张晓军
- 作品数：27 被引量：29H指数：3
- 供职机构：天津药物研究院更多>>
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- 相关领域：医药卫生化学工程自动化与计算机技术更多>>
- 索法酮有关物质的合成被引量：1
- 2016年
- 目的为了加强对索法酮原料药的质量控制,合成索法酮原料中的3种主要杂质。方法以索法酮为起始原料,经酯化反应制得(E)-2-[5-(3-甲基-2-丁烯氧基)-2-[3-[4-(3-甲基-2-丁烯氧基)]苯基]丙烯酰基]乙酸乙酯(杂质A);以2,4-二羟基苯乙酮为起始原料,经取代、水解反应制得2-[2-乙酰基-5-(3-甲基-2-丁烯氧基)苯氧基]乙酸(杂质B);以2,4-二羟基苯乙酮为起始物,经过取代、羟醛缩合反应制得(E)-1-[2,4-二(3-甲基-2-丁烯氧基)苯基]-3-[4-(3-甲基-2-丁烯氧基)苯基]-2-烯丙酮(杂质C)。结果与结论索法酮3种杂质的结构经~1H-NMR、^(13)C-NMR和HR-MS谱确证;HPLC面积归一化法测定杂质A、B、C的纯度分别为97.2%、96.9%、97.3%。杂质A、B、C可作为索法酮原料药质量控制的对照品。
- 梁兴运穆帅范巧云高立国韩学文张晓军王平保
- 奥昔布宁胶囊
- 张丽云陈汉平罗振福张晓军
- 盐酸奥昔布宁是美国Marion公司开发，1975年上市治疗尿失禁药物。本品具有较强的平滑肌解痉作用，直接作用于膀胱平滑肌，增加膀胱容量，连续服用4－6周，可使膀胱容量增加160%，临床用于治疗尿频、遗尿、尿失禁等症。其解...
- 关键词：
- 关键词：盐酸奥昔布宁尿失禁
- 西尼地平及片剂
- 罗振福王文燕徐波赵专友张晓军李玲
- 西尼地平为日本味之素公司开发并于1995年首次获准在日本上市，又相继在韩国、葡萄牙、西班牙、希腊等开发市场。本品没有收入任何国家药典。国外专利没有在中国申请。西尼地平，具有生物利用度高、起效慢、作用持久，日服一次，一次一...
- 关键词：
- 关键词：西尼地平片剂抗高血压药物
- 水合肼还原制备3-氨基-2-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]氨基-苯甲酸乙酯的工艺研究
- 2012年
- 目的研究3-氨基-2-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]氨基-苯甲酸乙酯的最优合成工艺。方法以2-[(2'-氰基联苯-4-基)-甲基]氨基-3-硝基苯甲酸乙酯为原料,水合肼为还原剂,Pb/C为催化剂,还原制得。结果原料与还原剂的最佳物质的量比为1.92:1,催化剂Pd/C为1.2g,反应温度为75℃,反应时间2h的最优条件下,收率为92.0%。结论本合成工艺稳定,条件温和,产率高,适合3-氨基-2-[(2'-氰基联苯-4-基)甲基]氨基-苯甲酸乙酯的工业化生产。
- 王堃杨俊玲张晓军韩学文高立国范巧云
- 关键词：水合肼PB
- 阿哌沙班中3个杂质的合成研究被引量：5
- 2016年
- 目的设计并合成阿哌沙班中的3个杂质。方法以2-氯-2-[2-(4-甲氧基苯基)亚肼基]乙酸乙酯和5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮为起始原料,经过环合和水解反应得到目标化合物1,化合物1分别经过水解和取代反应得到目标化合物2和3。结果合成了目标化合物,并利用MS、~1H-NMR和^(13)C-NMR确证了结构:目标化合物1~3的质量分数分别为99.3%、99.1%、99.2%。结论 3个杂质的合成和纯化为阿哌沙班的杂质研究奠定了物质基础。
- 范巧云高立国韩学文穆帅王以富梁兴运张晓军闫少杰
- 关键词：阿哌沙班
- 坎地沙坦酯中间体1－（（2′－氰基联苯－4－基）甲基）－2－乙氧基苯并咪唑－7－甲酸乙酯的制备方法
- 本发明公开了一种具有药物降压活性的化合物坎地沙坦酯的制备方法，更具体地说是坎地沙坦酯中间体1-((2-氰基联苯-4-基)甲基)-2-乙氧基苯并咪唑-7-甲酸乙酯(III)的制备方法，其特征在于化合物(I)被二氯化锡还原后...
- 张晓军韩学文张丽云徐云华
- 文献传递
- 帕拉米韦水合物晶体、制备方法、药用组合物及其用途
- 本发明提供一种帕拉米韦水合物晶体，该晶体的制备方法，包含该晶体的药用组合物以及该晶体在制备抗流感病毒的药物中的应用，帕拉米韦的结构式如下：<Image file="DDA0000044080900000011.GIF" ...
- 张晓军韩学文范巧云李卫东王淑仙
- 文献传递
- 氨氯地平及片剂
- 罗振福靳朝东赵专友张晓军李玲
- 生物等效性试验，18名健康男性受试志愿者，服用本品和大连辉瑞制药有限公司生产络活喜进行比较，口服含氨氯地平10mg的受试制剂和参比制剂后，血浆中氨氯地平的Tmax分别为5.56±1.76h和4.67±1.19h，Cmax...
- 关键词：
- 关键词：氨氯地平片剂
- 帕拉米韦水合物晶体、制备方法、药用组合物及其用途
- 本发明提供一种帕拉米韦2.5水合物晶体，该晶体的制备方法，包含该晶体的药用组合物以及该晶体在制备抗流感病毒的药物中的应用，帕拉米韦的结构式如下。<Image file="DDA0000044080900000011.GI...
- 张晓军韩学文范巧云李卫东王淑仙
- 阿哌沙班的合成工艺改进研究
- 2017年
- 目的对阿哌沙班的合成工艺进行改进研究。方法以4,5,6,7-四氢-1-(4-甲氧基苯基)-6-(4-硝基苯基)-7-氧代-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶-3-羧酸乙酯为起始原料,通过还原、取代、环合、胺化反应得到阿哌沙班。结果合成了目标化合物阿哌沙班,经MS、~1H-NMR确证了结构,质量分数为99.2%,本合成工艺的总收率为76.4%。结论该合成工艺改进后操作简单、安全,适合工业化生产。
- 张馨文张村子范巧云张晓军韩学文高立国穆帅
- 关键词：阿哌沙班XA因子抑制剂合成工艺
