江红叶
- 作品数：3 被引量：1H指数：1
- 供职机构：南京中医药大学药学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 2‑硫代喹唑啉二酮衍生物
- 本发明属于医药化工领域，具体而言是涉及2‑硫代喹唑啉二酮衍生物和它们用于药物的用途。确切而言，本发明涉及的化合物具有抑制聚(ADP‑核糖)聚合酶活性的用途，该酶也称聚(ADP‑核糖)合成酶和聚ADP‑核糖基转移酶，普遍被...
- 王小龙李福卫唐小航刘志雄江红叶
- 文献传递
- 以c--Met和ALK为靶点的新型小分子抑制剂的设计合成及生物活性初步研究
- c-Met和ALK蛋白同属于受体酪氨酸激酶，研究表明:HGF/c-Met或ALK信号通路的异常激活是导致多种恶性肿瘤(如:胃癌、肺癌、肝癌、卵巢癌、乳腺癌、神经母细胞瘤、间变性细胞淋巴瘤等)的发生、发展以及继发性转移的重...
- 江红叶
- 关键词：抗癌药物受体酪氨酸激酶构效关系
- 文献传递
- 新型ALK和c-Met激酶抑制剂的合成及抗肿瘤活性
- 2017年
- 目的设计合成一系列新型ALK和c-Met激酶抑制剂,并测定其抗肿瘤细胞增殖活性。方法以上市的ALK和c-Met激酶抑制剂克里唑替尼(crizotinib)为先导化合物,设计并合成了含1,2,3-三氮唑的吡嗪类化合物。采用Alarm Blue方法测试了目标化合物对人神经母细胞瘤细胞株(SH-SY5Y)以及人胃癌细胞(SNU-5)的抗增殖活性。结果与结论合成了8个未见文献报道的新化合物,其结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR、MS谱确证。初步体外活性评价结果表明,目标化合物对人神经母细胞瘤、人胃癌细胞均具有抑制活性,其中化合物7a对SH-SY5Y抑制活性最高,与阳性对照药克里唑替尼相当;化合物7a^7e对SNU-5的抑制活性略低于阳性对照药,但其IC_(50)值比较理想,此系列化合物可能具有潜在的抗肿瘤活性。
- 江红叶王小龙薛鑫于海涛
- 关键词：ALK人神经母细胞瘤人胃癌细胞抗肿瘤活性
