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3,5(-E二)-亚苄基-N-环丙基哌啶-4-酮类化合物的合成及体外抗肿瘤活性研究被引量：2: 2011年; 目的合成3,5(-E二)-亚苄基-N-环丙基哌啶-4-酮类化合物,评价其体外抗肿瘤活性。方法以芳香醛、N-环丙基-4哌-啶酮为原料,通过C laisen-Sch im idt缩合反应制备3,5(-E二)-亚苄基-N-环丙基哌啶-4-酮类化合物。采用MTT法测试目标化合物对人慢性粒细胞白血病急变细胞K562、人急性髓细胞白血病细胞HL60、人结肠癌细胞SW 480、人结肠癌细胞SW 1116的抑制活性。结果与结论合成了12个未见文献报道的新化合物,目标化合物的结构经核磁共振氢谱和质谱确证。化合物1对HL60细胞的抑制活性比3,5-(E)-二(2-氟亚苄基)哌啶-4-酮醋酸盐(EF-24)强,化合物1和3对K562细胞的抑制活性比EF-24强,化合物2、6对SW1116细胞的抑制活性比EF-24强,所有目标化合物对SW480细胞的抑制活性均比EF-24弱。在EF-24的氮原子上引入环丙基或在苯环上引入强给电子取代基可增强化合物的抗肿瘤活性。; 刘洋许建华黄秀旺魏晓霞刘锋吴梅花

瑞格列奈联合替莫唑胺同步放疗对GL261胶质瘤的治疗作用研究: 2020年; 目的评价瑞格列奈联合替莫唑胺同步放疗的抗胶质瘤作用及其机制研究。方法建立小鼠GL261-luc+脑胶质瘤模型,将C57BL/6小鼠随机分为对照组、瑞格列奈组、替莫唑胺同步放疗组、瑞格列奈联合替莫唑胺同步放疗组,分别给予相应处理。观察各组小鼠的生存时间,小动物活体光学成像系统监测肿瘤生长情况,Western blotting检测给药后小鼠脑部肿瘤组织的PD-L1水平,免疫组化法检测肿瘤组织中CD3^+和CD8^+T细胞的分布情况。结果瑞格列奈联合替莫唑胺同步放疗组小鼠的生存时间较替莫唑胺同步放疗组显著延长(P<0.05),长期存活率达28.6%;瑞格列奈联合替莫唑胺同步放疗组小鼠肿瘤组织中PD-L1的表达较替莫唑胺同步放疗组显著下调(P=0.0177),且肿瘤组织中CD3^+和CD8^+T细胞的浸润显著增加(P<0.0001)。结论瑞格列奈联合替莫唑胺同步放疗可能通过调控肿瘤组织的淋巴细胞浸润,改善胶质瘤荷瘤小鼠的生存。; 刘锋李洁蔡光欣; 关键词：瑞格列奈 PD-L1 CD3 CD8

灵芝三萜组分GLE的体内外抗肿瘤作用被引量：16: 2012年; 目的:评价灵芝三萜组分GLE的体内外抗肿瘤作用。方法:建立小鼠S180实体瘤和腹水瘤两种模型,观察GLE对实体瘤抑瘤率和腹水瘤生命延长率的影响;采用MTT法检测GLE对人鼻咽癌细胞CNE1和CNE2的体外抗肿瘤活性。结果:3个剂量(125,250,500 mg.kg-1)GLE对S180实体瘤小鼠均具有一定的抑制作用(P<0.05),500 mg.kg-1组的瘤重抑制百分率达51.4%;对S180腹水瘤小鼠具有明显的延长存活期作用,500 mg.kg-1组的生命延长率为52.0%(P<0.05);体外对人鼻咽癌低分化细胞CNE2有一定的抑制作用。结论:GLE对小鼠肉瘤S180及人鼻咽癌低分化细胞CNE2的生长有一定的抑制作用。; 刘锋李鹏黄秀旺许建华; 关键词：灵芝抗肿瘤 S180 小鼠体内外

灵芝三萜组分GLZ的体内外抗肿瘤作用研究: 目的通过体内外实验，评价灵芝三萜组分GLZ的抗肿瘤活性，并对其抗肿瘤作用机制进行初步的探讨，为研究开发灵芝抗肿瘤中药奠定基础。方法/(1/)采用四甲基偶氮唑蓝/(MTT/)法体外检测GLZ对鼻咽癌肿瘤细胞的生长抑制作用。...; 刘锋; 关键词：抗肿瘤 S180 SW620 CNE2; 文献传递

灵芝三萜组分GLE对人鼻咽癌细胞CNE2侵袭转移的影响被引量：3: 2014年; 目的研究不同浓度灵芝三萜组分GLE对人鼻咽癌细胞CNE2侵袭转移的影响及其作用机制。方法 CNE2细胞体外培养,经10μg/mL、15μg/mL和20μg/mL GLE分别处理1h、24h及48h,细胞黏附实验检测细胞黏附能力,细胞迁移实验检测细胞运动能力,细胞侵袭实验检测细胞侵袭能力。应用蛋白免疫印迹法检测侵袭转移相关蛋白的表达。结果不同浓度GLE与对照组比较,GLE能有效抑制CNE2细胞的黏附力、运动力和侵袭力(P<0.05),且能下调CNE2细胞中MMP-2和MMP-9蛋白的表达。结论 GLE抑制CNE2细胞的浸润转移能力,其机制可能与下调MMP-2和MMP-9蛋白的表达使CNE2细胞的黏附力、运动力和侵袭力下降有关。; 张学鹏刘锋李鹏; 关键词：灵芝 CNE2

3,5-(E)-二亚苄基-N-环丙基哌啶-4-酮类化合物的合成与体外抗肿瘤活性研究: 姜黄素(Curcumin)(化学结构见Schemel)是从姜科姜黄属植物姜黄(Cu rcu ma longa L.)的主要活性成分。研究表明,姜黄素可以用于预防和治疗肿瘤,其抗癌谱广、分子量小、毒性低,是一种极具开发前景...; 刘洋许建华黄秀旺魏小霞刘锋吴梅花; 文献传递

灵芝三萜组分GLE诱导CNE2细胞凋亡与线粒体途径的关系被引量：7: 2014年; 目的:研究灵芝三萜组分GLE诱导CNE2细胞凋亡与线粒体途径的关系。方法:通过Annexin-V/PI、JC-1检测GLE对CNE2细胞凋亡情况及线粒体膜电位的影响。应用蛋白免疫印迹法检测线粒体凋亡相关蛋白的表达。结果:GLE能诱导CNE2细胞凋亡,降低其线粒体膜电位,并激活caspase 9、3、7,促进PARP降解。结论:GLE可通过线粒体caspase-9/caspase-3途径诱导CNE2细胞凋亡。; 黄秀旺张学鹏刘锋李鹏许建华李蔓蔓; 关键词：灵芝 CNE2 凋亡

姜黄素类似物合成与体外抗肿瘤活性研究被引量：2: 2011年; 以芳香醛、4-哌啶酮为原料,Claisen-Schimidt缩合制备3,5-(E)-二亚苄基哌啶-4-酮类化合物。采用MTT法测试目标化合物对人类慢性粒细胞白血病急变细胞K562,人结肠癌细胞SW1116增殖的抑制活性。化合物1-19的结构经核磁和质谱确证,化合物7、10、11对SW1116的抑制活性比EF-24强,化合物1-5、9、14、18对K562的抑制活性均比EF-24强。; 刘洋许建华黄秀旺刘锋吴梅花; 关键词：姜黄素抗肿瘤活性

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刘锋