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叶祥
作品数:
2
被引量:4
H指数:1
供职机构:
四川大学华西药学院
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发文基金:
国家自然科学基金
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
齐庆蓉
四川大学华西药学院
周晶
四川省食品药品安全监测及评审认...
何菱
四川大学华西药学院
潘佳
四川大学华西药学院
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作者
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何菱
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周晶
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齐庆蓉
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叶祥
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潘佳
传媒
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华西药学杂志
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1篇
2015
1篇
2014
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新型氟喹诺酮类衍生物的设计合成及其体外抗菌活性的初探
被引量:3
2015年
目的设计、合成系列新型氟喹诺酮类衍生物,并初筛其体外抗菌活性。方法通过酰胺键在洛美沙星、左氧氟沙星和加替沙星的C-7位引入乙酰基、正己酰基、苯乙酰基和三甲氧基苯乙酰基,制备了一系列氟喹诺酮类衍生物,并通过二倍稀释法进行抗菌活性初筛。结果与讨论共制备12个全新目标物,结构经^1HNMR、^13CNMR和HRMS确证。通过对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的体外抗菌活性初筛,发现化合物7的抗菌活性优于阳性对照。此外,在C-7位引入乙酰基的化合物7~9的抗菌活性显著优于母核相同、C-7侧链不同的结构类似物。
叶祥
周晶
潘佳
何菱
齐庆蓉
关键词:
抗菌活性
利福布汀的合成工艺改进
被引量:1
2014年
目的:探索利福布汀的最佳合成工艺。方法:以利福霉素S为起始原料,经溴代、硝基化、还原、亚氨基化,最后与侧链环合得到利福布汀;并对合成3-氨基利福霉素S的反应溶剂二氯甲烷的前处理方法(未处理、常压蒸馏、氢化钙干燥、分子筛干燥、氢氧化钾干燥)、合成3-氨基-4-亚氨基利福霉素S的反应温度(25~30、20~25、15~20、10~15℃)以及侧链N-异丁基哌啶酮的制备工艺进行改进。结果:利福布汀的收率为16.44%,高效液相色谱法检测纯度为99.17%。二氯甲烷的前处理选用氢氧化钾进行干燥;合成3-氨基-4-亚氨基利福霉素S反应温度控制为15~20℃;侧链N-异丁基哌啶酮合成改为以异丁胺和丙烯酸乙酯为原料,其收率为85.2%、气相色谱法检测纯度为98.5%。结论:该改进工艺合成收率和纯度较高,原料易得、反应条件温和、操作简单。
叶祥
周晶
何菱
齐庆蓉
关键词:
利福布汀
反应温度
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