戚建平
- 作品数：7 被引量：14H指数：2
- 供职机构：中国药科大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 舒胸片的组分配伍药动学研究被引量：2
- 2009年
- 目的:研究舒胸片(三七、红花、川芎复方制剂)的组分配伍药动学,为新的组方配伍提供依据。方法:6组大鼠分别口服给予5 mL.kg-1川芎红花共提物(CHE);羟基红花黄色素A(HSYA)与阿魏酸(FA)混合溶液(HFM);三七总皂苷(PNS)溶液;PNS与川芎红花共提物混合溶液(PCHE);PNS,HSYA与FA的混合溶液(PHFM);川芎挥发油(CVO)与PHFM混合乳液(CVO-PHFM)。采用HPLC测定大鼠血浆中HSYA,FA,人参皂苷Rg1和Rb1的浓度,通过模型拟合计算药动学参数Ka,Kel,Cm ax,Tm ax和AUC,并进行统计学检验,比较不同混合物给药后,4种活性成分的药动学差异。结果:大鼠口服给予6种给药溶液后,HSYA和Rg1符合单室模型,而FA和Rb1符合双室模型。与口服HFM相比,口服CHE后,FA的Kel显著性减小,Cm ax显著性降低,K12显著性提高,其他药动学参数无明显差异。在CHE和HFM中分别加入PNS(即PCHE和PHFM)对HSYA的影响相似,HSYA的Ka值显著性的增加,Tm ax显著性的降低,其他参数均无统计学显著差异;PNS与HFM合用后,Rg1的Ka值显著性的提高,Tm ax显著性的缩短;而对FA与Rb1的药动学几乎无影响。川芎挥发油与活性成分的组合(CVO-PHFM)给药后,增加了Rb1的Cm ax,减小了其分布常数K12,并提高了HSYA,FA与Rg1的口服生物利用度,分别是口服PHFM的6.056,2.854和2.055倍。结论:舒胸片组分的不同配伍口服给药后,其活性成分的药动学参数有一定的变化,但只有在川芎挥发油存在时,才有明显的促吸收或提高生物利用度的作用。
- 戚建平平其能李江然庄婕宋赟梅
- 关键词：舒胸片方剂组分配伍药动学相互作用
- 羟基红花黄色素A脂质载体及水溶液在大鼠体内的代谢、排泄、生物利用度研究(英文)被引量：3
- 2010年
- 目的:研究不同的羟基红花黄色素A(HSYA)剂型对HSYA代谢、排泄、生物利用度的影响。方法:大鼠灌胃给予HSYA脂质制剂和水溶液,采用HPLC及LC-MS检测血浆、胆汁、粪便、尿液样品。结果:大鼠灌胃给予HSYA脂质制剂和水溶液后,在大鼠胆汁中均发现HSYA及其II相代谢产物;HSYA原药的质荷比为611,而两个II相代谢产物的质荷比分别为918和691,结合酶降解实验表明这两个代谢产物分别为HSYA的谷胱甘肽结合物和硫酸酯结合物。但是同水溶液相比,HSYA脂质制剂显著性降低了HSYA及其II相代谢产物从胆汁的排泄量。大鼠灌胃给予HSYA脂质制剂后,HSYA原药从胆汁、粪便、尿液中24h的累积排泄量分别为(0.05±0.03)%、(8.80±2.30)%、(37.99±17.50)%,其cmax、AUC0-8h分别为2.79μg·mL-1、402.51μg·min·mL-1;而大鼠灌胃给予HSYA水溶液后,HSYA原药从胆汁、粪便、尿液中24h的累积排泄量分别为(0.32±0.22)%、(44.66±8.00)%、(5.58±1.30)%,其cmax、AUC0-8h分别为0.08μg·mL-1、10.73μg·min·mL-1。结论:实验结果表明脂质制剂可能不会改变HSYA的代谢机制,但是显著性降低了HSYA从粪便和胆汁的排泄量,提高了其生物利用度。
- 李江然孙敏捷平其能陈西敬戚建平韩德恩
- 关键词：羟基红花黄色素A代谢物胆汁排泄
- 基于中药舒胸片组分配伍的微乳及其吸收机制研究
- 戚建平
- 关键词：舒胸片川芎挥发油组分配伍微乳促吸收
- 一种中药组合物及其应用
- 本发明属于中药制药领域，公开了一种中药组合物及其应用。该中药组合物由下列重量份的组份组成：三七总皂苷15－16.7份，阿魏酸1.67－2.5份，羟基红花黄色素A4.16－5.83份，川芎挥发油1.67－3.33份。该中药...
- 平其能傅继华戚建平魏韦庄婕
- 文献传递
- 舒胸片有效成分组微乳化剂型改造后的药效作用特点
- 2010年
- 目的:经由舒胸片(三七、红花和川芎)有效成分组与其微乳化剂型的药效学比较,探讨微乳化剂型的药效特点。方法:给予舒胸片有效成分组及其微乳剂型,通过小鼠角叉菜胶足跖肿胀试验、小鼠凝血试验、大鼠动静脉旁路血栓试验、大鼠血瘀证模型试验、大鼠心肌缺血再灌注模型试验,比较两种药物的抗炎、抗凝血、抗血栓形成、抗血小板聚集及心肌保护作用疗效。结果:舒胸片有效成分组及其微乳化剂型均能降低角叉菜胶引起的小鼠足趾肿胀度,降低其足局部炎症组织中前列腺素-2(PGE-2);延长凝血时间;抑制血栓生成;抑制由ADP诱导的血小板聚集;抵抗心肌缺血,使心肌缺血引起的肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、脂质过氧化产物丙二醛(MDA)含量降低,超氧化物岐化酶(SOD)活性升高,心肌梗死面积减少,肿瘤坏死因子(TNF-α)含量降低且基因表达减少,核因子-κβ表达降低。结论:舒胸片在相同给药剂量时,微乳化剂型的以上各项药效及生化指标明显好于有效成分组。这可能与微乳化剂型促进有效成分的吸收有关。
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- 关键词：心肌保护抗炎活血化瘀
- 有效成分组替代舒胸片原复方可行性的药效学探讨被引量：9
- 2008年
- 目的:"在中药复方有效成分组"概念的指导下,比较舒胸片(三七、红花、川芎)及其有效成分组(SECG)在抗炎、镇痛、抗凝血、抗血栓和心肌保护方面的差异。方法:通过小鼠角叉菜胶足跖肿胀试验观察其抗炎作用,热水缩尾试验观察其镇痛作用,小鼠凝血试验观察其对凝血时间的影响,大鼠动静脉旁路血栓试验观察其抗血栓作用,垂体后叶素致大鼠心肌缺血试验观察其心肌保护作用。结果:舒胸片和SECG均能降低角叉菜胶导致的小鼠足跖的肿胀度,降低小鼠足局部炎症组织中前列腺素-2(PGE2)含量,增加超氧化物歧化酶(SOD)活性;提高痛阈;延长凝血时间;抑制血栓生成;抑制心肌缺血,使心肌组织中肌酸激酶(CK),乳酸脱氢酶(LDH),脂质过氧化产物丙二醛(MDA)含量明显降低,SOD活性明显升高。并且舒胸片、SECG两种组方作用一致。结论:舒胸片和SECG在抗炎、镇痛、抗凝血、抗血栓和心肌保护方面的作用效果一致,且量效关系也一致,说明SECG是舒胸片的起效成分,SECG可以替代舒胸片应用于研究及临床。
- 魏巍傅继华张拓马坚戚建平平其能
- 关键词：舒胸片有效成分组药理学作用小鼠
- 舒胸片中各活性成分药动学的相互作用以及川芎挥发油的促吸收作用
- 川芎挥发油是川芎药材中的一种主要成分，主要包含一些脂肪酸、内酯和萜烯类成分，其中藁本内酯是其主要活性成分。川芎挥发油一般需要通过水蒸气蒸馏或者二氧化碳超临界萃取技术提取。已有报道表明川芎提取液和其复方酸枣仁汤给药后，\阿...
- 戚建平平其能李江然宋梅
- 关键词：舒胸片药动学川芎挥发油相互作用中国药典心绞痛
- 文献传递
