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陈蓉
作品数:
2
被引量:2
H指数:1
供职机构:
湖北工业大学
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相关领域:
生物学
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合作作者
苏正定
湖北工业大学生物工程学院
覃凌云
湖北工业大学生物工程学院
杨帆
湖北工业大学
成细瑶
湖北工业大学
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模拟α-螺旋多肽类似物抑制剂设计的研究进展
2017年
抑制剂筛选主要是通过反复、高通量地筛选化合物库,这个过程存在着对已有化合物库的依赖性和一定的机遇性。通过分析蛋白质数据库(PDB)发现,大多数蛋白质-蛋白质相互作用(PPI)界面以α-螺旋结构为主体。α-螺旋多肽的骨架结构及其热点氨基酸残基(hotspots)为高效理性设计小分子抑制剂提供了模板。对近几年来依据多肽类似物和小分子化合物模拟α-螺旋结构设计抑制剂的研究进展进行了概述,同时对依据模拟α-螺旋设计抑制剂骨架的结构原理进行了讨论。
陈蓉
杨帆
成细瑶
苏正定
关键词:
小分子化合物
Mdm2/MdmX抑制剂
被引量:2
2015年
Mdm2(murine double minute 2,又称为Hdm2)和Mdm X(murine double minute X,又称为Hdm4)的异常过表达与近半数的癌症直接相关,设计靶向Mdm2/Mdm X-p53蛋白质相互作用位点抑制剂,解除Mdm2和Mdm X对p53的抑制作用有着重要的临床意义。尽管Mdm2和MdmX结构非常相似,但仅有Mdm2小分子抑制剂的筛选和设计研究较深入。对依据nutlin分子构效关系、结构生物学、组合化学多重优化等手段筛设计MdmX抑制剂的研究进展进行简述,并讨论天然产物库在筛选Mdm X/Mdm2抑制剂新型结构框架的应用前景。
覃凌云
陈蓉
苏正定
关键词:
P53
药物设计
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