马帅
- 作品数：9 被引量：23H指数：3
- 供职机构：成都学院(成都大学)四川抗菌素工业研究所更多>>
- 相关领域：医药卫生理学更多>>
- 埃替格韦的合成被引量：2
- 2014年
- 2,4-二氟苯甲酸经碘代、酰化及缩合反应制得2-(2,4-二氟-5-碘苯甲酰基)-3-二甲胺基丙烯酸乙酯,再与L-缬氨醇发生加成消除反应、环合、叔丁基二甲基氯硅烷保护羟基制得[(S)-1-叔丁基二甲基硅氧甲基-2-甲基丙基]-7-氟-6-碘-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-甲酸乙酯,与3-氯-2-氟苄锌溴发生Negishi偶联反应后经"一锅煮"(脱保护、水解和甲氧基化反应)制得抗HIV药物埃替格韦,总收率约42%。
- 马帅赵俊杜伟宏曹胜华
- 关键词：抗病毒药喹诺酮
- 特拉万星的合成被引量：3
- 2013年
- 目的:新型脂糖肽类抗生素特拉万星的合成及工艺优化。方法:以癸胺、乙二醛二甲基缩醛为原料经还原胺化反应,用氯甲酸-9-芴甲酯保护亚氨基、盐酸水解缩醛制得N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛(9)。盐酸万古霉素与9发生还原胺化反应、再脱9-芴甲氧羰基保护基、与氨甲基膦酸进行曼尼希反应合成目标产物特拉万星。结果:以盐酸万古霉素为原料计,该合成路线的总收率为40.97%。特拉万星的结构经MS和1H-NMR谱确证。结论:该合成路线操作简单、试剂价廉易得,反应条件进行了优化,提高了收率。
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- 罗库溴铵的合成工艺研究被引量：5
- 2013年
- 合成了罗库溴铵并对其工艺进行优化。以表雄酮为起始原料,经消除、溴代、环氧化、吡咯烷基化、还原、开环、乙酰化、烯丙基溴成季铵盐共八步反应合成了肌松药罗库溴铵。所得目标化合物经元素分析、质谱、氢核磁共振确认,总收率达24.77%。改进后的合成方法及工艺降低了成本、简化了操作、提高了产率,更加适用于工业化生产。
- 贾景雨韩增影马帅曹胜华
- 关键词：罗库溴铵
- 特拉万星的合成
- 目的：新型脂糖肽类抗生素特拉万星的合成及工艺优化.方法：以癸胺、乙二醛二甲基缩醛为原料经还原胺化反应，再经Fmoc-Cl 保护亚氨基、酸水解缩醛制得N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛(9).盐酸万古霉素与9 发生还原...
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- 蓓萨罗丁的合成及优化
- 2013年
- 以2,5-二甲基-2,5-己二醇为原料,经氯代、F-C烃化、F-C酰化、Wittig反应、水解反应等七步反应制得抗肿瘤药物蓓萨罗丁,并对其合成工艺进行优化,降低成本和操作难度,提高了产率。
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- 新型广谱头孢菌素类抗生素头孢洛林酯被引量：5
- 2015年
- 近年来新抗生素上市缓慢和耐药菌迅速发展使临床抗感染治疗愈加困难。头孢洛林酯是第一个被FDA批准上市的广谱的、具有抗MRSA感染的头孢类抗生素,2012年又获得欧盟委员会的批准上市,用于治疗成人复杂性皮肤和软组织感染和社区获得性肺炎。现对其作用机制、合成路线、体外抗菌活性、药动学和药效学性质、临床试验等方面作一综述。
- 马帅袁红赵俊曹胜华
- 关键词：抗菌活性
- 盐酸苯达莫司汀的合成工艺研究被引量：4
- 2014年
- 盐酸苯达莫司汀是用于治疗慢性淋巴细胞性白血病(CLL)及乳腺癌的药物,市场前景广阔[1]。目前的合成方法中存在反应条件苛刻、产率低等缺点。本文以2,4-二硝基氯苯为原料,通过取代、还原、酰化、环合、催化还原、烃基化、成盐等七步反应成功合成盐酸苯达莫司汀,终产率为40.99%。反应条件温和、步骤少,降低了生产成本以及设备要求,有良好的工业化应用前景。
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- 阿奇沙坦酯的合成工艺研究被引量：2
- 2014年
- 本文以3-硝基邻苯二甲酸-1-甲酯为起始原料,经羧基转为氨基、还原、环合、N-烷基化、缩合、闭环、水解、酯化共8步反应制得了降压药阿奇沙坦酯。所得目标化合物经元素分析、质谱、氢核磁共振确认,总收率达30%。
- 贾景雨马帅杜伟宏赵俊李少华曹胜华
- 关键词：降压药
- 富马酸替诺福韦酯的合成工艺改进（英文）被引量：3
- 2013年
- 目的合成抗病毒药物富马酸替诺福韦酯并进行工艺改进。方法以亚磷酸二乙酯和多聚甲醛为原料,经缩合、酯化反应制得对甲苯磺酰氧甲基膦酸二乙酯(4);再以(S)-缩水甘油为起始物,经氢化还原、缩合反应制得(R)-碳酸丙烯酯(7),7与腺嘌呤反应合成(R)-9-(2-羟丙基)腺嘌呤(8),8经醚化、水解反应得到替诺福韦(10),再经氯甲基碳酸异丙酯酯化、与富马酸成盐得到目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经MS、1H-NMR谱予以确证,该合成路线的总收率提高到30.4%(文献报道的最高收率为21%)。
- 马帅魏玮贾景雨曹胜华
- 关键词：核苷逆转录酶抑制剂
