万坤
- 作品数：22 被引量：50H指数：5
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- N<Sub>1</Sub>-丁酰吴茱萸碱及合成方法
- 本发明属于药物化学合成领域。本发明涉及N<Sub>1</Sub>-丁酰吴茱萸碱的分子结构及其合成方法。吴茱萸碱丁酰化衍生物的制备方法是将吴茱萸碱溶解于N，N-二甲基甲酰胺溶剂中，加入氢化钠搅拌后，加入正丁酰氯，缓慢升高温...
- 张景勍胡雪原孙立力万坤谭群友何丹张永红
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- 姜黄素纳米结构脂质载体及其制备方法
- 本发明属于药物制剂领域。本发明涉及姜黄素纳米结构脂质载体的配方及制备方法。本发明制备得到的姜黄素纳米结构脂质载体极大地克服了姜黄素不易溶于水、口服生物利用度较低、代谢过快等缺点，为姜黄素提供了一种可供选择的新型递送系统，...
- 张景勍晏子俊孙立力万坤李万玉胡雪原
- 文献传递
- 阿奇霉素泡囊在小鼠体内的组织分布研究
- 2014年
- 目的 比较研究了阿奇霉素泡囊（AMNS）和阿奇霉素（AM）在昆明小鼠体内的组织分布.方法 采用HPLC法测定不同时间点各组织中药物浓度,评价2种制剂的组织分布特征.结果 AM在各组织中的萃取回收率为80.64％～91.28％,方法回收率为97.00％～99.64％,日内、日间RSD符合方法学要求.组织分布结果表明,AMNS主要分布在肺组织中,其次是肝和脾、肾、心,血浆中分布最少.结论 AMNS改变了药物在体内的组织分布,使药物特定分布于肺组织.
- 钟萌杨林张永红万坤张敉张景勍
- 关键词：阿奇霉素体内组织分布
- 姜黄素纳米结构脂质载体的药动学被引量：12
- 2014年
- 目的建立测定大鼠血浆中姜黄素的HPLC法,并研究姜黄素纳米脂质体大鼠灌胃给药后的药动学行为。方法 12只SD大鼠随机分成2组,单剂量灌胃给予纳米脂质体及游离姜黄素后,采用HPLC法测定血浆中药物浓度,计算药代动力学参数。结果建立了姜黄素在大鼠血浆中的测定方法。结果表明纳米脂质体在大鼠体内吸收迅速,清除率降低,其AUC(0-t)为(930.08±18.95)μg·h/L,t1/2为(10.71±3.30)h,Cmax为(117.57±4.61)μg/L,相对于游离药物,纳米脂质体的生物利用度提高了约800%。结论纳米脂质体是姜黄素较好的递送系统,HPLC法可用于大鼠血浆姜黄素测定及药代动力学研究。
- 万坤孙立力胡雪原杨梅张景勍
- 关键词：姜黄素纳米脂质体药代动力学大鼠血浆
- 复方吴茱萸碱纳米乳的体外释放和大鼠在体肠吸收的研究被引量：4
- 2015年
- 目的制备水包油型复方吴茱萸碱纳米乳,并考察其体外释放和大鼠在体肠的吸收情况。方法采用透析法考察复方吴茱萸碱纳米乳的体外释药特点,再通过大鼠在体单向肠灌流模型,研究其在体肠的吸收情况。结果复方吴茱萸碱纳米乳在0.1 mol·L-1盐酸溶液和pH6.8磷酸缓冲溶液中的7 d累积释放率分别为44.89%±1.57%、61.29%±1.06%,在大鼠的十二指肠、空肠、回肠和结肠等4段肠内的吸收均增加。结论纳米乳能提高大鼠小肠对Evo的吸收。
- 胡江波何丹吴建勇万坤张景勍
- 关键词：吴茱萸碱纳米乳体外释放肠吸收透析法
- 羟丙基β环糊精分子包合物促进姜黄素抑制肺腺癌A549细胞体外增殖和诱导凋亡被引量：1
- 2013年
- 目的探讨羟丙基β环糊精分子包合是否促进姜黄素CUR抑制A549细胞增殖和诱导凋亡。方法以游离姜黄素为对照,用MTT法检测CUR羟丙基β环糊精分子包合物(CURCD)对A549细胞增殖的抑制;采用DAPI荧光染色,观察CURCD对A549细胞凋亡的影响;用流式细胞术检测CURCD对A549细胞周期、凋亡、活性氧和钙离子浓度、线粒体膜电位的影响。结果相对于游离CUR,CURCD对A549细胞增殖有显著抑制作用,显微镜下可见明显的形态改变,MTT检测显示细胞存活率降低,细胞生长被抑制在S/G2期,细胞凋亡率增加,细胞内活性氧和钙离子浓度上升,线粒体膜电位水平下降。结论羟丙基β环糊精分子包合可显著促进姜黄素抑制A549细胞增殖和诱导凋亡。
- 吴建勇赵德璋万坤李艺张景勍
- 关键词：姜黄素肺癌A549细胞
- 溴吡斯的明缓释固体分散体中药物的测定
- 2013年
- 建立测定溴吡斯的明缓释固体分散体中的药物含量的方法。采用固体-沉淀法制备溴吡斯的明缓释固体分散体,用紫外分光光度法测定溴吡斯的明缓释固体分散体中溴溴吡斯的明的含量,测定波长为267nm。结果表明,溴吡斯的明在267nm处有最大吸收,在10.20—40.8μg/mL质量浓度范围内与吸光度呈良好的线性关系,回归方程为:A=0.0184C-0.0112(r=0.9998);平均回收率为99.79%(n=9),RSD为0.29%;日间精密度和日内精密度的RSD分别为0.52%(n=5)和0.41%(n=5),测得3批制剂中药物的含量分别为25.3%、24.7%、25.1%。本方法操准确、简便、迅速,适用于溴吡斯的明缓释固体分散体中溴吡斯的明含量的测定。
- 万坤孙立力陈学梁张景勍
- 关键词：缓释固体分散体紫外分光光度法
- 姜黄素纳米乳的体内外药动学研究被引量：7
- 2016年
- 目的研究姜黄素纳米乳的体内外药动学,并与游离的药物比较。方法用透析法考察姜黄素纳米乳体外释放药物的特点,建立大鼠模型研究其在体内的吸收情况。结果姜黄素纳米乳和游离姜黄素在0.1 mol·L-1盐酸和p H6.8磷酸缓冲溶液中的释药符合Higuchi模型,纳米乳的释放曲线在各种释放介质中与游离药物的相似因子均小于50;而姜黄素纳米乳的Ka和Papp在不同肠段与游离药物的相比均提高了约2倍,AUC(0-72)约是游离药物的4倍。结论姜黄素纳米乳较游离药物提高了药物的生物利用度。
- 杨梅张景勍王红万坤万胜利胡雪原
- 关键词：姜黄素纳米乳药代动力学生物利用度
- 大鼠尾静脉注射姜黄素固体脂质纳米粒的药动学研究被引量：3
- 2014年
- 目的:研究SD大鼠尾静脉注射姜黄素固体脂质纳米粒后的药动学情况。方法:大鼠尾静脉注射姜黄素固体脂质纳米粒和游离药姜黄素后,不同时间点取血浆,HPLC测定血浆中姜黄素的含量,得其药时曲线,并以DAS软件分析处理药动学数据。结果:姜黄素固体脂质纳米粒和游离药姜黄素的药动学参数分别如下:AUC0-t为(173.09±44.81)μg·h/L和(114.83±13.19)μg·h/L,AUC0-∞为(196.56±35.25)μg·h/L和(120.66±13.95)μg·h/L,t1/2为(5.95±2.05)h和(1.46±0.03)h,姜黄素固体脂质纳米粒的AUC0-t、AUC0-∞和t1/2分别提高了1.50、1.63、4.08倍。结论:姜黄素固体脂质纳米粒在大鼠体内消除慢,能明显提高姜黄素的生物利用度。
- 晏子俊李万玉孙立力邓雪万坤张景勍
- 关键词：姜黄素固体脂质纳米粒尾静脉注射药代动力学
- 紫外分光光度法测定靶向修饰固体脂质纳米粒中姜黄素的含量被引量：1
- 2014年
- 目的:建立靶向修饰的姜黄素固体脂质纳米粒(PSLN)制剂中姜黄素(CUR)含量测定的方法。方法:采用紫外分光光度法,通过测定波长464nm处的吸光度,计算PSLN制剂中CUR的含量。结果:CUR在1.1-1.7ug/ml的浓度范围内,与464nm处的吸光度线性关系良好,回归方程为Y=0.1424X+0.0436(r=0.9991),平均回收率为99.16%,RSD为0.95%(n=9)。结论:本方法操作简单,且稳定性、准确度和精密度均符合要求,可用于PSLN制剂中CUR含量的测定。
- 万坤孙立力胡雪原杨梅张景勍
- 关键词：姜黄素固体脂质纳米粒紫外分光光度法
