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靶向肿瘤坏死因子β小分子抑制剂的筛选及其功能鉴定被引量：3: 2015年; 目的通过计算机虚拟筛选和细胞活性筛选,获得能靶向抑制肿瘤坏死因子β（TNFβ）的细胞毒活性的小分子抑制剂。方法根据TNFβ与肿瘤坏死因子Ⅰ型受体（TNFR1）结合的复合晶体结构,采用计算机虚拟筛选方法初步选择对接结果较好的105个小分子化合物（C1~C105）,并对其进行细胞活性筛选;MTT法检测小分子化合物抑制TNFβ对L929细胞的细胞毒性;流式细胞术测定小分子化合物对TNFβ引起的细胞凋亡的抑制作用;采用碘化丙啶（PI）单染和流式分析技术检测小分子化合物对L929细胞周期的影响;采用Western blot和双转盘激光共聚焦显微镜分析小分子化合物对TNFβ引起的下游Caspase 3活化的抑制作用。结果 C35能有效抑制TNFβ引起的细胞毒作用,且这种抑制作用呈现剂量依赖性（半数抑制浓度=8.19μmol/L）;C35具有较低的细胞毒性,且对L929细胞周期无影响;C35能阻断TNFβ与其受体结合后引起的细胞凋亡通路,显著抑制TNFβ引起的L929细胞凋亡。结论成功筛选到一个TNFβ小分子抑制剂C35,其能阻断TNFβ引起的细胞凋亡通路,高效抑制TNFβ的细胞毒活性。; 孙亚薇公海艳曹善楠刘鹏朱海燕耿广锋许元富; 关键词：淋巴毒素Α 细胞周期肿瘤坏死因子Β 小分子抑制剂信号通路

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朱海燕