刘鹰翔
- 作品数:54 被引量:151H指数:7
- 供职机构:广州中医药大学中药学院更多>>
- 发文基金:广东省自然科学基金国家自然科学基金广东省社会发展攻关项目更多>>
- 相关领域:医药卫生化学工程理学自动化与计算机技术更多>>
- (E)-4-桂皮酰氧基苯乙烯衍生物的合成及抗炎活性被引量:7
- 1999年
- 设计合成了10 个( E)3甲氧基4桂皮酰氧基苯乙烯侧链衍生物.其中9 个目标物未见文献报道.体内药理筛选结果表明,部分目标化合物具有不同程度的抗炎活性.并对侧链α碳取代的结构与活性间的关系进行了初步分析.
- 刘鹰翔马玉卓计志忠徐颖张宝凤
- 关键词:抗炎作用
- 呋布西林钠的合成工艺改进被引量:7
- 2006年
- 以呋喃甲醛为起始原料,经肟化、贝克曼重排、异氰脲酸化、氨基化、缩合和成盐6步反应,合成了酰脲类青霉素抗生素呋布西林钠。该工艺路线使用甲酸钠代替异辛酸钠,减少了关键中间体6-氨基青霉烷酸(6-APA)的耗用量,收率从文献的70%提高到76%。中间体和最终产物的结构经1H-NMR确证。
- 马玉卓刘鹰翔周玉平梅文杰佘志刚
- 关键词:药物化学化学合成呋布西林钠
- 环氧酶-2抑制剂美洛昔康的合成被引量:1
- 2001年
- 报道新型抗炎药物美洛昔康 (1)的合成方法。以市售糖精钠为起始原料 ,通过缩合、扩环、甲基化等三步反应制备关键中间体 (4 )。采用丙醛为原料经过溴代、缩醛和硫脲环合后得到了关键试剂 2 氨基 5 甲基噻唑 (7)。 (4 )和 (7)进行胺解反应合成得到目的产物 (1)。该药的化学结构通过元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱得到证实。以糖精钠计算产品总收率为 4 5 .6%。
- 刘鹰翔马玉卓陈苑丽
- 关键词:美洛昔康环氧酶-2抑制剂
- 2-甲基亚砜基苯并咪唑的合成被引量:1
- 1998年
- 采用2-巯基苯并咪唑作为起始原料,经S-甲基化、氧化两步合成得到2-甲基亚砜基苯并咪唑,产品经红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析证实化学结构。
- 马玉卓刘鹰翔
- 关键词:化学合成
- (E)-3-[3-烷氧基-4-(芳烯酰基)氧基]苯丙烯酸酯的合成被引量:3
- 1998年
- 报道了以肉桂酸(1)为起始原料,经混酐化、酰化、Doebner等三步反应制得关键中间体3-[3-甲氧基-4-(3-苯丙烯酰基)氧基]苯基丙烯酸(4)。其与对甲基苯磺酰氯形成混酐或在DCC和DMAP系统催化下分别与苯甲醇、肉桂醇、2-萘酚、对羟基苯乙酸反应成酯。所合成的标题化合物均经元素分析、红外光谱和核磁共振氢谱确证结构与构型。
- 刘鹰翔马玉卓计志忠
- 关键词:肉桂醇苯甲醇
- 新型抗炎镇痛药罗非考昔的合成
- 目的:合成环氧合酶-2抑制剂罗非考昔.
方法:采用苯硫基甲烷和乙酰氯在无水三氯化铝催化下经Friedel-Crafts反应得对甲硫基苯乙酮,然后在钨酸钠存在下用30﹪H2O2氧化得4-甲磺酰基苯乙酮,无须纯化,...
- 刘鹰翔马玉卓周玉平梅文杰计志忠
- 关键词:环氧合酶-2抑制剂罗非考昔非甾体抗炎药抗炎镇痛药
- 文献传递
- 4-(4′-羟基苯基)-氨基-6,7-二甲氧基喹唑啉的合成被引量:4
- 2007年
- 以6-氨基藜芦酸甲酯为原料,经Niementowski、氯代、烃化及中和反应合成了标题化合物,其结构经红外、核磁共振氢谱及质谱确证。
- 张洋马玉卓刘鹰翔
- 4-苯基氨基喹唑啉衍生物的合成及体外抗白血病活性研究
- 2010年
- 为了寻找高效、低毒的抗白血病药物,以JANEX-1为先导物,设计并合成了8个未见文献报道的苯胺喹唑啉类化合物.所有目标化合物的化学结构经IR,1HNMR和元素分析确证.体外抗人白血病K562细胞实验表明,目标化合物6a、6b和6e的抗白血病活性高于JANEX-1.
- 刘鹰翔张洋马玉卓
- 关键词:抗白血病
- 醉茄内酯A及其类似物与Smoothened受体的分子对接研究被引量:1
- 2017年
- 目的基于分子对接探讨醉茄内酯A及其结构简化的类似物与Smoothened受体之间的相互作用。方法采用计算机软件,以Smoothened受体5L7I为受体模板,对醉茄内酯A及其类似物进行分子对接研究。结果醉茄内酯A及其类似物与SMO蛋白5L7I的7次螺旋跨膜域的中心部位产生相互作用,与活性口袋的2个关键氨基酸残基结合是否牢固与生物活性密切相关。结论醉茄内酯A及其类似物与SMO蛋白5L7I对接的结合位点信息有助于醉茄内酯类的结构简化和新型Smoothened受体抑制剂设计。
- 蔡晓力马玉卓张玲刘鹰翔
- 关键词:分子对接结合位点
- HIV-1整合酶链转移抑制剂的3D-QSAR、分子对接和分子动力学模拟研究被引量:8
- 2019年
- 为了获得高活性、结构新颖的整合酶链转移(INST)抑制剂,本文采用Co MFA和Co MSIA两种方法对32个萘啶类INST抑制剂进行了三维定量构效关系研究,并建立了相关模型,其交叉验证系数分别为q^2=0.809和q^2=0.816,拟合验证系数分别为r^2=0.998和r^2=0.981,表明所建立的模型是可靠的且具有一定的预测能力。利用分子对接探讨小分子化合物与INST蛋白的相互作用模式,结果表明,萘啶类化合物主要通过疏水作用和氢键作用与INSTIs蛋白结合。最后通过分子动力学模拟进一步验证对接结果发现,对接的结合模式与分子动力学模拟得到的结果是一致的。本研究获得的综合模型和推论可以为开发有效的HIV INSTIs提供重要的理论信息。
- 刘冬琳刘鹰翔李耿马玉卓曾巧玲
- 关键词:三维定量构效关系分子对接