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袁牧
作品数:
16
被引量:4
H指数:1
供职机构:
广州医科大学
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发文基金:
中西医结合科研计划课题
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
朱柳
广州医科大学
季红
广州医科大学
黄碧云
广州医科大学
黎枭
广州医科大学
陈敏生
广州医科大学
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作者
16篇
袁牧
9篇
朱柳
7篇
季红
6篇
黄碧云
4篇
黄珺珺
4篇
陈敏生
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黎枭
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徐静仪
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何雪兰
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陈洪
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许芳
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郭洁文
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广东药科大学...
年份
1篇
2018
1篇
2017
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2016
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2014
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2013
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2011
1篇
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1篇
2007
共
16
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一种α<Sub>1</Sub>-AR亚型选择性拮抗剂的高通量筛选细胞模型及其构建方法与应用
本发明具体公开了一种α<Sub>1</Sub>-AR亚型选择性拮抗剂的高通量筛选细胞模型及其构建方法与应用。所述构建方法是将α<Sub>1</Sub>-AR三种亚型(α<Sub>1A</Sub>,α<Sub>1B</Su...
袁牧
许芳
黎枭
徐静仪
朱着
何雪兰
朱柳
陈洪
黄碧云
文献传递
马钱子碱和士的宁在人肝微粒体和UGT1A4重组酶中的体外酶动力学研究
被引量:4
2018年
目的考察士的宁和马钱子碱在体外人肝微粒体(HLMs)和UDP-葡萄糖醛酸转移酶(UGTs) 1A4中的代谢动力学,及UGT1A4抑制剂对士的宁和马钱子碱在HLMs中葡糖醛酸化反应的抑制作用。方法采用HPLC-MS/MS测定士的宁和马钱子碱在体外孵育体系中代谢产物含量,Graph Pad Prism软件计算酶促反应最大反应速率(Vmax)、米氏常数(Km)等酶动力学参数;通过抑制试验观察UGT1A4特异性抑制剂海柯皂苷元对士的宁和马钱子碱在HLMs中Ⅱ相代谢影响。结果在HLMs和UGT1A4孵育体系中,马钱子碱和士的宁均生成1个单葡萄糖醛酸代谢产物,二者在HLMs中的代谢产物酶促反应参数Km分别为(76.23±7.77)、(66.55±11.46)μmol/L,Vmax分别为(4.21±0.24)、(6.60±0.59) nmol/(min·mg);在人重组UGT1A4孵育体系中Km分别为(56.52±11.63)、(63.33±13.32)μmol/L,Vmax分别为(8.30±0.83)、(2.53±0.27) nmol/(min·mg)。HLMs孵育体系中加入UGT1A4特异性抑制剂海柯皂苷元后,马钱子碱和士的宁代谢产物含量均显著降低。结论 UGT1A4是马钱子碱和士的宁Ⅱ相代谢葡糖醛酸化主要亚酶,临床可能存在二者基于UGT1A4酶的药物相互作用。
李阿荣
李阿荣
李丽明
邓志军
刘若轩
郭洁文
袁牧
关键词:
马钱子碱
人肝微粒体
酶动力学
醚类芳基哌嗪衍生物及其盐、制备方法和用途
本发明公开了醚类芳基哌嗪衍生物及其盐、制备方法和用途。具体涉及一类醚类芳基哌嗪衍生物(Ⅰ)。其中:m、n、o、X、Y、Z、R、R1–R5的定义见说明书。本发明还公开了这些醚类芳基哌嗪衍生物的制备方法以及使用这些新型衍生物...
袁牧
陈洪
许芳
叶碧波
何雪兰
梁雪
黄碧云
许冰冰
黄珺珺
朱柳
文献传递
酰亚胺类苯基哌嗪衍生物及其盐、制备方法和用途
本发明公开了酰亚胺类苯基哌嗪衍生物及其盐、制备方法和用途。酰亚胺类苯基哌嗪衍生物(Ⅰ),其中:m、n、o、X、Y、R1-R9的定义见说明书。本发明还公开了这些酰亚胺类苯基哌嗪衍生物的制备方法以及使用这些新型衍生物用于抗良...
袁牧
陈洪
许芳
叶碧波
许冰冰
何雪兰
黄碧云
黄珺珺
朱柳
朱着
文献传递
抗眼镜王蛇毒卵黄抗体及其制备方法和用途
抗眼镜王蛇毒卵黄抗体及其制备方法和用途,本发明通过对眼镜王蛇毒抗原的广泛的研究,利用眼镜王蛇毒抗原免疫母鸡,使之在卵黄中产生大量特异性的免疫球蛋白,结果制得了可应用于眼镜王蛇伤的治疗及眼镜蛇科属蛇伤的治疗的抗眼镜王蛇毒卵...
余清声
王桂平
朱柳
刘新艳
戴丽军
袁牧
文献传递
酰胺类苯基哌嗪衍生物及其盐与在制备治疗良性前列腺增生症药物中的应用
本发明公开了酰胺类苯基哌嗪衍生物及其盐与在制备治疗良性前列腺增生症药物中的应用,这些苯基哌嗪类化合物可以选择性的拮抗α<Sub>1A</Sub>-或者α<Sub>1D</Sub>-肾上腺素受体。研究表明α<Sub>1A<...
袁牧
黄亚建
黄珺珺
叶碧波
许芳
何雪兰
黄敏怡
黄莉
陈洪
朱柳
朱着
徐静仪
文献传递
手性药物R/S(±)-1-[4-(2-甲氧苯基)哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇光学异构体的两种剂型
本发明涉及手性药物R/S(±)-1-[4-(2-甲氧苯基)哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇光学异构体的两种剂型,其中一种是分散片,由上述药物12.5份,微晶辅料交联羧甲基纤维素钠0~60份,微晶纤维素30~35份,...
袁牧
陈敏生
季红
朱柳
赵鑫
黄碧云
刘夏雯
白浩
文献传递
一种α<sub>1</sub>-AR亚型选择性拮抗剂的高通量筛选细胞模型及其构建方法与应用
本发明具体公开了一种α<Sub>1</Sub>‑AR亚型选择性拮抗剂的高通量筛选细胞模型及其构建方法与应用。所述构建方法是将 α<Sub>1</Sub>‑AR三种亚型(α<Sub>1A</Sub>,α<Sub>1B</S...
袁牧
许芳
黎枭
徐静仪
朱着
何雪兰
朱柳
陈洪
黄碧云
文献传递
一种从黄杞叶中提取落新妇苷和二氢槲皮素的方法及其提取物的用途
本发明涉及一种从黄杞叶中提取落新妇苷和二氢槲皮素的方法及其提取物的用途,该方法通过乙醇回流提取、石油醚脱脂和乙酸乙酯萃取,再以两种不同极性的有机溶剂配比进行重结晶的方法获得落新妇苷;从黄杞叶中提取二氢槲皮素的方法主要是先...
季红
袁牧
文献传递
1-(苯基)-4-[3-(4-吲哚氧基)-2-羟基丙基]哌嗪衍生物及其盐、制备方法和应用
本发明涉及一种能作为新型的选择性α<Sub>1</Sub>肾上腺素受体阻滞剂能松弛主动脉、前列腺及膀胱颈尿道平滑肌,能用于治疗高血压、下尿路梗阻或前列腺增生的1-(苯基)-4-[3-(4-吲哚氧基)-2-羟基丙基]哌嗪衍...
袁牧
陈敏生
朱柳
季红
黄碧云
黄珺珺
刘夏雯
姜清芳
赵鑫
余清声
纪媛媛
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