李冬冬
- 作品数：36 被引量：64H指数：5
- 供职机构：天津市医药科学研究所更多>>
- 发文基金：天津市卫生局科技基金国家自然科学基金天津市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 一类含氮芥的槐定碱类衍生物及其制备方法和用途
- 本发明属于抗肿瘤作用药物技术领域，提供具有式Ⅰ结构的一类含氮芥的槐定碱类衍生物及其制备方法和用途及其药学上可接受的盐，其中R<Sub>1</Sub>、X、Y、n如说明书所述。本发明还涉及上述化合物的制备方法，并同时公开了...
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- 美法仑–甘草次酸复合物的合成及其体外抗肿瘤活性研究被引量：5
- 2016年
- 目的设计合成美法仑–甘草次酸复合物,并对其体内外抗肿瘤活性进行研究。方法以美法仑和18α-甘草次酸为原料,通过酯化、氧化、酰化和缩合反应制备目标化合物3a和3b,结构经元素分析、MS、1H-NMR确证,并采用MTT法对其体外抗肿瘤活性进行研究,同时考察了其对正常大鼠肝细胞BRL和小鼠成纤维细胞L929的细胞毒性。结果目标化合物3a、3b的体外抗肿瘤活性明显优于母体药物18α-甘草次酸和美法仑,且对正常细胞的毒性小于氮芥类药物美法仑。结论美法仑–甘草次酸复合物3a和3b抗肿瘤活性良好,具有开发成抗肿瘤候选药物的前景。
- 张娜赵秀梅李冬冬陶遵威
- 关键词：美法仑复合物抗肿瘤活性
- 美法仑衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：3
- 2015年
- 目的以苦参碱和18α-甘草次酸作为载体对美法仑进行结构拼合,并对其体内外抗肿瘤活性进行研究。方法以槐果碱和美法仑为原料,经过加成、酰化反应合成了美法仑衍生物2;以18α-甘草次酸和美法仑为原料,经酯化和酰化反应合成了美法仑衍生物5,目标化合物的结构经元素分析、MS、1H-NMR确证,并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究,对体外活性较为显著的化合物2进行小鼠体内试验。结果目标化合物2和5的合成总收率分别为21.3%、18.1%。目标化合物2的体外抗肿瘤活性明显高于化合物5、18α-甘草次酸、苦参碱和美法仑。体内活性试验中,目标化合物2给药剂量为6、9μmol/kg时对Hep A肿瘤的抑瘤率分别为52.00%、62.12%,而6μmol/kg美法仑的抑制率为39.93%,化合物2的抑瘤效果优于美法仑,尤以高剂量效果最为明显。结论化合物2表现出体外、体内较高的抗肿瘤活性,值得进一步研究。
- 张娜崔晓燕赵秀梅李冬冬陶遵威
- 关键词：美法仑苦参碱抗肿瘤活性
- 肿瘤治疗中蛋白酶体抑制剂的临床研究进展被引量：4
- 2016年
- 硼替佐米作为第一个蛋白酶体抑制剂已通过美国食品和药物管理局批准应用于临床治疗多发性骨髓瘤并取得较好疗效,越来越多的蛋白酶体抑制剂进入临床研究。本文对现有蛋白酶体抑制剂的临床研究情况进行概述,并对硼替佐米作为第一代抑制剂单独用药和联合用药的临床评价进行综述,最后对蛋白酶体抑制剂的今后发展方向进行了展望,期望能够为今后开发新型蛋白酶体抑制剂提供借鉴。
- 李冬冬陶遵威
- 关键词：蛋白酶抑制药硼替佐米
- 甘草次酸–苦参碱复合物的合成及其抗肿瘤活性研究被引量：12
- 2014年
- 目的设计合成甘草次酸–苦参碱复合物,并对其体外抗肿瘤活性进行研究。方法以槐果碱、18α-甘草次酸和18β-甘草次酸为原料,经过加成、氧化、酯化缩合等反应合成目标化合物甘草次酸–苦参碱复合物,并采用MTT法对其进行体外抗肿瘤活性研究。结果设计并合成了目标产物甘草次酸–苦参碱复合物,利用MS和1H-NMR确证了结构;体外活性实验中,甘草次酸–苦参碱复合物的抗肿瘤活性明显高于甘草次酸及苦参碱,并优于对照药美法仑。结论甘草次酸–苦参碱复合物具有良好的抗肿瘤活性,尤其对肝癌细胞生长产生较好的抑制作用,值得进一步进行研究。
- 张娜崔晓燕赵秀梅李冬冬代霖霖陶遵威
- 关键词：甘草次酸苦参碱美法仑抗肿瘤活性
- 靶向硫氧还蛋白系统抗肿瘤药物的研究进展被引量：1
- 2014年
- 硫氧还蛋白(Trx)/硫氧还蛋白还原酶(TrxR)在许多人原发性肿瘤中和肿瘤病人的血样中是高表达的。其在促进肿瘤细胞增殖、抑制细胞凋亡、促进肿瘤耐药发生等事件中起到关键的推动作用,通过化疗药物抑制TrxR的活性已成为有效的癌症靶向治疗策略。国内外都开展了硫氧还蛋白系统抑制剂的探索工作,目前国际上进入临床研究的硫氧还蛋白系统的靶向药物只有三种,本文针对临床在研的这三种药物进行总结,以期开发出新型更高效的抗肿瘤新药。
- 李冬冬陶遵威
- 关键词：细胞凋亡肿瘤治疗
- 慢性阻塞性肺疾病的临床表型与生物标志物的研究进展被引量：5
- 2020年
- 长期以来,慢性阻塞性肺疾病(COPD)困扰着很多患者,由于其多样性的临床分型、复杂的作用机制,COPD目前尚缺少明确的生物标志物用于早期诊断、干预和治疗。对临床分型和生物标志物的准确分析能够有效提示疾病的发展进程,指导临床用药,进行精准治疗。对近年来报道的慢性阻塞性肺病的临床分型和生物标志物进行综述,期望为基础研究、临床诊断治疗提供参考依据和指导作用。
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- 关键词：慢性阻塞性肺病临床表型生物标志物C-反应蛋白气道黏蛋白嗜酸性粒细胞
- 具有多靶点抗肿瘤活性的槐定碱衍生物及其制备方法和应用
- 本发明涉及一类具有多靶点抗肿瘤活性的槐定碱衍生物及其制备方法和应用。本发明提供了一类双靶点抗肿瘤活性的槐定碱衍生物及其药学上可接受的盐以及制药用途。同时也提供了槐定碱衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗基因表达异常而引起...
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- 喹诺里西啶类生物碱衍生物的制备方法和用途
- 本发明提供了一种高活性，低毒的，具有良好抗肿瘤性能的喹诺里西碇类生物碱衍生物，该衍生物是由具有靶向性的喹诺里西碇类生物碱基团和具有高活性的氮芥基团拼合在一个分子中而构成，其次，本发明还涉及该类化合物的制备方法及其在抗肿瘤...
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- 文献传递
- 一种作为PARP-NAMPT双靶点抑制剂的化合物及其应用
- 本发明涉及一种作为PARP‑NAMPT双靶点抑制剂的化合物及其制备方法与应用。本发明所述的作为PARP‑NAMPT双靶点抑制剂的化合物为式（Ⅰ）化合物或其药学上可接受的盐。本发明还涉及上述式（Ⅰ）化合物的制备方法和应用。...
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