孙兰英
- 作品数：24 被引量：142H指数：7
- 供职机构：中国医学科学院北京协和医学院医药生物技术研究所更多>>
- 相关领域：化学工程医药卫生理学更多>>
- 盐酸二氟沙星的合成被引量：10
- 1992年
- 以2,4-二氯氟苯为原料,经由乙酰化、β-酮酸酯化、乙氧亚甲基化、胺化、环合、水解、与 N-甲基哌嗪缩合、成盐等8步反应,制得盐酸二氟沙星,总收率31.6%。
- 郭惠元田治明孙兰英曹一尘李卓荣
- 关键词：抗菌素新药
- 3-氯-4-氟苯胺基亚甲丙二酸二乙酯制备的改进被引量：3
- 1988年
- 3-氯-4-氟苯胺在Lewis酸存在下直接同原甲酸三乙酯、丙二酸二乙酯反应,除得到60~70%收率的主产物3-氯-4-氟苯胺基亚甲丙二酸二乙酯(1)外,还分离到三个产物,经IR、MS、~1HNMR及元素分析,证明其结构分别是甲脒3的盐酸盐、4和5。可用本法代替原用乙氧亚甲丙二酸二乙酯制备1的工艺。
- 郭惠元孙兰英张致平
- 7-(3-氨基4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物的合成与抗菌作用被引量：6
- 2008年
- 为寻找新的更加优秀的喹诺酮类抗菌药,设计合成了21个7-(3-氨基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物,并测定其体内外抗菌活性。化合物结构经1HNMR和HRMS得到确证,并用单晶X-衍射分析确定其双键构型。化合物14a和14m表现出优秀的广谱抗菌活性,它们对所实验的12株革兰氏阳性菌的活性,总体上明显优于3个对照药,特别是对包括MRSA和MRSE在内的金葡菌和表葡菌的活性是吉米沙星和巴罗沙星的4～16倍、左氧氟沙星的8～64倍。它们对金葡菌的MIC值分别是0.25～1mg·L-1和0.125～1mg·L-1,对表葡菌的MIC值分别是0.5～4mg·L-1和1～8mg·L-1,对小鼠系统感染的体内保护作用与吉米沙星、莫西沙星基本相当(P>0.05)。
- 王秀云郭强王玉成刘秉全刘明亮孙兰英郭慧元
- 关键词：抗感染药氟喹诺酮
- 司帕沙星的合成工艺研究被引量：7
- 2001年
- 由 2 ,3,4,5 -四氟苯甲酸为原料 ,经硝化、酰氯化、与丙二酸二乙酯缩合 ,再部分水解并脱羧 ,然后与原甲酸三乙酯缩合、环丙胺置换、环合、硝基还原、水解后与顺式 - 2 ,6 -二甲基哌嗪缩合得到司帕沙星 ,总收率约 2 8%
- 戚建军李树有刘明亮孙兰英郭惠元
- 关键词：氟喹诺酮司帕沙星
- 7-(3-甲基-3-甲胺基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物的合成与体外抗菌作用(英文)被引量：5
- 2010年
- 为寻找新的喹诺酮类抗菌药,设计合成了16个7-(3-甲基-3-甲胺基-4-烷氧亚胺基-1-哌啶基)喹诺酮类化合物,并测定其体外抗菌活性。目标化合物结构经1HNMR和HRMS得到确证,并用单晶X-衍射分析确定其双键构型。化合物14k和14m～14o对所试验的5株革兰阳性菌和5株革兰阴性菌表现出良好的广谱抗菌活性(MIC:0.25～16μg·mL-1),其中活性最强的化合物14o对金葡菌、表葡菌、粪肠球菌和大肠埃希菌的活性(MIC:0.25～1μg·mL-1)与左氧氟沙星相当,对肺炎链球菌的活性(MIC:4μg·mL-1)是左氧氟沙星的8倍,但总体上弱于吉米沙星。
- 万志龙柴芸刘明亮郭慧元孙兰英
- 关键词：氟喹诺酮体外抗菌活性
- 托氟沙星对甲苯磺酸盐的合成被引量：9
- 2003年
- 以 2 ,6 -二氯 - 5 -氟烟酰乙酸乙酯为原料 ,经与原甲酸三乙酯缩合、2 ,4-二氟苯胺置换、环合 ,再与 3-氨基吡咯烷缩合 ,水解、中和后与对甲苯磺酸成盐制得托氟沙星对甲苯磺酸盐 ,总收率 72 .6 %。
- 刘明亮孙兰英魏永刚郭慧元
- 关键词：托氟沙星抗菌剂
- 莫西沙星的合成被引量：27
- 2004年
- 以吡啶-2,3-二羧酸为原料,依次经脱水、氨解、环合、还原吡啶环及羰基、拆分和氢解脱苄基得(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶后,与1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸根-硼-二乙酸酐缩合并水解去螯合得到莫西沙星。总收率43.3%。
- 刘明亮魏永刚孙兰英郭慧元
- 关键词：莫西沙星氟喹诺酮抗菌剂
- 巴洛沙星的合成被引量：19
- 2004年
- 1-环丙基-6,7-二氟-1,4-二氢-8-甲氧基-4-氧代喹啉-3-羧酸乙酯在乙酐中与硼酸螯合后与3-甲胺基哌啶缩合,再经水解得到氟喹诺酮类抗菌药巴洛沙星,总收率74.4%。其合成关键中间体3-甲胺基哌啶可用g-丁内酯经胺解、水解、酯化、与溴乙酸乙酯缩合、环合、酯水解并脱羧、还原胺化和氢解脱苄基等反应得到,收率11.5%。
- 刘明亮刘秉全孙兰英郭慧元
- 关键词：巴洛沙星氟喹诺酮抗菌药
- 氟哌酸原料药中微量脱羧物生成的另一途径被引量：3
- 1989年
- 提出了氟哌酸原料药中微量脱羧物作为杂质6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)喹啉(1)产生的另一途径是:7-氯-6-氟-4-羟基喹啉-3-羧酸乙酯(2)乙基化时生成的副产物4被水解成羧酸5,5与哌嗪缩合的同时脱羧,生成1。并用~1HNMR方法测定了用不同烷化剂所得乙基化产物中4的含量。
- 郭惠元孙兰英张致平
- 关键词：氟哌酸喹啉衍生物原料药
- 5-氨基-1-环丙基-6,7,8-三氟-1,4-二氢-4-氧代-3-喹啉羧酸乙酯的合成被引量：3
- 1999年
- 由６－硝基－２，３，４，５－四氟苯甲酸为原料，经酰氯化后与β－环丙基氨基丙烯酸乙酯反应，再经环合、还原得标题化合物（１），总收率５１．６％ 。由五氟苯甲酸依同法可制得１－环丙基－５，６，７，８－四氟－１，４－二氢－４－氧代－３－喹啉羧酸乙酯（６ｂ），总收率为４８．７％ 。
- 戚建军孙兰英郭惠元
- 关键词：氟喹诺酮司氟沙星
