叶林虎
- 作品数:18 被引量:111H指数:7
- 供职机构:中国医学科学院北京协和医学院药用植物研究所更多>>
- 发文基金:国家科技重大专项“重大新药创制”科技重大专项贵州省科学技术基金更多>>
- 相关领域:医药卫生农业科学轻工技术与工程化学工程更多>>
- LC-MS/MS同时测定5种探针底物代谢产物和快速评价细胞色素P450同工酶的活性被引量:12
- 2013年
- 目的建立同时测定奥美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、睾酮(CYP3A4)、氯唑沙宗(CYP2E1)和甲苯磺丁脲(CYP2C9)5种探针底物代谢产物的Cocktail体外方法,快速评价药物对人肝微粒体细胞色素P450同工酶活性的影响。方法通过人肝微粒体与5种探针底物在还原系统NADPH的作用下,于37℃水浴条件下共同孵育,采用液质联用(LC-MS/MS)分析方法,测定探针底物的代谢产物生成量来评价各P450同工酶的活性。结果建立了同时测定5种P450同工酶活性的酶反应条件和LC-MS/MS分析方法,数据显示该方法具有良好的线性和分析灵敏度,以及具有良好的准确度、精密度、重现性,可用于药物间相互作用的体外快速评价。结论可用于体外快速评价药物对相应的CYP450亚型酶活性的影响,以预测潜在的药物相互作用。
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- 关键词:细胞色素P450COCKTAILLC-MS药物相互作用
- Cocktail体外法快速评价荷叶、酸枣仁对大鼠5种肝细胞色素P450酶活性的影响
- 目的:建立同时测定甲苯磺丁脲(CYP2C9)、奥美拉唑(CYP2C19)、右美沙芬(CYP2D6)、氯唑沙宗(CYP2E1)和睾酮(CYP3A4)5种探针底物代谢产物的cocktail方法,体外快速评价药物对P450同工...
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- 关键词:细胞色素P450COCKTAIL
- 文献传递
- 益母草及其制剂的研究进展被引量:10
- 2019年
- 从益母草的化学成分、药理、毒理、质量控制和不良反应等方面进行综述,了解益母草及其制剂的研究概况。益母草含有多种化学成分,药理作用多样;益母草及其制剂在临床上具有一定疗效,但其质量控制和安全性评价方面信息还不够完善,其质量标准体系和安全性评价有待深入研究。
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- 关键词:益母草药理毒理
- 荷叶代谢性药物相互作用及体内成分研究
- 细胞色素P450(cytochromeP450,CYP450)酶系统是机体重要的代谢酶,它参与了许多内源性和外源性物质的代谢。在药物的代谢过程中,CYP2C19、CYP2D6. CYP3A4、CYP2E1和CYP2C9是...
- 叶林虎
- 关键词:细胞色素P450荷叶P-糖蛋白
- 荷叶提取物的镇静催眠作用被引量:6
- 2015年
- 目的:研究荷叶提取物(乙醇提取物、生物碱、总黄酮和小分子水溶物)对小鼠的镇静催眠作用,筛选其活性组分。方法:利用空场实验、戊巴比妥钠阈下催眠剂量实验和延长戊巴比妥钠睡眠时间实验,给予小鼠灌胃荷叶50%乙醇提取物(150、450 mg/kg)和不同分离组分(30、90 mg/kg)后,观察其对小鼠的镇静催眠作用。结果:高剂量荷叶乙醇提取物和低、高剂量荷叶生物碱均能显著抑制小鼠的自主活动,增加阈下剂量戊巴比妥钠引起的小鼠入睡率,缩短戊巴比妥钠阈上剂量的小鼠入睡潜伏期,延长睡眠时间。结论:荷叶乙醇提取物具有显著的镇静催眠作用,生物碱是其主要活性成分。
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- 关键词:荷叶催眠生物碱
- 荷叶生物碱在大鼠血和脑中的药代动力学研究
- 目的建立同时测定荷叶碱(Nuciferine,NF)和N-去甲荷叶碱(N-nornuciferine,N-NF)的超高效液相色谱(UPLC)分析方法,研究它们在大鼠血和脑中的药动学特征及口服生物利用度和血脑屏障透过率。方...
- 何晓曦孔令提叶林虎常琪
- 关键词:荷叶碱UPLC药代动力学微透析血脑屏障
- 文献传递
- LC-MS/MS法研究荷叶生物碱在大鼠体内的组织分布被引量:3
- 2017年
- 目的:建立荷叶碱(NF)、氮-去甲荷叶碱(N-NF)和2-羟基-1-甲氧基阿朴啡(HMA)的LC-MS/MS分析方法,对其在大鼠的组织分布进行研究。方法:通过给大鼠静脉注射荷叶总生物碱10 mg·kg^(-1)后,采用LC-MS/MS方法测定各组织中主要生物碱成分NF,N-NF和HMA的含量。结果:给大鼠静脉注射总生物碱后,3个主要生物碱成分NF,N-NF和HMA能迅速(5 min)分布到各组织,其中在肝脏、肺、脾脏和肾脏等组织中具有较高的浓度,6 h后显著下降。结论:建立的方法简便易行、准确可靠,可用于大鼠体内NF,N-NF和HMA的组织分布研究;NF,N-NF和HMA在大鼠体内分布快且广泛,并在体内维持较长时间。
- 叶林虎孔令提闫明珠曹芳瑞常琪
- 关键词:LC-MS/MS荷叶碱
- 喜炎平注射液对人肝微粒体P450酶活性的影响被引量:15
- 2014年
- 目的研究喜炎平注射液对人肝微粒体P450酶亚型的体外抑制作用。方法人肝微粒体、喜炎平注射液与5种探针底物(奥美拉唑、右美沙芬、睾酮、氯唑沙宗和甲苯磺丁脲)在还原系统烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸还原酶(NADPH)的作用下,于37℃水浴下共同孵育。用液相色谱-质谱联用法,测定探针底物的代谢产物生成量,评价喜炎平注射液对P450酶活性的影响。结果在人肝微粒体体外孵育反应体系中,喜炎平注射液对CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4、CYP2E1和CYP2C9酶亚型活性抑制的IC50值分别为1.89,4.10,0.13,0.09,1.44 mg·mL-1。结论喜炎平注射液对CYP3A4和CYP2E1有较强的抑制作用,临床使用时应注意其潜在的药物相互作用。
- 叶林虎贺梅常琪何应军
- 关键词:喜炎平注射液细胞色素P450酶药物相互作用药物不良反应
- 贵州产毛萼香茶菜中非二萜化学成分被引量:7
- 2010年
- 目的开展毛萼香茶菜化学成分研究,为其开发利用提供依据。方法用体积分数75%乙醇提取,经硅胶及凝胶柱色谱分离,通过NMR和MS光谱分析法确定结构。结果分得11个化合物,分别鉴定为白桦脂酸(betulinic acid,Ⅰ)、白桦脂醇(betulin,Ⅱ)、齐墩果酸(oleanolic acid,Ⅲ)、熊果酸(ursolic acid,Ⅳ)、2α-羟基熊果酸(2α-hydroxyursolic acid,Ⅴ)、滨蓟素(cir-simartin,Ⅵ)、芫花素(genkwanin,Ⅶ)、β-谷甾醇(β-sitosterol,Ⅷ)、胡萝卜苷(daucosterol,Ⅸ)、花生酸(arachidic acid,Ⅹ)、对羟基苯甲酸甲酯(methy-p-hydroxybenzoate,Ⅺ)。结论化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅸ为首次从该植物中分离得到,Ⅹ、Ⅺ为首次从该属植物中分离得到。
- 叶林虎杨小生马琳郝小江
- 关键词:花生酸
- 黔产毛萼香茶菜二萜成分被引量:3
- 2015年
- 综合利用硅胶、凝胶、MCI等柱层析方法从毛萼香茶菜中进行分离、纯化到10个二萜化合物,结合MS、1H NMR、13C NMR和相关文献资料分别鉴定为6-乙酰基-毛萼晶B(1)、毛萼晶O(2)、12-hydroxydehydro-abietic acid(3)、Neorabdosin(4)、毛萼晶D(5)、毛萼晶E(6)、毛萼晶B(7)、毛萼晶N(8)、Coetsoidin A(9)、毛萼晶L(10)。其中化合物1为新天然产物,3为首次从该植物中分离。
- 陶晨李齐激叶林虎张建新杨小生
- 关键词:化学成分二萜