骆伟
- 作品数：9 被引量：25H指数：3
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项更多>>
- 相关领域：医药卫生化学工程更多>>
- 2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮衍生物及其用途
- 本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮类衍生物或其在药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物为活性成分的药物，其结构如（I）所示，其中R<Sup>1</Sup>=...
- 郭春苏昕孙历骆伟高宁张欣于士龙丛琳田野张卫军王伟
- 文献传递
- 卡培他宾的合成工艺研究被引量：4
- 2009年
- 目的合成抗肿瘤药卡培他宾。方法以D-核糖为起始原料,通过缩醛保护、对甲苯磺酰化、溴代、氢化脱卤、脱保护和乙酰化共6步反应制得中间体5-去氧-1,2,3-三-O-乙酰基-D-核糖(7),N4-正戊氧羰基-5-氟胞嘧啶与7进行缩合后,再经氨解脱乙酰基得到目标化合物。结果与结论目标化合物的总收率为16.4%(以D-核糖计),其结构经1H-NMR、MS确证。该合成工艺简化了操作,降低了合成成本,适于工业化生产。
- 刘杨骆伟孙厉陶然郭春
- 关键词：卡培他宾合成工艺抗癌
- [(10S)-9,10-二氢青蒿素-10-氧基]苯甲醛缩氨基(硫)脲系列物及其制备方法和用途
- 本发明涉及一种[(10S)-9，10-二氢青蒿素-10-氧基]苯甲醛缩氨基(硫)脲系列物，它提供了一种新型的青蒿素10位衍生物的结构、制备方法和用途。它的结构式如式I所示，它还涉及它的药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构...
- 郭春刘杨骆伟孙历苏昕梁振高宁于士龙
- 文献传递
- 青蒿素及其衍生物的研究进展被引量：18
- 2012年
- 青蒿素类化合物是含过氧桥的化合物,在治疗多药抗药性恶性疟疾方面卓有成效。除此之外,该类化合物还具有抗肿瘤、抗真菌、抗心律失常、抗寄生虫等活性。本文就近年来国内外学者对青蒿素及其衍生物的结构改造和生物活性等方面的研究进行概述。
- 骆伟刘杨丛琳孙厉郭春
- 关键词：青蒿素衍生物抗疟药
- 2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮衍生物及其用途
- 本发明涉及医药技术领域，特别是涉及一种2-芳基-2,3-二氢-4<i>H</i>-1,3-苯并噻嗪-4-酮类衍生物或其在药学上可接受的溶剂化物、光学异构体或多晶型物为活性成分的药物，其结构如（I）...
- 郭春苏昕孙历骆伟高宁张欣于士龙丛琳田野张卫军王伟
- 文献传递
- 二氢青蒿素衍生物的设计、合成及活性研究
- 青蒿素是我国科研工作者发现的具有抗疟疾和抗肿瘤等多种生物活性的化合物。本文首先综述了青蒿素类化合物结构修饰和生物活性,并特别论述了其抗疟疾和抗肿瘤作用机制。参考国内外文献和本课题组前期研究工作,以二氢青蒿素为先导化合物,...
- 骆伟
- 关键词：青蒿素二氢青蒿素抗疟疾抗肿瘤
- [(10S)-9,10-二氢青蒿素-10-氧基]苯甲醛缩氨基(硫)脲系列物及其制备方法和用途
- 本发明涉及一种[(10S)-9，10-二氢青蒿素-10-氧基]苯甲醛缩氨基(硫)脲系列物，它提供了一种新型的青蒿素10位衍生物的结构、制备方法和用途。它的结构式如式I所示，它还涉及它的药学上可接受的盐、溶剂化物、光学异构...
- 郭春刘杨骆伟孙历苏昕梁振高宁于士龙
- 莫扎伐普坦的合成工艺研究
- 2011年
- 目的研究莫扎伐普坦的合成工艺。方法以邻氨基苯甲酸甲酯为起始原料,经N-磺酰化、烃化、环合、脱羧、N-甲基化、还原胺化等反应制得关键中间体8;以对氨基苯甲酸甲酯为原料,经N-酰化、酯水解和酰氯化制得另一中间体11;8与11于丙酮中反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、M S等确证。总收率达14.2%(以邻氨基苯甲酸甲酯计)。该路线操作简便,条件温和,有利于工业应用。
- 刘杨骆伟孙厉夏正君郭春
- 关键词：化学合成
- 8-氟-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮缩氨基脲类化合物的设计、合成及抗真菌活性研究被引量：3
- 2012年
- 目的合成一系列8-氟-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮缩氨基脲类化合物,测定其体外抗真菌活性。方法以邻氟苯胺为起始原料,经与丙烯酸加成、在多聚磷酸(PPA)中环合制得中间体8-氟-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮;该中间体与各种N4-取代的氨基脲缩合得到目标化合物。采用二倍浓度稀释法测试各目标化合物的体外抗真菌活性,实验选用8种临床上常用的致病真菌为测试菌株,以氟康唑、伊曲康唑为阳性对照药。结果与结论16个8-氟-2,3-二氢喹啉-4(1H)-酮缩氨基脲类化合物均未见文献报道,其结构经1H-NMR、MS谱确证;活性测试结果表明,合成的多个目标化合物对测试真菌表现出较好的体外抑菌活性,尤其是对红色毛藓菌的活性均好于阳性对照药。
- 原静骆伟张欣田野王伟苏昕郭春
- 关键词：抗真菌活性
