张元功
- 作品数：7 被引量：13H指数：3
- 供职机构：河北大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家科技重大专项河北省教育厅科研基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 新型乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成与活性研究被引量：6
- 2014年
- 本文设计、合成了一类全新结构类型的2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以α-溴代苯乙酮为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了2-氨基-4-苯基噻唑类化合物,并利用Ellman分光光度法考察了它们对乙酰胆碱酯酶(AChE)的体外抑制活性。实验结果表明目标化合物均具有一定的AChE抑制活性,其中化合物8a抑制活性最好,其IC50达到了3.54μmol·L-1,优于对照药利斯的明。2-氨基-4-苯基噻唑类化合物对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,需要进一步深入研究。
- 马正月张元功杨琦李俊杰杨更亮
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔茨海默病
- 双烯烃酰胺类单体均聚过程中抑制凝胶化的研究
- 在传统的自由基聚合过程中双烯烃酰胺类单体难以避免凝胶化现象,因此讨论双烯烃酰胺类单体均聚的凝胶化行为,为抑制凝胶化提供依据具有重要的意义。自由基聚合有'慢引发、快增长、速终止'三阶段,而凝胶化主要由快增长阶段决定,因此本...
- 周世蛟张元功白利斌
- 关键词：凝胶化RAFT自由基聚合
- 文献传递
- N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性的研究被引量：6
- 2014年
- 以α-溴代苯乙酮作为原料,经过3步反应,合成了N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺类化合物。采用Ellman分光光度法测试了化合物对乙酰胆碱酯酶的体外抑制活性,结果表明,目标化合物具有一定的乙酰胆碱酯酶抑制活性,其中化合物8c的抑制活性最好,其IC50达到了0.51μmol·L-1,优于利斯的明和石杉碱甲。N-酰基-4-苯基噻唑-2-胺对乙酰胆碱酯酶的抑制活性值得进一步研究。
- 马正月杨琦张元功李俊杰杨更亮
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂阿尔兹海默症
- N-酰基噻唑类衍生物的合成及其对乙酰胆碱酯酶的抑制活性研究
- 阿尔茨海默病(AD)是一种慢性神经退行性疾病,主要特征是认知和记忆功能不断恶化,日常生活能力减退,并有各种行为障碍。随着世界人口老龄化加剧,AD的发病率逐年增高。目前临床上主要是通过抑制剂抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)的活...
- 张元功
- 关键词：阿尔茨海默病乙酰胆碱酯酶抑制活性
- 文献传递
- 硫色满-4-酮类乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计、合成及活性评价被引量：3
- 2013年
- 目的为了研究硫色满-4-酮衍生物对乙酰胆碱酯酶的活性作用。方法采用取代的苯硫酚为原料,经取代反应和浓硫酸环合反应制备了6-羟基硫色满-4-酮,与苄基哌嗪反应制备3-(4-苄基哌嗪-1-甲基)硫色满-4-酮Mannich碱类盐酸盐,并将其用于乙酰胆碱酯酶(AChE)体外活性抑制实验。结果目标化合物具有AChE抑制活性,在微摩尔范围内,化合物8a的IC50=0.96μmol·L-1,优于对照组利斯的明。结论 3-(4-苄基哌嗪-1-甲基)硫色满-4-酮Mannich碱对乙酰胆碱酯酶有抑制活性,有进一步研究意义。
- 马正月张仕国张元功申蕊王伟华杨琦杨更亮
- 关键词：乙酰胆碱酯酶抑制剂哌嗪阿尔茨海默病
- 一锅法合成超支化聚糖及其应用
- 糖作为生物体能量的主要来源和生命活动中的重要组成部分，是一类重要的生物信息分子。与线性聚糖相比，具有三维结构的超支化聚糖以其较低的特性粘度、大量的可修饰性端基、较多的内部空腔、较低的均方回旋半径和流体力学半径等独特的优点...
- 张元功
- 关键词：一锅法
- 文献传递
- N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类衍生物的设计、合成及其乙酰胆碱酯酶抑制活性被引量：2
- 2014年
- 本文设计、合成了一类全新结构类型的N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物,并考察了这些化合物对乙酰胆碱酯酶活性的抑制作用。以苯硫酚为起始原料,经Hantzsch、酰化和取代反应合成了N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物;利用Ellman分光光度法考察了它们对乙酰胆碱酯酶(AChE)的体外抑制活性。试验结果表明目标化合物均具有一定的AChE抑制活性,其中化合物10a抑制活性最好,其IC50达到了7.92μmol·L-1,优于对照药利斯的明。N-酰基-硫色烯并噻唑-2-胺类化合物对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,值得进一步深入研究。
- 马正月张元功杨琦李俊杰杨更亮
- 关键词：阿尔茨海默症乙酰胆碱酯酶抑制剂
