孔淑仪
- 作品数：5 被引量：16H指数：2
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- 甲氨蝶呤聚酰胺—胺树枝状聚合物纳米给药系统的肿瘤靶向研究
- 聚酰胺-胺树枝状聚合物/(Polyamidoamine dendrimer,PAMAM/)是一类应用广泛的纳米级树枝状大分子材料。它具有确切的组成与三维结构,分子量单一,无免疫原性,在使用剂量范围内无毒性.这些特点,使P...
- 孔淑仪
- 关键词：甲氨蝶呤偶联物抑瘤实验
- 文献传递
- 聚乙二醇修饰的聚酰胺-胺-甲氨蝶呤分子复合物的制备及体外释药研究被引量：7
- 2008年
- 目的分别制备了聚乙二醇(PEG)修饰的第四代(G4)和第五代(G5)聚酰胺-胺(PAMAM)树枝状大分子-甲氨蝶呤(MTX)复合物,考察其体外释药特性。方法通过酰胺键将功能化PEG与PAMAM表面氨基连接,考察PEG化PAMAM的溶血毒性;制备PAMAM-PEG/MTX复合物,测定最大复合量;考察复合物在不同缓冲溶液及血浆中的体外释药行为及不同储存条件下的稳定性。结果通过PEG化修饰,每分子G4 PAMAM分别连接了11,21和29个PEG分子;每分子G5 PAMAM分别连接了16,30和37个PEG分子。随着PAMAM的PEG化程度提高,其溶血毒性显著减小,复合MTX的量增多。PAMAM-PEG/MTX在10和1mmol·L^(-1)(pH 7.4)的Tris-HCl缓冲溶液中表现出缓释效果,但加入Nacl后释放加快。放置3个月后,复合物中MTX含量略有下降,药物释放未发生变化。结论与PAMAM相比,PAMAM-PEG的溶血毒性显著降低,并具有一定缓释效果,有望成为一种新型给药载体材料。
- 孔淑仪唐国涛裴元英姜嫣嫣
- 关键词：聚乙二醇甲氨蝶呤释药
- 转铁蛋白-聚乙二醇-药物分子复合物及其制备药物的用途
- 本发明属化学制药领域，具体涉及转铁蛋白-聚乙二醇-药物分子复合物及其在肿瘤靶向治疗中的应用。本发明采用转铁蛋白为主动靶向配体，与PEG化药物共价结合成转铁蛋白-聚乙二醇-药物分子复合物，具有主动靶向与被动靶向的双重功能。...
- 姜嫣嫣裴元英柳晨洪鸣凰朱赛杰孔淑仪
- 文献传递
- 转铁蛋白－聚乙二醇－药物分子复合物及其用途
- 本发明属化学制药领域，具体涉及转铁蛋白－聚乙二醇－药物分子复合物及其在肿瘤靶向治疗中的应用。本发明采用转铁蛋白为主动靶向配体，与PEG化药物共价结合成转铁蛋白－聚乙二醇－药物分子复合物，具有主动靶向与被动靶向的双重功能。...
- 姜嫣嫣裴元英柳晨洪鸣凰朱赛杰孔淑仪
- 文献传递
- PAMAM-PEG/甲氨蝶呤复合物在正常及荷瘤鼠体内的药动学和抗肿瘤活性被引量：10
- 2009年
- 第4代聚酰胺-胺(polyamidoamine,PAMAM)树枝状聚合物与平均分子质量5000的聚乙二醇(polyethylene glycol,PEG)通过酰胺键共价结合得PAMAM-PEG。分别以PAMAM和PAMAM-PEG为抗肿瘤药物甲氨喋呤(methotrexate,MTX)的纳米载体,制备了PAMAM/MTX和PAMAM-PEG/MTX复合物,考察复合物在大鼠体内药动学行为及对S180荷瘤小鼠的抗肿瘤作用。采用高效液相色谱法测定大鼠血浆样品中MTX浓度并计算药动学参数;S180荷瘤小鼠连续给药后第17天测定瘤重并计算肿瘤抑制率。结果显示,两种复合物的大鼠血浆半衰期(plasma half-life,t1/2)和平均滞留时间(mean retention time,MRT)均较原药组显著延长(P<0.01);PAMAM-PEG/MTX复合物的血药浓度-时间曲线下面积(area under the plasma concentration vs.time curve,AUC)比原药组和PAMAM/MTX组显著增大(P<0.01)。PAMAM-PEG/MTX复合物的肿瘤抑制率分别是原药组和PAMAM/MTX的2.1和1.8倍。可见,以PEG化PAMAM为载体制备的MTX复合物在体内滞留时间延长,抗肿瘤活性提高,有望成为一种新型抗肿瘤药物载体材料。
- 孔淑仪唐国涛裴元英姜嫣嫣
- 关键词：甲氨蝶呤体内抗肿瘤活性
