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来那度胺及其氨基糖偶联物的合成与生物活性研究: 微管是细胞骨架的主要组成部分,在维持细胞形态、细胞分裂、信号转导等过程中起着重要作用。微管蛋白抑制剂是当前重要的抗肿瘤药物,按作用机制可以分为抑制微管蛋白聚合和抑制微管蛋白解聚两类,代表性药物分别为长春碱类和紫杉烷类。上...; 刘坤董缙孙菁何书英徐云根; 文献传递

考布他汀A-4衍生物CPU-XT-006对人脐静脉内皮细胞增殖、凋亡及VEGF、bFGF表达的影响被引量：4: 2013年; 化合物CPU-XT-006是微管蛋白聚合抑制剂、血管阻断剂考布他汀A-4(CA-4)的一种衍生物。通过MTT法分别检测CPU-XT-006对血清、血管内皮生长因子(VEGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)分别诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖的影响;采用流式细胞仪检测CPU-XT-006对HUVEC凋亡的影响;采用Western blot法检测CPU-XT-006对HUVEC内VEGF、bFGF细胞因子表达的影响。结果显示,CPU-XT-006可抑制HUVEC的增殖,诱导HUVEC凋亡,并降低其细胞内VEGF、bFGF细胞因子的表达。; 何书英孙菁刘坤徐云根; 关键词：微管蛋白抑制剂

一类CA-4的衍生物、其制法及其医药用途: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类Combretastatin A-4的衍生物(I)，它们的制备方法以及对肿瘤血管生成的抑制作用。药理实验结果显示，本发明的化合物对MCF-7人乳腺癌细胞增殖具有较强的抑制作用，同时，部...; 徐云根刘坤宋晓翰陈泓竹张宏波张灵芝朱启华; 文献传递

来那度胺衍生物、其制法及其医药用途: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类来那度胺衍生物(I)，其中G和n的定义同说明书。药理试验证明，本发明化合物对血管内皮细胞增殖具有抑制作用，可用于临床治疗肿瘤或慢性炎症。<Image file="DDA00003663...; 徐云根董缙刘坤楼影涵庄毅超; 文献传递

Combretastatin A-4氨基糖类衍生物CPU-XT-008抑制血管内皮细胞增殖的分子机制被引量：1: 2015年; 以人脐静脉内皮细胞(HUVEC)为模拟肿瘤血管内皮细胞的实验模型,研究combretastatin A-4(CA-4)的氨基糖类衍生物CPU-XT-008对HUVEC的增殖、周期分布、微管蛋白聚合以及关键周期调控蛋白表达的影响。采用MTT法检测CPU-XT-008对HUVEC增殖的影响;采用流式细胞仪检测CPU-XT-008对HUVEC周期分布的影响;采用免疫荧光染色检测CPU-XT-008对HUVEC凋亡及β-tubulin微管蛋白的聚合变化;采用Western blot检测CPU-XT-008对周期蛋白Cyclin B1,Cdc2和微管蛋白β-tubulin的影响。结果表明,CPU-XT-008能以微管蛋白为靶点抑制β-tubulin微管蛋白聚合,通过上调HUVEC的细胞周期蛋白Cyclin B1水平表达,下调细胞周期依赖性激酶Cdc2蛋白水平的表达从而引发细胞G2/M期阻滞,抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡。; 何书英熊蕊刘坤徐云根; 关键词：COMBRETASTATIN

来那度胺及其氨基糖偶联物的合成及抗肿瘤血管生成活性: 2012年; 为提高来那度胺对肿瘤组织的靶向性,利用前药原理,通过丁二酰基或戊二酰基将来那度胺与氨基糖进行偶联,设计合成了8个来那度胺和氨基糖偶联物(4a～4h),其结构均经IR、1H NMR、MS、元素分析确证。初步体外实验结果显示化合物4a～4c能够抑制血管内皮细胞的增殖。; 刘坤董缙孙菁储昭兴何书英徐云根; 关键词：来那度胺氨基糖偶联物抗血管生成

N-(2-脱氧乳糖-2-基)-3-(取代苯基)丙烯酰胺及其医药用途: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类N-[1,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-半乳糖基)-2-脱氧-β-D-葡萄糖基]-3-(取代苯基)丙烯酰胺（I），它们的制备方法以及抑制血管...; 徐云根姚硕魏刘坤董缙朱启华; 文献传递

一类CA-4的衍生物、其制法及其医药用途: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类Combretastatin A‑4的衍生物(I)，它们的制备方法以及对肿瘤血管生成的抑制作用。药理实验结果显示，本发明的化合物对MCF‑7人乳腺癌细胞增殖具有较强的抑制作用，同时，部...; 徐云根刘坤宋晓翰陈泓竹张宏波张灵芝朱启华; 文献传递

N-(2-脱氧乳糖-2-基)-3-(取代苯基)丙烯酰胺及其医药用途: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类N-[1,3,6-三-O-乙酰基-4-O-(2,3,4,6-四-O-乙酰基-β-D-半乳糖基)-2-脱氧-β-D-葡萄糖基]-3-(取代苯基)丙烯酰胺（I），它们的制备方法以及抑制血管...; 徐云根姚硕魏刘坤董缙朱启华; 文献传递

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刘坤