陶杰
- 作品数:10 被引量:15H指数:3
- 供职机构:上海中医药大学附属普陀医院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金上海市自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 磷脂双分子层的修饰对电压门控钠通道的门控特性和药理学特性的影响(英文)被引量:2
- 2015年
- 电压门控钠通道广泛分布于各类细胞和组织中,参与许多生理功能的调节。作为位于脂质双分子层的膜蛋白,周围的质膜成分对于其门控特性和药理学特性是否存在影响仍然未知。本研究采用全细胞膜片钳技术,以两种钠通道的特异性调制剂BmK I和BmK AS为研究工具,在鞘磷脂酶D作用于细胞膜后,观察ND7-23细胞系上内源表达的电压门控钠通道的门控特性和药理学特性是否发生改变。结果显示,鞘磷脂酶D作用后,电压门控钠通道的门控特性并未发生变化,但其药理学特性发生了一定程度的改变。在低浓度30 nmol/L BmK I作用后,鞘磷脂酶D的修饰使得激活曲线的斜率因子k值发生改变,且30和100 nmol/L BmK I作用后,电压依赖性的慢失活和稳态失活发生超极化偏移。同样在低浓度0.1和10 nmol/L BmK AS作用后,鞘磷脂酶D的修饰使得电压依赖性的慢失活发生超极化偏移或斜率因子k值的改变。以上结果表明,通道毒理学依赖于周围的质膜环境。证明细胞膜可以调节钠通道的药理学特性。这不仅有助于对钠通道结构与周围膜蛋白相互作用关系的进一步理解,同时也为针对钠通道相关疾病的药物研发提供有益的参考思路。
- 祝艳吴彬冯逸俊陶杰吉永华
- 关键词:钠通道BMKBMK
- Martentoxin抗惊厥及其锚定BK通道靶标的分子机制研究
- 大电导钙激活钾离子通道(large conductance calcium-activated potassiumchannels,BK)通道广泛分布于各种细胞和组织中,参与调控众多生理功能,其表达量和功能异常与多种人类...
- 陶杰
- 关键词:BKΒ亚基膜片钳结合位点
- 文献传递
- 麝香酮对戊四氮慢性点燃癫痫大鼠的抗痫及脑保护作用研究
- 2018年
- 目的:探讨麝香酮对戊四氮慢性点燃癫痫大鼠的抗痫及脑保护作用。方法:将健康雄性sD大鼠90只随机分成6组:空白对照组、模型对照组、麝香酮小剂量组、麝香酮中剂量组、麝香酮大剂量组及丙戊酸钠组,每组各15只。通过行为学观察及脑电图检测,分析探讨不同剂量麝香酮对戊四氮慢性点燃癫痫大鼠首次出现癫痫发作时间、各阶段发作级别、发作潜伏期及持续时间、点燃成功率和癫痫波发放的影响,以探讨其抗痫作用。通过组织形态学检测,探讨麝香酮对脑组织保护作用。结果:麝香酮中剂量及大剂量组首次出现癫痫发作时间均较模型组延迟(P〈20.05,p〈0.01),发作级别降低(P〈o.05,P〈0.01),发作潜伏期延长(P〈0.01),发作持续时间缩短(P〈0.01),癫痫点燃率降低(P〈0.01),癫痫发作波频率和波幅降低。麝香酮大剂量组作用强于中剂量组(1P〈0.05),小剂量组未显示明显抗痫作用。组织形态学结果显示,模型组及小剂量组大鼠脑皮质神经元大量破坏及丢失,而中及大剂量麝香酮组大鼠脑皮质神经元保存相对完整。结论:麝香酮具有一定的抗痫及脑保护作用,其作用强度与剂量呈正相关,相关机制有待进一步研究明确。
- 程记伟白宇程立山张晓菁陶杰朱宇丹赵卿毛芸瑾石智珍
- 关键词:癫痫麝香酮组织形态学脑保护
- 钾离子通道kv1.3的调制剂Bmp02及其应用
- 本发明涉及了一种钾离子通道kv1.3的调制剂Bmp02及其应用。本发明提供了一种钾通道调制剂Bmp02;本发明提供了Bmp02与kv1.3复合体模型构建的技术参数。本发明提供了Bmp02对kv1.3通道活性的作用影响的分...
- 吴宝芬陶杰冯逸俊吉永华郭景康
- 文献传递
- BK通道的特异性配体的重组质粒及其重组表达方法
- 本发明涉及一种BK通道的特异性配体的重组质粒及其重组表达方法,该配体质粒为SEQ ID NO:1所示的碱基序列。本发明提供了体外表达载体pGEX-4T-3的构建以及MarTX体外表达方法的技术参数。本发明所得到的短链蝎毒...
- 吉永华施健陶杰祝艳
- 文献传递
- BmK AS对电压门控钠通道的非线性调制
- 陶杰
- 关键词:钠通道受体位点
- Martentoxin:一种大电导钙激活钾离子通道的独有配体(英文)被引量:1
- 2012年
- 大电导钙激活钾离子(BK)通道广泛分布于可兴奋细胞与非兴奋细胞中,行使着一系列重要的生理功能。以源于蝎粗毒的高亲和性毒素作为研究工具,使BK通道的药理学和结构性质正逐步被揭示。Martentoxin是一种分离提取自东亚短钳蝎(Buthus martensi Karsch)粗毒的短链多肽,由37个氨基酸残基构成。研究表明,其对BK通道的特异性远高于其它各类型的电压门控钾通道(Kv)。迄今为止,由于用以探明BK通道亚型结构与功能及相关病理的特异性药物工具仍然稀缺,因此阐明martentoxin与BK通道间的相互作用模式就显得至关重要了。鉴于此原因,本综述将针对martentoxin的药理性质和其与BK通道相互作用的分子机制做进一步阐明。
- 陶杰施健刘志睿吉永华
- 关键词:BK通道Β亚基
- 产自东亚钳蝎的钠通道调节剂的抗癫痫/促癫痫作用被引量:3
- 2022年
- 东亚钳蝎(Buthus martensii Karsch,BmK)是治疗癫痫的经典中药之一,已有上千年的历史。从BmK毒液中分离纯化的神经毒素被认为是作用于膜离子通道的主要活性成分。电压门控钠通道(voltage-gated sodium channels,VGSCs)在癫痫发生中起着重要的作用,使其成为重要的癫痫药物靶点。BmK的长链毒素由60~70个氨基酸残基组成,能特异性识别VGSCs,其中用于建立癫痫模型的α-样神经毒素与VGSC受体位点3结合,可诱发鼠类癫痫。而β或β-样神经毒素则与VGSC受体位点4结合,对癫痫模型有显著的抗惊厥作用。本综述旨在阐明BmK多肽作用于VGSCs的抗惊厥或惊厥作用,同时也为抗癫痫药物设计提供潜在的框架。
- 肖倩张志平侯阳波瞿东晓汤乐乐陈黎佶李国毅吉永华陶杰朱宇丹
- 关键词:东亚钳蝎毒素癫痫电压门控钠通道
- 中药干预代谢重编程抗肿瘤研究进展被引量:6
- 2020年
- 代谢重编程是肿瘤细胞的重要特征之一,肿瘤细胞为了满足其快速增殖的生物合成与能量需求,对其代谢通路进行重编程,主要表现为葡萄糖代谢、氨基酸代谢及脂质代谢异常,进而促进肿瘤生长。因此,以肿瘤代谢重编程为靶点,可能为肿瘤的预防和治疗提供新策略。近年来研究发现,多种中药单体和复方通过干预肿瘤代谢重编程发挥抗肿瘤作用。对肿瘤细胞代谢重编程的主要靶点以及中药干预肿瘤代谢重编程的研究进行综述,以期为中药抗肿瘤研究提供新的思路。
- 吴秋雪孙梦瑶许博陶杰倪振华汤庆丰
- 关键词:中药肿瘤
- 基于数据挖掘探讨《类证治裁》治疗中风的用药规律被引量:4
- 2022年
- 目的 基于数据挖掘《类证治裁》治疗中风的用药规律。方法 按照纳入标准收集整理《类证治裁》中治疗中风的处方,采用中医传承计算平台V3.0软件对所收集整理的处方进行分析整合。结果 《类证治裁》中治疗中风方剂共55首,包含121味中药,主要药性为温、寒、平;主要药味为辛、甘、苦;主入脾、肺、胃经;主要功效为补虚类、解表类及理气类;药物出现频次在7次及以上(1.5%)的中药共有15味,其中频次在9次及以上(2%)的中药共有8味;支持度个数≥9,基于关联规则置信度≥0.6的药物组合11对,包含6味中药;筛选出核心组合3组。结论 在治疗中风方面,《类证治裁》中的方剂一直秉承着“补气健脾、理气化痰、祛风解表”的理念,为现代中医学诊疗中风提供了充分的理论依据。
- 陈珍侯阳波胡寅钦徐朝辉陶杰肖倩白宇李国毅程记伟
- 关键词:中风用药规律数据挖掘