杨世新
- 作品数：2 被引量：4H指数：1
- 供职机构：厦门大学生命科学学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金厦门市科技计划项目国家高技术研究发展计划更多>>
- 相关领域：生物学医药卫生更多>>
- Rugulosin:潜在的Hsp90抑制剂
- ＜正＞研究发现Hsp90在肿瘤细胞内具有较高的表达量,并参与调控多种原癌基因相关蛋白(如Bcr-abl,Akt,C-Raf等的代谢.寻找Hsp90的抑制剂已成为抗肿瘤药物研发的重要方向.Rugulosin最初分离自Pen...
- 陈俊杰于淼王若鹏杨世新贺晓萌黄恋谢忠张连茹
- 关键词：HSP90抑制剂
- 文献传递
- 基于Hsp90 ATPase活性的抑制剂筛选模型研究被引量：4
- 2010年
- 热休克蛋白90(Heat shock protein,Hsp90)作为分子伴侣,参与调控肿瘤细胞多条信号通路,对肿瘤细胞生长有重要作用.以pGEX-4T-1为载体,构建了Hsp90表达载体于宿主大肠杆菌中表达.通过孔雀绿磷钼酸铵-无机磷检测法,测定异源表达的Hsp90 ATPase活性.实验得出Hsp90对ATP的米氏常数(Km)为369.1μmol/L,在Hsp90和ATP浓度分别为0.18,1 mmol/L时转换效率常数(kcat)为1.6 min-1,最大反应速率(Vmax)为1.0μmol/(L.min).基于该方法,建立Hsp90 ATPase活性抑制剂筛选模型,以Geldanamycin和Radicicol为阳性对照,发现Rifamycin、Rugulosin及My-coE也有较强的Hsp90 ATPase抑制活性.该方法可用于筛选抗肿瘤候选化合物的研究,同时也可为具有ATPase活性蛋白的抑制剂筛选提供参考.
- 陈俊杰郭秋菊贺晓萌杨世新陈澄张连茹
- 关键词：PGEX-4T-1HSP90ATPASE活性
