷胺哌嗪衍生物的抗抑郁作用,比目前临床上使用的传统抗抑郁药物及单一作用机理的抗抑郁药,可...
- 李建其郑永勇张晓培周斌王佳静马志龙黄雷
- 文献传递
- 卡培他滨的制备方法
- 本发明公开了一种卡培他滨的制备方法,所述的方法包括步骤:(i)将如结构式A所示化合物、碳酸双(三氯甲基)酯和正戊醇混合,得到如结构式B所示化合物;(ii)将如结构式B所示化合物脱保护得到如式I所示卡培他滨;<Image ...
- 张庆文马志龙
- 文献传递
- MGCD0103的合成被引量:3
- 2012年
- 3-乙酰基吡啶经缩合、环合、氯代及胺化制得4-[[4-(3-吡啶基)嘧啶-2-氨基]甲基]苯甲酸甲酯,再经水解和缩合制得组蛋白去乙酰化酶抑制剂MGCD0103,总收率约26%(以3-乙酰基吡啶计),纯度99.4%。
- 黄道伟马志龙张庆伟张越李建其
- 关键词:抗肿瘤药组蛋白去乙酰化酶抑制剂
- 替卡格雷关键中间体的合成被引量:2
- 2014年
- D-核糖经缩酮化、酯化、碘代、Vasella反应、缩合及分子内[3+2]环合等反应制得替卡格雷关键中间体(1R,2S,6S,7S)-9-苄基-4,4-二甲基-3,5,8-三氧杂-9-氮杂三环[5.2.1.02,6]十烷,总收率为33%(以D-核糖计)。
- 马志龙周峰吴夏冰孙媛媛李建其
- 关键词:中间体抗血栓
- 恩曲他滨合成路线图解被引量:1
- 2010年
- 恩曲他滨(emtricitabine,1),化学名为4-氨基-5-氟-1-[(2R,5S)-2-羟甲基-1,3-氧硫杂环戊烷-5-基]-2(1H)-嘧啶酮,是美国Gilead Sciences公司开发的核苷类逆转录酶抑制剂,2003年7月获美国FDA批准上市,可与其它抗逆转录酶病毒药(如齐多夫定)合用治疗HIV-1感染。
- 马志龙张庆文
- 关键词:合成路线图解逆转录酶酶抑制剂齐多夫定化学名
- 高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖苷及其非对映异构体的合成被引量:2
- 2017年
- 高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖苷作为传统中药槲寄生的有效成分已被广泛研究,以间苯三酚、D-葡萄糖为原料,经傅克酰基化、选择性羟基保护、羟醛缩合、相转移催化下的糖苷化等反应步骤首次实现高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖苷及其非对映异构体的合成,有效解决提取困难的问题,为其进行相关药理研究奠定物质基础.所合成化合物结构经核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱确证.
- 康满满马志龙刘彪潘登李建其
- 关键词:槲寄生非对映异构体
- [[5-(3-氟苯基)吡啶-2-基]甲基]膦酸二乙酯盐酸盐的合成工艺优化被引量:1
- 2017年
- 5-溴-2-甲基吡啶(2)经间氯过氧苯甲酸氧化得5-溴-2-甲基吡啶-1-氧化物(3);3与三氟乙酸酐反应后,经水解、游离得5-溴-2-羟甲基吡啶(6),收率由50%提高至68%;6再经氯代、磷酸酯化、成盐得[(5-溴吡啶-2-基)甲基]磷酸二乙酯盐酸盐(8),收率由89%提高至93%;8与3-氟苯硼酸(9)在四三苯基膦钯催化下进行Suzuki偶联,并通过成盐酸盐纯化得抗血栓药沃拉帕沙的关键中间体[[5-(3-氟苯基)吡啶-2-基]甲基]膦酸二乙酯盐酸盐(1),总收率46.4%(以2计),纯度99.15%。
- 张保寅张子学张子学李建其马志龙
- 关键词:中间体抗血栓
- 3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮衍生物的设计合成及抗精神分裂活性研究被引量:3
- 2011年
- 目的设计合成3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮类化合物,考察其对D2、5-HT2A、5-HT1A受体的亲和力,并对代表化合物进行体内抗精神分裂活性测试。方法 7-羟基-3,4-二氢喹啉-2(1H)-酮与二卤代烷进行O-烷基化反应,再与相应的哌啶衍生物反应得到目标产物(Ⅰ1~Ⅰ11);对目标化合物进行了D2、5-HT2A、5-HT1A受体亲和力初步试验,并选择化合物Ⅰ7进行体内抗阿朴吗啡诱导的小鼠精神分裂模型实验。结果与结论共合成了11个新化合物,其结构经质谱及核磁共振氢谱确证。其中化合物Ⅰ7体内外活性良好,具有进一步研究的价值。
- 辜顺林马志龙李亚莉俞蕾平李建其