黄文林
- 作品数:5 被引量:0H指数:0
- 供职机构:北京大学药学院更多>>
- 发文基金:国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 以VIF为靶点的抗HIV-1先导结构的发现与靶点确证
- 目的发现以VIF为靶点的抗HIV-1先导化合物,并对其作用靶点进行确证。方法从ElonginC的晶体结构1LM8出发,采用DOCK4程序对NCI和ACD数据库进行虚拟筛选,购买打分较高化合物进行药理活性测试,得到先导化合...
- 黄文林左陶吕炜于湘晖张亮仁张礼和
- 关键词:HIV-1VIF
- 文献传递
- 新型7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物的合成及HIV-1病毒感染因子抑制活性研究
- 2012年
- 目的设计合成7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物,并对其抗HIV-1活性进行初步研究。方法以异烟酸、溴乙酸苄酯、丙炔酸乙酯为原料,经取代、Friedel-Crafts反应、1,3-偶极环加成反应、水解、缩合得到目标化合物;采用荧光筛选方法对目标化合物抗HIV-1病毒感染因子(viral infectivity factor,VIF)活性进行评价。结果共合成30个未经文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、HRMS确证;活性结果表明,化合物30、31、36、37等4个化合物抗HIV-1活性与先导化合物相当。结论 7-苯甲酰基中氮茚-1-羧酸乙酯类化合物作为HIV-1 VIF复合物抑制剂,中氮茚环与取代芳环之间含3~4个原子长度为保持活性所必须,进一步的构效关系值得继续研究。
- 顾海东黄文林夏杰左陶张亮仁于湘晖
- 关键词:中氮茚化学合成
- 以VIF为靶点的抗HIV-1先导结构的发现与靶点确证
- 目的:发现以VIF 为靶点的抗HIV-1 先导化合物,并对其作用靶点进行确证。 方法:从ElonginC 的晶体结构1LM8 出发,采用DOCK4 程序对NCI 和ACD 数据库进行虚拟筛选,购买打分较高化合物进行药理...
- 黄文林左陶吕炜于湘晖张亮仁张礼和
- 关键词:抗HIV-1
- 以VIF为靶点的抗HIV-1先导结构的发现与靶点确证
- 基于新靶点的抗HIV-1药物发现是解决当前抗HIV-1药物耐药性等问题的一个重要途径。VIF蛋白与宿主天然抗病毒因子A3G结合,协同Elongin B、Elongin C、Cu15和Rbx-1形成E3泛素连接酶复合物,进...
- 黄文林左陶吕炜于湘晖张亮仁张礼和
- 文献传递
- 以VIF为靶点的抗HIV-1先导结构的发现与靶点确证
- 黄文林左陶吕炜于湘晖张亮仁张礼和