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一种筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选方法: 本发明发现了一种筛选乙酰胆碱酯酶抑制剂高通量筛选方法，本发明中利用乙酰胆碱在乙酰胆碱酯酶作用下水解成胆碱，再经过胆碱氧化酶的作用生成过氧化氢，生成的过氧化氢与Amplex Red reagent在辣根过氧化酶作用下会产生...; 严明张陆勇胡洁高鹏; 文献传递

一类治疗阿尔茨海默病的选择性多巴胺D1受体激动剂: 本发明涉及一类具有多巴胺D1受体激动活性的化学式(I)的化合物或其药学上可接受的盐。此类化合物有很强的体外激动多巴胺D1受体的活性，EC50可达到nM水平，其中活性最强的化合物的EC50<...; 严明何玲张陆勇连燕霞; 文献传递

一类愈创木烷型倍半萜激活素素受体样激酶5抑制剂的抗炎用途: 本发明涉及式(I)的激活素受体样激酶5拮抗剂或其药学上可接受的盐。此类化合物可以拮抗激活素受体样激酶5，有效地产生抗炎作用。<Image file="DSA0000123674010000011.GIF" he="52"...; 严明汪豪俞沁玮高鹏张陆勇; 文献传递

一种槲皮素类趋化因子受体拮抗剂的抗炎用途: 本发明涉及式(I)的趋化因子受体2b拮抗剂或其药学上可接受的盐。此类化合物可以拮抗趋化因子受体2b，有效地产生抗炎作用。<Image file="DSA0000123662710000011.GIF" he="41" i...; 严明汪豪高鹏张陆勇; 文献传递

溶酶体cathepsin B参与大黄素诱导HK-2细胞凋亡被引量：12: 2008年; 目的:研究大黄素对人肾小管上皮HK-2细胞的细胞毒性及其机制。方法:用MTT法检测经0～100μmol·L-1浓度大黄素作用后HK-2细胞的活力,透射电镜观察细胞核形态的改变,流式细胞仪检测亚二倍体细胞比例,用特异性的底物分别测定caspase 3和cathepsin B的活性。结果:大黄素可引起HK-2细胞死亡,并伴有亚二倍体细胞比例的增加和核浓缩、染色体边集等形态的改变,在引起HK-2细胞凋亡的浓度下caspase 3活性增加,而用caspase 3特异性抑制剂Ac-DEVD-CHO可抑制上述改变。在诱导HK-2细胞凋亡的剂量下大黄素使cathepsin B表达及其活性升高,cathepsin B特异性抑制剂CA-074能拮抗大黄素诱导的caspase 3活性升高,恢复HK-2的细胞活力。结论:大黄素在体外主要以caspase 3依赖方式引起HK-2细胞凋亡,cathepsin B参与了此过程。; 王翠芬陈敏吴旭东孙立新严明张陆勇; 关键词：大黄素 HK-2细胞凋亡 CASPASE CATHEPSIN

一种间苯三酚类化合物在制备治疗痛风性关节炎的药物中的应用: 本发明公开了一种间苯三酚类化合物在制备治疗痛风性关节炎的药物中的应用。式I所示的化合物BF2在制备治疗痛风性关节炎的药物中的应用，<Image file="DDA0002425371850000011.GIF" he="...; 严明蔺小兵张钧涵安晓飞汪豪; 文献传递

一种基于荧光共振能量转移技术的前列腺素受体4筛选模型: 一种利用分辨荧光技术实现的前列腺素E2受体4拮抗剂活性高通量筛选，通过确定稳转细胞株293c18/EP4的拮抗剂药物筛选模型造模条件，确定最佳细胞数为2500cells/well，所得到Forsko...; 严明俞沁玮骆深玲张陆勇; 文献传递

一种间苯三酚化合物BF-2在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用: 本发明涉及抗类风湿性关节炎领域，具体为一种间苯三酚化合物BF‑2在制备治疗类风湿性关节炎药物中的应用，本发明首次发现BF‑2具有抗类风湿关节炎活性，并从体内外实验做了验证，拓宽了该化合物的临床应用。; 严明汪豪蔺小兵安晓飞张陆勇; 文献传递

新型药物筛选体系的研究和应用: 张陆勇吴晓明王广基严明江振洲何玲刘国卿柳军孙立贾白玲袁胜涛孙丽新廖红王涛黄鑫; 该项目研究形成了系统的新型药物筛选体系。该筛选体系包括化合物库建设、药物高通量筛选模型、寡核苷酸中药筛选系统、药效活性筛选模型、抗肿瘤药物筛选和评价模型和ADME/T筛选模型等子系统。筛选体系贯穿活性化合物的发现，药理效...; 关键词：; 关键词：药物

甾体类5α-还原酶抑制剂、其制备方法及其医药用途: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及通式一至通式三的甾体类5α-还原酶抑制剂、它们的制备方法以及它们的医药用途，这些化合物可以用于治疗主要由二氢睾酮引起的多种人类内分泌疾病，如良性前列腺增生、前列腺癌、脱发、粉刺、女性多毛症...; 向华宁珊珊刘元元孙洁寻国良严明徐旭东张陆勇廖清江尤启冬; 文献传递

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