谭相端
- 作品数：22 被引量：38H指数：4
- 供职机构：桂林医学院药学院更多>>
- 发文基金：广西壮族自治区自然科学基金国家自然科学基金广西研究生教育创新计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生文化科学更多>>
- (Z)-4-烷基硫基-5-烷基硫基次甲基-1-芳基-3-羟基吡咯酮类化合物的合成及升高白细胞活性研究被引量：1
- 2012年
- 目的设计合成一系列(Z)-4-烷基硫基-5-烷基硫基次甲基-1-芳基-3-羟基吡咯酮类化合物,并测定其体内升高白细胞活性。方法以1,3-二氯丙酮为起始原料,与烷基硫醇发生取代反应,再与相应的芳香氨基化合物反应生成席夫碱,使用草酰氯关环,最后与酰氯衍生物酯化得到目标化合物。以赛格力(G-CSF)为阳性对照药物,考察所合成化合物的升高白细胞活性,活性数据以白细胞数和嗜中性粒细胞百分比为依据,同时以小鼠的状态作为初步判断毒性的依据。结果与结论共合成了18个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。活性测试结果表明,化合物Ⅰ5、Ⅰ16的活性与阳性药相当,具有显著升高白细胞活性。
- 谭相端李春刚钱考胜于振鹏王国平孙海燕刘全海
- 基于AutoDock vina软件的药物设计学课程教学案例设计——以虚拟筛选细菌RNA聚合酶抑制剂为例被引量：6
- 2022年
- 在药学本科生的药物设计学课程中,以细菌RNA聚合酶抑制剂的虚拟筛选为例,利用AutoDock vina软件对小分子化合物库进行分子对接虚拟筛选,用PyMOL和LigPlot软件进行结果分析。该教学案例的设计可以帮助学生理解基于分子对接的药物虚拟筛选方法,认识小分子抑制剂与靶蛋白的作用机制,帮助学生更好理解药物分子设计,有效调动学生的学习积极性,达到了提高教学质量的目的。
- 谭相端吕良
- 关键词：教学改革分子对接药物化学
- 甘氨酰胺衍生物、中间体、制备方法、药物组合物及应用
- 本发明公开了甘氨酰胺衍生物、中间体、制备方法、药物组合物及应用。本发明提供了一种如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还提供了如式1所示的化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其包括以下步骤：在溶剂中，缩合剂和催...
- 谭相端邓轶方王攀峰张瑱黄晓玲刘珉宇肖璘蔡立王国平刘全海
- 文献传递
- 高同型半胱氨酸血症治疗药物研究进展被引量：7
- 2011年
- 高同型半胱氨酸血症是心脑血管疾病的一个独立的、重要的危险因素。本文综述近年高同型半胱氨酸血症治疗药物研究进展,重点介绍药物的临床应用以及活性化合物和复合制剂的开发。
- 谭相端王攀峰王国平钱考胜
- 关键词：同型半胱氨酸高同型半胱氨酸血症药物评价
- 对羟基苯乙酮衍生物的合成及其调节血脂活性研究被引量：2
- 2013年
- 目的设计合成一系列对羟基苯乙酮衍生物,并测定其体内调节血脂活性。方法α-溴代对羟基苯乙酮分子中的溴原子被不同亲核试剂取代得到目标化合物A1～A4;α-溴代对羟基苯乙酮经Delepine反应、酰化反应得到目标化合物A5～A8;化合物A5～A7经氢氧化钠水解得到目标化合物A9～A11;1-叔丁氧基哌嗪与新戊酰氯缩合后,经三氟乙酸脱保护,再与α-溴代对羟基苯乙酮反应生成目标化合物A12。以对羟基苯乙酮、辛伐他汀、吉非罗齐为阳性对照药物,考察所合成化合物的调节血脂活性。结果与结论共合成了12个化合物,其中8个化合物为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS谱确证。活性测试结果表明,化合物A5、A8的活性与阳性药相当,具有显著的同时降低低密度脂蛋白胆固醇和甘油三酯的活性,并且具有一定的升高高密度脂蛋白胆固醇的作用。
- 于振鹏张瑱刘石谭相端王国平刘全海魏宝康
- 关键词：调节血脂
- 基于网络药理学及计算机辅助药物设计研究护肝宁片治疗非酒精性脂肪性肝病的作用机制被引量：1
- 2023年
- 基于网络药理学与计算机辅助药物设计探讨护肝宁片(Huganning tablet,HGNP)治疗非酒精性脂肪性肝病(nonalcoholic fatty liver disease,NAFLD)的作用机制。通过TCMSP数据库、Swiss Target Prediction数据库、中国药典(2015版)及文献检索确定HGNP的潜在活性成分及作用靶点,并借助GeneCards数据库检索到的NAFLD疾病相关靶点进行交集整合,获取HGNP治疗NAFLD的潜在作用靶点。运用R软件中bioconductor生物信息软件包对潜在作用靶点进行GO(geneontology)和KEGG(Kyoto encyclopedia of genes and genomes)富集分析,利用Cytoscape软件构建出“潜在活性成分-关键靶点-通路”网络,整体探究潜在活性成分与关键靶点、通路、疾病间的关联。基于上述分析结果,采用Discovery Studio 2020软件将HGNP中的潜在活性成分与网络图中度值排名靠前的关键靶点进行分子对接分析,并进行分子动力学模拟、结合自由能计算、类药性分析和ADMET性质预测。体外实验使用HepG2细胞构建脂肪变性模型,根据细胞油红O染色与甘油三酯(triglyceride,TG)含量检测实验,验证5个关键化合物对肝细胞脂肪变性的改善作用。筛选获得141个潜在活性成分和151个潜在作用靶点,通过GO和KEGG富集分析,分别得到2526个条目和151条通路。分子对接结果显示,异鼠李素(isorhamnetin)、丹酚酸B(salvianolic acid B)、大黄素(emodin)、白藜芦醇(resveratrol)、大黄酸(rhein)5个成分与关键靶点[维甲酸受体RXR-α(retinoic acid receptor RXR-alpha,RXRA)、肿瘤坏死因子(tumor necrosis factor,TNF)、糖原合酶激酶(glycogen synthase kinase-3 beta,GSK3B)、丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶1(serine/threonine-protein kinase 1,AKT1)]显示出较强的结合能力,推测为HGNP治疗NAFLD的关键化合物。根据分子动力学模拟学模拟和结合自由能计算结果,进一步验证了异鼠李素、丹酚酸B与关键靶点的结合具有较好的结构稳定性及结合亲和力。通过类药性
- 陈聪周香辉张兵彭彦芬杨新平余启明谭相端
- 关键词：护肝宁片非酒精性脂肪性肝病网络药理学计算机辅助药物设计
- 研究青钱柳中化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性和抗氧化活性被引量：4
- 2019年
- 目的研究青钱柳中化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制作用及抗氧化活性。方法测定青钱柳中化合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性;同时通过测定各化合物的还原能力及其对DPPH自由基、羟基自由基、超氧阴离子自由基的清除能力,考察各化合物的抗氧化活性。结果体外酶活性抑制实验结果表明,化合物3、6、7、9、10都具有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性,其IC50值分别为(0.4403±0.0827)、(0.0327±0.0084)、(0.1497±0.0217)、(0.0033±0.0015)、(0.0050±0.0017)mg·mL^-1。此外,抗氧化活性实验结果表明,化合物1~4、6、7、9、10有较强的DPPH自由基清除能力,IC50值分别为(0.0018±0.0003)、(0.0017±0.0006)、(0.0160±0.0030)、(0.0073±0.0023)、(0.0017±0.0006)、(0.0203±0.0055)、(0.0037±0.0006)、(0.0043±0.0006)mg·mL^-1;化合物1、2、4、6、7、9均具有较强的还原能力,其吸光度值分别为(1.452±0.037)、(1.455±0.028)、(1.121±0.009)、(1.641±0.083)、(1.171±0.055)、(1.329±0.018);化合物2和4对超氧阴离子自由基有较强的清除作用,IC50值分别为(1.74±0.19)、(1.01±0.16)mg·mL^-1。结论青钱柳中化合物3、6、7、9均表现出较强的α-葡萄糖苷酶抑制作用和抗氧化活性,可以作为一种天然α-葡萄糖苷抑制剂和抗氧化剂被开发利用。
- 黄四新周先丽莫青胡钟韬罗琴黄晓周云谭相端陈旭梁成钦
- 关键词：青钱柳Α-葡萄糖苷酶抗氧化活性自由基
- 广西“桂十味”药材体外抗氧化活性及保护作用
- 2024年
- 目的探讨广西“桂十味”药材不同溶剂提取物体外抗氧化活性及对H_(2)O_(2)诱导HepG2和L02细胞氧化损伤的保护作用。方法以广西“桂十味”各味药材为原料,利用水和75%乙醇制备不同溶剂提取物,通过DPPH、ABTS自由基清除法和Fe^(3+)还原能力法评价其抗氧化活性,采用MTT法评价提取物对H_(2)O_(2)诱导细胞氧化损伤的保护作用。结果鸡血藤水提取物表现出最强的DPPH和ABTS自由基清除能力,鸡血藤75%乙醇提取物表现出最强的Fe^(3+)还原能力;山豆根水提取物及鸡血藤75%乙醇提取物对H_(2)O_(2)诱导HepG2细胞氧化损伤的保护作用最强;鸡骨草水提取物及龙眼肉、莪术75%乙醇提取物对H_(2)O_(2)诱导L02细胞氧化损伤的保护作用最强。结论通过比较“桂十味”各味药材不同溶剂提取物的抗氧化活性及对H_(2)O_(2)诱导细胞氧化损伤的保护作用,可为后期“桂十味”道地药材的抗氧化研发提供实验基础。
- 张兵张兵彭彦芬韦坤华韦坤华谭相端
- 关键词：抗氧化活性
- 广西产‘桂桑优’桑叶不同溶剂提取物的抗氧化及降糖活性分析被引量：3
- 2022年
- 文章探究了不同提取溶剂对广西产‘桂桑优’桑叶的活性成分含量及体外抗氧化、降糖活性的影响。该研究以广西产‘桂桑优’桑叶为原料,利用水、甲醇、乙醇、乙酸乙酯、三氯甲烷和正己烷制备6种不同溶剂提取物,比较不同溶剂提取物中的总酚、总黄酮、多糖含量,以DPPH、ABTS+自由基清除法和铁离子还原能力法评价其抗氧化活性;α-葡萄糖苷酶抑制活性试验评价其降糖活性;MTT法评估其对HepG-2细胞的毒性作用。乙醇提取物中的总酚、总黄酮含量最高,分别为141.70、70.87 mg/g,水提取物中的多糖含量最高,为249.70 mg/g,同时水提取物的得率最高,为19.17%;甲醇提取物的DPPH自由基的清除能力最强,水和乙醇提取物的ABTS+自由基的清除能力最强,乙醇提取物表现出最强的铁离子还原能力;乙醇提取物对α-葡萄糖苷酶抑制活性最强且优于阿卡波糖,IC_(50)值为6.51μg/mL;6种溶剂提取物对HepG-2细胞均表现出很低的细胞毒性。研究证明,广西产桑叶的水、甲醇、乙醇提取物中的活性成分含量较高,有较强的抗氧化及降糖活性,所有提取物对HepG-2细胞毒性较低,可为桑叶作为功能性药材的开发利用提供参考依据。
- 周香辉莫晓宁凌楠蔡锦源余启明谭相端
- 关键词：桑叶活性物质抗氧化活性降糖活性
- 吡咯酮类化合物及其制备方法和应用
- 本发明涉及一升高外周血白细胞类新药物化合物及其制备方法。所说的新药物化合物吡咯酮类化合物及其药学上可接受的盐如下式II所示：<Image file="DSA00000125432000011.GIF" he="167" ...
- 王国平刘全海钱考胜李春刚谭相端侯建孙海燕
