李旭
- 作品数：3 被引量：5H指数：1
- 供职机构：天津理工大学化学化工学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金天津市自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 4-乙氧基-N,N'-二(取代苯基)酰胺类化合物的合成及其抗血小板聚集活性被引量：1
- 2015年
- 目的寻找活性更好的抗血小板聚集化合物。方法基于吡考他胺的抗血小板聚集机制和生物电子等排原理,以2,3-二甲基苯酚为原料,经Williamson反应、氧化、氯代和胺解反应合成了13个未见文献报道的4-乙氧基-N,N'-二(取代苯基)酰胺类化合物。以吡考他胺和阿司匹林为阳性对照药物,采用Born比浊法对目标化合物进行活性筛选。结果与结论目标化合物的结构经MS、IR和1H-NMR谱确证,其中,4个目标化合物(7、9、10和12)的抗血小板聚集活性明显高于阳性对照药吡考他胺,有进一步研究的价值。在活性筛选结果的基础上对目标化合物的构效关系作了初步的推测和总结,以期为今后开展相关研究提供借鉴。
- 林永彬李旭史天恩李贵良刘秀杰
- 关键词：抗血小板聚集
- 4-乙氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的合成及其体外抗血小板聚集活性被引量：1
- 2020年
- 目的设计并合成9个未见文献报道的具有4-乙氧基-1,3-苯二磺酰胺结构的目标化合物,以期发现具有高抗血小板聚集活性的化合物。方法以苯乙醚为原料,经磺酰化和胺解反应制得目标化合物,其结构均经质谱和核磁共振波谱确证。以ADP为诱导剂,采用Born比浊法,吡考他胺为对照药,对目标化合物进行体外抗血小板聚集活性初筛。结果体外活性筛选结果表明,在1. 3μmol·L^-1浓度下,目标化合物均具有一定的抗血小板聚集活性,其中,5个化合物(Ⅱb、Ⅱc、Ⅱd、Ⅱf和Ⅱg)高于阳性对照药吡考他胺,Ⅱb的活性最高,抑制率为61. 5%。结论初步构效关系研究表明,在两个侧链苯环的邻位上引入吸电子基团以及具有一定体积的烷基,有利于化合物体外抗血小板聚集活性的增加。
- 张军风许祥刘宁李旭刘秀杰
- 关键词：抗血小板聚集构效关系
- N,N'-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺类化合物的设计、合成及体外抗血小板聚集活性评价被引量：3
- 2015年
- 依据药物化学结构设计中拼合和等排原则,拼合抗血小板聚集药物吡考他胺(picotamide)和利曲他班(linotroban)的结构,用磺酰基代替甲酰基,设计合成了N,N'-二卤代苯基-4-甲氧基-1,3-苯二磺酰胺系列化合物(4a^4m、5a^5n),各化合物的结构由IR、1H NMR和HR-MS光谱确证。以吡考他胺为阳性对照药,采用Born比浊法检测目标化合物抗二磷酸腺苷(ADP)诱导的体外抗血小板聚集活性,结果显示其中12个化合物(4b、4f、4l、5b、5d^5g、5j、5k、5m和5n)对ADP诱导的血小板聚集的抑制活性优于阳性对照药吡考他胺。此外,初步探讨了目标化合物的构效关系。
- 李贵良王潇孟侠林永彬李旭刘秀杰
- 关键词：抗血小板聚集
