黄彬 作品数:9 被引量:13 H指数:3 供职机构: 苏州大学医学部药学院 更多>> 发文基金: 江苏高校优势学科建设工程项目 苏州市科技计划项目 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 更多>>
盐酸美金刚的合成 被引量:5 2009年 1,3-二甲基金刚烷在N-羟基邻苯二甲酰亚胺(NHPI)催化下,经浓硝酸硝化得到1-硝基-3,5-二甲基金刚烷,再经Pd/C催化氢化还原得到美金刚,后处理时加入石油醚,副产物因极性较大不能溶解,过滤即可除去,操作简便。最后与氯化氢成盐得到盐酸美金刚,总收率为78%。 黄彬 敖桂珍 石柳柳 于健关键词:盐酸美金刚 NMDA受体拮抗剂 阿尔兹海默病 帕金森病 美金刚与布洛芬偶联物的合成和表征 被引量:1 2016年 为减少一些非甾体抗炎药(NSAIDs)长期服用产生的严重胃肠道副作用,故设计合成了两个NSAIDs布洛芬与盐酸美金刚通过氨基酸的偶联的化合物。以布洛芬为原料,与草酰氯反应生成酰氯,再与氨基酸反应生成酰胺,最后与盐酸美金刚缩合,得到新型结构的目标化合物N-[1-(3,5-二甲基-三环[3.2.1.0^(3.6)]癸烷-1-氨甲酰基)-甲基]-2-(4-异丁基苯基)丙酰胺(Ⅱ1),N-[1-(3,5-二甲基-三环[3.2.1.0^(3,6)]癸烷-1-氨甲酰基-乙基]-2-(4-(异丁基苯基)丙酰胺(Ⅱ2),其结构经核磁共振(1 H NMR)、红外光谱仪(IR)和高分辨质谱仪(HR-MS)确证。 吴颖 黄彬 包莹 敖桂珍一种合成盐酸美金刚的方法 本发明公开了一种制备盐酸美金刚的方法,以1,3-二甲基金刚烷为原料,先硝化后还原合成中间体1-氨基-3,5-二甲基金刚烷,然后经过盐酸酸化,乙醇-乙酸乙酯重结晶提纯,得到盐酸美金刚。本方法反应条件温和,后处理简单,安全性... 敖桂珍 黄彬 石柳柳 于健 李静文献传递 S-(+)-布洛芬衍生物的合成 被引量:3 2013年 一些非甾体抗炎药可减少阿尔茨海默症脑内老年斑的形成和炎症,但其长期服用会产生严重的胃肠道副作用。将S-(+)-布洛芬与L-氨基酸连接,设计了一系列布洛芬衍生物。以S-(+)-布洛芬为原料,与草酰氯反应生成酰氯,再与L-氨基酸反应,共合成了5个标题化合物,其结构均经1HNMR、IR和HR-MS确证。 宋恒 黄彬 敖桂珍 刘金宜 莫凌萱关键词:阿尔茨海默症 盐酸美金刚的合成工艺改进 被引量:1 2009年 目的设计一条全新的反应路线,合成阿尔茨海默病治疗药物盐酸美金刚,并对其合成工艺进行改进。方法以1,3-二甲基金刚烷为原料,在催化剂N-羟基邻苯二甲酰亚胺(NHPI)的催化下,经硝酸硝化得1-硝基-3,5-二甲基金刚烷,再在Pd-C的催化下与氢气还原得1-氨基-3,5-二甲基金刚烷,最后与干燥氯化氢反应得盐酸美金刚。对第一步反应采用四因素三水平的正交设计试验优化其反应条件。结果最佳合成工艺条件为温度70℃、时间15h、溶剂乙酸,催化剂量0.2。结论优选出的合成路线反应步骤短、操作简单、经济合理。 黄彬 敖桂珍 于健关键词:正交设计 硝化反应 盐酸美金刚 美金刚衍生物的合成 被引量:3 2009年 盐酸美金刚(抗老年痴呆药物)与非甾体抗炎药(NSAID s)反应合成了含NSAID s药效单元的新美金刚衍生物,其结构经1H NMR,IR和MS表征。 黄彬 敖桂珍 于健 石柳柳关键词:美金刚 非甾体抗炎药 老年痴呆症 药物合成 美金刚衍生物的合成和表征 被引量:1 2014年 以不同的L-α-氨基酸为原料,经氨基的保护,与盐酸美金刚缩合、脱保护和成盐4步反应制备一系列美金刚衍生物,其结构均经1HNMR、IR和HR-MS表征。 宋恒 李洋 王洪义 敖桂珍 黄彬关键词:阿尔茨海默氏症 一种合成盐酸美金刚的方法 本发明公开了一种制备盐酸美金刚的方法,以1,3-二甲基金刚烷为原料,先硝化后还原合成中间体1-氨基-3,5-二甲基金刚烷,然后经过盐酸酸化,乙醇-乙酸乙酯重结晶提纯,得到盐酸美金刚。本方法反应条件温和,后处理简单,安全性... 敖桂珍 黄彬 石柳柳 于健 李静文献传递 阿尔茨海默症治疗药盐酸美金刚及其衍生物的设计和合成 阿尔茨海默氏症(AD)是一种神经退行性疾病,严重地影响老年人的健康和生活质量。由于其发病机制不明确,虽然近年该类药物的研究和开发越来越受到重视,但仍然是药物研究遇到的最严重的挑战之一。
盐酸美金刚对N-甲基-D... 黄彬关键词:阿尔茨海默氏症 盐酸美金刚 非甾体抗炎药 脑靶向 衍生物 文献传递