王忠元
- 作品数：23 被引量：57H指数：4
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- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 中药诱导胃癌细胞凋亡的研究进展被引量：4
- 2023年
- 中药是治疗胃癌的独特治疗方式,具有费用低、不良反应小、多靶点控制肿瘤等特点,适合多数中晚期胃癌患者。细胞凋亡在胃癌的发生、发展及预后中具有重要的作用,目前国内外学者发现中药单药及多药合用在治疗胃癌具有显著疗效,其通过调控肿瘤细胞凋亡相关基因表达,进而发挥抑癌作用。本文从凋亡基因层面,对近年来单味中药和中药合用诱导细胞凋亡的作用机制方面进行阐述,从而为中药治疗胃癌提供参考依据。
- 杨茜卢海洋王忠元胡露
- 关键词：中药胃癌细胞凋亡基因
- 抗肿瘤化合物LWK-34的药动学研究及其体内代谢分析
- 2021年
- 目的:测定抗肿瘤化合物LWK-34经灌胃和注射给药后在大鼠体内血浆的浓度变化,并分析其在大鼠体内的可能代谢产物,为该化合物的成药性评价及后续化合物结构修饰提供基础。方法:大鼠在给药后不同时间点剪尾采血,采用高效液相色谱-串联质谱法(LC-MS)检测大鼠体内LWK-34的血药浓度,GraphPad Prism 7.0软件绘制药时曲线,并用DAS 2.0软件进行动力学参数拟合,计算主要的药动学参数。同时建立超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF/MS)技术对比分析空白血浆和血浆样品的总离子流图,结合UNIFI代谢产物预测、筛查软件,对经大鼠灌胃后的代谢产物进行分析。结果:LWK-34体内吸收较慢且消除速率快,口服生物利用度较低,仅为3.38%。同时,通过对比分析血浆样品与空白血浆总离子流图,共推测出5个可能的代谢产物。结论:这是较为系统地对LWK-34进行药动学和体内代谢产物鉴定的报道,通过参考药动学数据及推导出的可能代谢产物,为深入了解LWK-34的体内代谢规律及后期结构修饰提供依据。
- 李爱红张宇陈瑞汤磊王忠元廖伟科
- 关键词：PI3K抑制剂药动学代谢产物
- 一种口服药摆药可调节操作台
- 本实用新型提供一种口服药摆药可调节操作台，包括工作台（1），所述工作台（1）的顶部设置有支撑板（2），所述支撑板（2）上设置有通孔（3）；所述工作台（1）的顶部一侧设置有遮挡箱（4），工作台（1）的底部一侧设置有卡槽（5...
- 胡克勤高玲张家兴王忠元李心
- 文献传递
- 一种药剂科用配药储存设备
- 本实用新型属于配药储存设备技术领域，公开了一种药剂科用配药储存设备，包括箱体，所述箱体的内部固定安装有储存室，所述箱体的两内侧壁均固定安装有冷凝管，所述储存室的外圆周壁与冷凝管固定连接，所述箱体的外侧壁固定连接有控制器，...
- 盛长城黄兴红王忠元
- 文献传递
- Foretinib衍生物LWK-126在不同种属肝微粒体中的代谢稳定性研究
- 2021年
- 目的:建立测定肝微粒体中Foretinib衍生物LWK-126质量浓度的方法,研究其在大鼠、比格犬、人肝微粒体中的代谢稳定性。方法:采用体外肝微粒体孵育体系,将LWK-126分别溶于由还原型烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸溶液启动的大鼠、比格犬、人肝微粒体孵育体系中,于37℃水浴下分别孵育0、5、10、20、30、60 min时加入含内标(1μg/mL甲苯磺丁脲)的乙腈终止反应,并采用超高效液相色谱-串联质谱法检测各孵育体系中LWK-126的质量浓度。以Waters BEH C_(18)为色谱柱,以水(含0.01%甲酸)-乙腈(含0.01%甲酸)为流动相进行梯度洗脱,流速为0.4 mL/min,柱温为30℃,进样量为2μL;离子源为电喷雾电离源,采用正离子模式采集,扫描范围为m/z 50→1 200。以孵育0 min时LWK-126的质量浓度为参照,计算其在不同孵育体系中的剩余百分率与酶动力学参数。结果:LWK-126检测质量浓度的线性范围为0.05~15μg/mL(R^(2)=0.999 2),定量下限为0.05μg/mL,最低检测限为0.01μg/mL,精密度、准确度、提取回收率和基质效应均符合生物样品定量分析的要求。LWK-126在人、大鼠、比格犬肝微粒体中孵育60 min后的剩余百分率分别为(33.17±4.52)%、(3.14±6.73)%、(1.38±5.85)%,半衰期分别为33.15、11.76、5.62 min,清除率分别为38.45、118.81、245.76μL/(min·mg)。结论:成功建立了肝微粒体中LWK-126质量浓度的测定方法。LWK-126在不同种属肝微粒体中的代谢稳定性排序依次为人>大鼠>比格犬。
- 王忠元杨华丽崔杏朱高峰汤磊廖伟科
- 关键词：超高效液相色谱-串联质谱法肝微粒体
- 一种婴儿给药器
- 本实用新型提供了一种婴儿给药器，其包括药液管，药液管的一端一体连通有出药管，另一端插设有推药杆，推药杆头端设置有与药液管密封滑移适配的密封头，药液管上可拆卸连接有套设在出药管头端及周侧的硅胶奶嘴，硅胶奶嘴内设置有长度大于...
- 王尉王忠元李心
- 文献传递
- 一种药房自动取药器
- 本实用新型公开了一种药房自动取药器，包括储药柜，所述储药柜的一侧开设有储物腔，所述储物腔内壁的下表面开设有滑槽，所述储药柜靠近所述储物腔的一侧固定安装有安装块，所述安装块远离所述储药柜的一侧固定安装有电动伸缩杆，所述电动...
- 王忠元黄兴红盛长城
- 文献传递
- 一种药剂科用药物摇匀装置
- 本实用新型属于药物摇匀装置技术领域，公开了一种药剂科用药物摇匀装置，包括第一箱体，所述第一箱体的外顶壁焊接有活动座，所述活动座远离第一箱体的一侧活动连接有第一活动杆，所述第一箱体的下方设有动力室，所述动力室的远离第一箱体...
- 黄兴红盛长城王忠元
- 文献传递
- PF-4989216的合成工艺优化
- 2020年
- 以价廉易得的丙二腈为起始原料,经二硫化碳/碘甲烷取代、巯基乙酸乙酯环合、桑德迈尔反应制得中间体(5),5再经钨酸钠/双氧水体系氧化进而得到中间体(6),6经吗啉取代后再与2-氟-4-氰基苯硼酸进行Suzuki偶联得到中间体(8),8与甲酰胺/甲醇钠反应进一步制得酰胺9,9与DMF-DMA发生缩合后再与水合肼环合制得PF-4989216,总收率19.6%(以2计),纯度99.73%。该路线反应条件温和、操作简单,具有较好的工业化前景。
- 廖伟科张宇雷前程汤磊王忠元
- DPP-4抑制剂LGT-6在不同种属血浆中蛋白结合率的比较被引量：1
- 2021年
- 目的:建立二肽基肽酶4抑制剂LGT-6在不同种属血浆中蛋白结合率的测定方法并比较差异。方法:采用平衡透析法,以磷酸盐缓冲液为透析外液,将3、30、300、3000 nmol/L的LGT-6分别在大鼠、猴、人血浆(即透析内液)中平衡48 h。以甲苯磺丁脲为内标,采用超高效液相色谱-串联质谱法测定透析内、外液中LGT-6的浓度,计算血浆蛋白结合率。以ACQUITY UPLCHSS T3为色谱柱,以水(含0.01%甲酸)-乙腈(含0.01%甲酸)为流动相进行梯度洗脱,流速为0.6 mL/min,柱温为40℃,进样量为2μL;离子源为电喷雾离子源,监测模式为多反应监测模式,采集模式为正离子模式,定量分析用离子对分别为m/z 487.0→434.3(LGT-6)、m/z 271.1→172.0(内标)。结果:在3、30、300、3000 nmol/L浓度下,LGT-6在大鼠血浆中的蛋白结合率分别为(96.25±0.97)%、(84.16±1.24)%、(78.25±0.61)%、(66.63±0.95)%,在猴血浆中的蛋白结合率分别为(98.54±0.58)%、(87.27±1.01)%、(79.35±0.86)%、(66.69±0.54)%,在人血浆中的蛋白结合率分别为(99.40±1.03)%、(84.48±1.15)%、(77.62±0.77)%、(66.93±0.48)%。在相同浓度下,LGT-6在大鼠、猴和人血浆中的蛋白结合率没有明显差异(P>0.05);在相同种属血浆中,不同浓度LGT-6的血浆蛋白结合率组间比较差异有统计学意义(P<0.05),且有随药物浓度的升高而降低的趋势。结论:成功建立了测定LGT-6血浆蛋白结合率的方法。在相同浓度下,LGT-6在大鼠、猴、人血浆中的蛋白结合率没有明显的种属差异,但有明显的浓度依赖趋势。
- 廖伟科杨华丽王忠元陈瑞汤磊崔杏朱高峰
- 关键词：平衡透析法血浆蛋白结合率
