段亚波 作品数:9 被引量:27 H指数:4 供职机构: 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 理学 化学工程 更多>>
盐酸阿替卡因的多晶型研究(英文) 2004年 目的研究局部麻醉药盐酸阿替卡因的多晶型及吸湿性。方法用熔点测定、差示扫描量热法 (DSC) ,红外吸收光谱法 (IR)及粉末X 衍射法 (PowderX ray)研究了盐酸阿替卡因不同晶型的特征。 结果与结论证明盐酸阿替卡因存在两种不同的晶型 ,晶型Ⅰ和晶型Ⅱ。 张国宏 段亚波 李翼 吴松关键词:多晶型 麻醉药 药物化学 吸湿性 松属素的均匀优化设计法合成研究 被引量:5 2006年 5,7-Dihydroxyflavanone was synthesized by hydrogenation of 5,7-dihydroxyflavone with hydrogen,catalyzed by Pd-C.The reaction conditions were optimized using the method of uniform experiment design to get 84%yield. 程永浩 段亚波 戚燕 童元峰 郭晓赟 杜冠华 吴松关键词:均匀设计 盐酸阿替卡因的简便合成方法 2004年 目的合成盐酸阿替卡因 ,寻找操作方便、反应路线短且成本低的工艺路线。方法以巯基乙酸甲酯和 2 甲基丙烯腈为起始原料 ,经环合、氧化、重排、酰化、氨化共 5步反应合成盐酸阿替卡因 ,其中环合、氧化、重排 3步反应采用一勺烩的工艺。结果成功地合成了盐酸阿替卡因 ,总收率为 17%。结论改进后的合成路线与文献报道的合成路线相比 ,反应步骤简化。 段亚波 张国宏 李翼 方刚 伍丽萍 崔建梅 吴松关键词:药物化学 化学合成 局部麻醉药 N-甲酰羟胺类肽去甲酰酶抑制剂的合成及抗菌活性 被引量:2 2006年 目的设计合成N-甲酰羟胺类肽去甲酰酶抑制剂,初步评价其体外抗菌活性。方法以丙二酸二乙酯为起始原料,经多步反应合成目标化合物;采用对倍稀释法,测定目标化合物对金葡菌、表葡菌以及耐甲氧西林金葡菌、表葡菌的抑菌活性。结果与结论合成了14个未见文献报道的目标化合物,其结构经1H-NMR、MS确证。体外试验表明:目标化合物均表现出一定的抗菌活性。 方刚 段亚波 伍丽萍 吴晓峰 程永浩 吴松关键词:药物化学 化合物制备 化学合成 抗菌活性 盐酸阿替卡因的多晶型研究 被引量:6 2004年 目的:建立盐酸阿替卡因多晶型的测定方法并研究其理化性质。方法:研究了不同晶型的盐酸阿替卡因的制备方法,采用熔点测定、差示扫描量热法(DSC)、红外吸收光谱法(IR)及粉末X-衍射法(Powder X-ray)研究了不同晶型的特征,并考察了2种晶型在高湿、高温和光照条件下的稳定性。结果:盐酸阿替卡因存在2种不同的晶型,晶型Ⅰ和晶型Ⅱ。通过熔点测定、DSC和IR分析及粉末X-衍射法可区分2种晶型。晶型Ⅰ有较强的吸湿性,而晶型Ⅱ不易吸湿,2种晶型对光照和高温均较稳定。结论:盐酸阿替卡的晶型Ⅱ适合作为药物应用。 张国宏 段亚波 李翼 吴松关键词:多晶型 药物应用 IR 粉末 DSC 来明拉唑的合成 被引量:1 2004年 用邻氯苯甲酸和异丁胺经缩合、还原制得2-异丁胺基苄醇,再经甲基化、氯化、与2-巯基苯并咪唑缩合和氧化等6步反应制得来明拉唑,总收率28%。 方刚 崔建梅 段亚波 伍丽萍 吴松关键词:抗溃疡药 5,7-二羟基黄烷酮的合成 被引量:5 2006年 选择控制反应温度,反应时间与催化剂用量3个因素,以钯炭作为催化剂,氢气作为氢供体,5,7-二羟基黄酮为原料,氢化还原得到5,7-二羟基黄烷酮,优化条件下的收率达到83.26%。 程永浩 段亚波 戚燕 郭晓赟 童元峰 杜冠华 吴松松属素及其衍生物的合成与抗菌活性 被引量:8 2006年 目的合成松属素及其衍生物,研究其抗菌活性。方法以2,4,6-三羟基苯乙酮为起始原料,经羟基保护、缩合、环化、脱保护合成目标化合物。用平皿二倍稀释法研究目标化合物的体外抗菌活性。结果共得到18个目标化合物,经1H-NMR、MS确证其结构。初步药理实验结果表明,多数化合物表现出较好的体外抗菌活性。结论松属素及其衍生物有可能成为新型结构的抗菌药物。 段亚波 戚燕 姬政 方刚 程永浩 吴松关键词:药物化学 化合物制备 化学合成 黄烷酮 抗菌活性 N-(4-甲基-香豆素-7-基)-N^a-叔丁氧羰基-N^w-乙酰基赖氨酰胺(MAL)的合成 2005年 目的:改进N-(4-甲基-7-香豆素-7-基)-N~α-(叔丁氧羰基)-N~ε-乙酰基赖氨酰胺(MAL)的合成方法。方法:以间氨基酚为原料,经氨基保护、环合、脱保护、活化缩合等5步反应得目标化合物MAL。结果:改进后的合成方法简便、反应条件温和,且提高了产率。目标化合物结构经UV,IR,~1H-NMR,MS-ESI分析确证。结论:该方法原料易得、操作简便,总收率31.8%。 韩海珠 张国宏 程永浩 伍丽萍 段亚波 方刚 吴松关键词:组蛋白去乙酰化酶