张微
- 作品数:4 被引量:4H指数:1
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- 盐酸维拉帕米缓释微球含量的测定及体外释放行为研究被引量:3
- 2013年
- 目的建立UV法测定盐酸维拉帕米缓释微球含量的方法,考察环境pH对微球释药行为的影响。方法采用UV法测定缓释微球中盐酸维拉帕米,对该方法的专属性、精密度、回收率、稳定性等进行考察;并测定维拉帕米微球在蒸馏水、0.1 mol L-1盐酸、pH=6.8磷酸盐缓冲液3种不同的释放介质中的累积释放度,采用f2相似因子法对不同释放介质药物释放曲线的相似性进行评价。结果不同介质中的盐酸维拉帕米在229 nm处,吸光度A值和浓度C间线性关系均良好,线性范围为7.5~22.5μg mL-1,r值为0.999 9,平均回收率的RSD值均<2%。结论该方法操作简便快捷,结果准确可靠,可用于盐酸维拉帕米缓释微球的含量测定,缓释微球在蒸馏水、pH=6.8磷酸盐缓冲液中的累积释放度基本一致,在0.1 mol L-1盐酸中释放较快。
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- 关键词:盐酸维拉帕米缓释微球紫外分光光度法体外释放
- 3,4-二乙酰氧基-α-乙酰氧基苯基丙酸的合成
- 2016年
- 丹参素作为治疗心脑血管疾病的药物,疗效确切。在已上市的丹参制剂中,丹参素皆为天然提取物,来源有限,限制了丹参素的推广。本文以近年来国内外论文及专利为依据,合成得到了结构稳定的3,4-二乙酰氧基-α-乙酰氧基苯基丙酸,为丹参素的进一步设计和研究提供理论依据。
- 张微李荣杰
- 关键词:丹参素
- 盐酸维拉帕米缓释微球的制备及其质量评价
- 2017年
- 目的:制备维拉帕米缓释微球,并对其进行质量评价。方法:采用低温喷雾干燥法制备盐酸维拉帕米缓释微球,评价内容包括:微球的粒径及其分布、微球含药量、载药量和包封率、收率以及不同pH值下的释放速率。结果:成功制备了盐酸维拉帕米缓释微球,平均收率为28.97%,所得微球55%以上的粒径在3.0~5.0μm,载药量为26.11%,包封率为76.40%。结论:微球的体外累积释放度完全符合Higuchi方程,初步证实该微球的释放属于骨架溶蚀性过程。
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- 关键词:盐酸维拉帕米喷雾干燥缓释微球载药量
- LC-MS法测定盐酸维拉帕米缓释微球在大鼠体内的药动学行为被引量:1
- 2016年
- 目的制备盐酸维拉帕米缓释微球,应用液质联用法研究其在大鼠体内的药动学行为。方法应用喷雾干燥法制备维拉帕米缓释微球,分别灌胃给予大鼠维拉帕米缓释微球和市售普通片剂。大鼠血浆用甲醇萃取,以草酸艾司西酞普兰为内标物,采用液质联用法测定其血药质量浓度,采用PK-Solver软件计算其药动学参数。结果盐酸维拉帕米缓释微球在0.5、1、2、4、7、10、12和24 h的体外累积释放度分别为22.52%、32.35%、41.77%、55.32%、68.70%、72.10%、75.17%和78.25%。普通片剂的t_(max)、ρ_(max)、AUC0-∞分别为(1.3±0.4)μg·h·L^(-1)、(447.7±50.6)μg·h·L^(-1)和(1 482.6±81.2)μg·h·L^(-1),缓释微球的t_(max)、ρ_(max)、AUC0-∞分别为(4.1±1.6)μg·h·L^(-1)、(152.1±20.4)μg·h·L^(-1)和(1 478.1±89.7)μg·h·L^(-1)。结论以喷雾干燥法制备的盐酸维拉帕米(verapamil hydrochlorid,Ver)缓释微球体外释药性能良好,在体实验表明缓释微球能显著的降低给药后血药质量浓度的峰谷现象,延长药物作用时间并且具有良好的生物等效性。
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- 关键词:盐酸维拉帕米缓释微球药动学液质联用法