何毅
- 作品数:74 被引量:515H指数:13
- 供职机构:天士力控股集团有限公司更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项国家自然科学基金“重大新药创制”科技重大专项更多>>
- 相关领域:医药卫生理学化学工程自动化与计算机技术更多>>
- 水飞蓟宾Mannich碱衍生物的合成及保肝活性研究
- 2018年
- 本文分别以水飞蓟宾和脱氢水飞蓟宾为先导化合物,首次合成两个水溶性水飞蓟宾Mannich碱衍生物SLB-DEA和DHSLB-PIP,化学结构通过1H NMR和HR-MS进行确证。采用CCl4致小鼠急性肝损伤模型考察两个水飞蓟宾Mannich碱衍生物的抗肝损伤作用,测定肝脏指数变化和血清中谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)活力及总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)水平,观察肝组织病理组织学变化,并进行大鼠药代动力学研究。研究结果表明,DHSLB-PIP高剂量组(40 mg·kg-1)可以显著降低小鼠ALT、AST、LDH和TG水平,具有量效关系,并且能够改善肝组织的病理学改变。同时SLB-DEA和DHSLB-PIP在大鼠体内的Cmax和AUC0-8 h相对于水飞蓟宾均显著增加,相对生物利用度分别为172.5%和259.8%。本研究设计合成的水飞蓟宾衍生物SLB-DEA和DHSLB-PIP具有良好的水溶性及抗肝损伤生物活性,并且显著提高了水飞蓟宾在大鼠体内的生物利用度,可作为新药候选物进一步研究其成药性。
- 王保军王保军李志遥韩民王根辈何毅曹晶
- 关键词:结构修饰MANNICH反应相对生物利用度
- 基于响应面及加权评分的黄芪蜜炙工艺优化被引量:9
- 2021年
- 目的采用Box-Behnken响应面分析法结合多属性决策优化黄芪蜜炙工艺。方法以蜜水稀释比、炒制温度、炒制时间为考察因素,以蜜炙黄芪中毛蕊异黄酮苷、黄芪甲苷、总皂苷、总多糖、总黄酮、含水量为考察指标,采用优序图法对各指标进行权重赋予,并计算综合权重。结果黄芪最佳工艺为蜜水稀释比1∶0.6034,炒制温度为147.74℃,炒制时间为4.887min,综合得分值为0.638~0.678。结论基于响应面及加权综合评分优选的黄芪蜜炙工艺可有效减少炮制过程中成分的损失,饮片成色佳,工艺可重现性强,为黄芪蜜炙工艺的开发提供可靠理论证据。
- 杨志城孙彩虹鄂秀辉何毅
- 关键词:毛蕊异黄酮苷黄芪甲苷总皂苷总多糖
- UPLC法同时测定三黄睛视明丸中9个成分含量
- 2018年
- 目的:建立超高效液相色谱法同时测定三黄睛视明丸中香蒲新苷、毛蕊异黄酮苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、芒柄花苷、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1和人参皂苷Rd 9个成分的含量。方法:采用Waters Acquity UPLC?BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),柱温30℃,流动相为水(A)-乙腈(B),梯度洗脱,流速0.3 mL·min^(-1),检测波长203 nm。结果:香蒲新苷、毛蕊异黄酮苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、芒柄花苷、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1、人参皂苷Rd的线性范围分别为1.92~36.94 ng(r=0.999 8)、1.90~36.63 ng(r=0.999 9)、1.88~36.20 ng(r=0.999 6)、0.99~19.09 ng(r=0.999 2)、40.04~770.05 ng(r=0.999 8)、107.78~2 072.68 ng(r=0.999 8)、31.74~610.34 ng(r=0.999 1)、81.33~1 564.08 ng(r=0.999 9)、19.711~379.06 ng(r=0.999 9);平均回收率(n=6)均在91%~105%之间,RSD均小于3.0%。测定的3批样品中上述9个成分含量范围分别为0.261~0.294、0.196~0.209、0.189~0.193、0.101~0.111、2.728~2.773、12.051~12.196、3.235~3.313、8.317~8.464、2.131~2.229 mg·g-1。结论:所建立的多成分含量测定方法可用于三黄睛视明丸质量控制。
- 吕燕男夏忠庭何毅何毅
- 关键词:毛蕊异黄酮苷三七皂苷人参皂苷超高效液相色谱
- 一种短葶山麦冬总皂苷及其制备方法和应用
- 本发明涉及一种短葶山麦冬总皂苷及其制备方法和应用,所述总皂苷中含有以下式Ⅰ到式Ⅳ所示的成分,不含有倍半萜葡萄糖苷类化合物。从组成上来看,本发明明确限定总皂苷中各成分的含量,较现有技术组分结构清楚,且各成分在总皂苷中占比明...
- 孙立袁胜涛于晓文余伯阳周水平李瑞明何毅颜璐璐李菊
- 复方丹参滴丸胶囊溶出度试验研究
- 目的:考察复方丹参滴丸胶囊溶出度测定各参数条件,建立其溶出度试验方法,确定复方丹参滴丸胶囊体外溶出规律。方法:按照溶出度测定法(USP32-NF27<711>Apparatus 1(Basket Apparatus)),...
- 曹凤兰孙巍孙玉侠何毅杜亚玲孙鹤
- 关键词:溶出度丹参素人参皂苷RG1
- 文献传递
- 一种芪苓温肾消囊制剂的有效成分分析方法
- 本发明涉及一种药物的有效成分分析方法,特别涉及一种芪苓温肾消囊制剂的有效成分分析方法。本发明所述的方法,包括如下步骤:(1)对照溶液的制备:(2)供试品溶液的制备:(3)有效成分的解析方法:包括黄酮类化合物、酚酸类化合物...
- 王玉张晓川张依倩崔志鹏何毅
- 文献传递
- 高效液相色谱法测定中风回语颗粒中大黄酚的含量被引量:1
- 2020年
- 目的:建立高效液相色谱法测定中风回语颗粒中大黄酚的含量。方法:采用Dimonsil C18色谱柱(5μm,250mm×4.6mm),流动相为0.1%磷酸水-甲醇(20∶80),检测波长为254nm,流速为1mL·min-1,柱温30℃。结果:大黄酚在10.05~160.90μg·mL-1范围内线性关系良好(r=1.0000),精密度、稳定性试验RSD均<0.50%,重复性试验RSD<2.30%,平均加样回收率(n=6)为98.16%,RSD=1.17%。结论:该方法重复性好、准确度高,可用于中风回语颗粒中大黄酚的含量测定。
- 张君霍志鹏史嘉雯霍志鹏王玉张依倩
- 关键词:大黄酚
- 一种香加皮的指纹图谱及其质量检测方法
- 本发明涉及一种香加皮的有效成分测定方法,其特征在于,所述方法包括以下步骤:(1)对照品溶液的制备:称取绿原酸、4-甲氧基水杨醛、杠柳毒苷对照品,加甲醇制得混合对照品溶液;(2)供试品溶液的制备:取香加皮干燥粉碎,过筛,精...
- 鄂秀辉李丽何毅宋兆辉
- 一种治疗年龄相关性黄斑变性的中药组合物的制备方法
- 本发明涉及一种治疗年龄相关性黄斑变性的中药组合物的制备方法,所述方法步骤如下:①浙贝母、当归、郁金2~8倍量50~95%乙醇提取,提取1~3次,每次0.5~2.5h,提取液滤过,滤液70℃浓缩至50~80℃下相对密度d=...
- 夏忠庭缪兴龙何毅颜璐璐张莉华马晓慧
- 文献传递
- 一种香桔乳癖宁中延胡索乙素的含量测定方法
- 本发明涉及一种香桔乳癖宁中延胡索乙素的含量测定方法,所述方法包括以下步骤:步骤1,对照品溶液的制备,步骤2,供试品溶液的制备,步骤3,将对照品溶液和供试品溶液注入高效液相色谱仪,得到色谱图,步骤4,根据色谱图计算供试品中...
- 周桂荣耿婉丽霍志鹏何毅周水平
- 文献传递