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盐酸格拉司琼微乳的制备及体外透皮评价: 目的研制盐酸格拉司琼(granisetron hydrochIoride,GRN)水包油(O/W)型微乳.经正交实验利用体外透皮评价筛选最佳微乳处方。方法采用伪三元相图方法研究微乳中十四酸异丙酯、卵磷脂、吐温—80、乙醇...; 张雪梅钟晓东赵领梁艳李必波余瑜; 关键词：盐酸格拉司琼微乳伪三元相图透皮; 文献传递

盐酸哌唑嗪凝胶骨架贴片的研制及其体外透皮因素考察: 目的研制盐酸哌唑嗪(prazosin hydrochloride.PRH)亲水性凝胶骨架贴片,并对其体外透皮因素进行考察.方法以聚乙烯醇、明胶为骨架材料.采用水性分散体法制备盐酸哌唑嗪贴片,以稳态透皮速率、增透倍数、滞后...; 钟晓东赵领张雪梅梁艳李必波余瑜; 关键词：盐酸哌唑嗪透皮吸收; 文献传递

一种奥昔布宁透皮凝胶及其制备方法: 本发明涉及一种用于治疗以尿频、尿急和失禁为症状的膀胱过度活动症的奥昔布宁或其药学上可接受的盐的透皮凝胶剂及其制备方法,该透皮凝胶剂包括奥昔布宁或其药学上可接受的盐、凝胶基质羟丙甲纤维素、pH值调节剂、保湿剂以及溶剂无水乙...; 钟晓东张涛王立; 文献传递

伊潘立酮的β-环糊精包合复合物及其药物组合物: 本发明涉及一种用β-环糊精或其衍生物包合的伊潘立酮包合复合物，该包合复合物能显著提高伊潘立酮在水中的溶解度，便于制成各种组合物或制剂，特别是注射液，该注射液可以降低伊潘立酮对肌肉注射部位的刺激，所述的包合物或其组合物制剂...; 王立钟晓东丁彦吉张涛邓杰; 文献传递

盐酸哌唑嗪缓释贴片的释药行为及其生物相容性评价被引量：2: 2009年; 背景:盐酸哌唑嗪半衰期短,首剂效应明显,国内仅有普通片上市。目的:研制以聚乙烯醇和明胶为骨架材料的盐酸哌唑嗪缓释贴片,并考察其释药行为和生物相容性。设计、时间及地点:随机设计,动物对照实验,于2007-01/08在重庆医科大学药学院实验室进行。材料:采用水性分散体法,以聚乙烯醇、明胶为骨架材料制备盐酸哌唑嗪亲水性凝胶骨架缓释贴片。方法:①随机选用新西兰大白兔6只,取腹部皮肤进行体外透皮实验,以氮酮、丙二醇、骨架材料配比、载药量为影响因素,稳态透皮速率、时滞为指标,采用正交设计筛选最佳处方。②验证最佳处方,考察贴片物理特性、黏性及透皮行为,并采用差示扫描量热法对其进行差热分析。③随机选用新西兰大白兔12只,通过皮肤刺激性实验,考察贴片的生物相容性。主要观察指标:①贴片最佳处方筛选及验证。②贴片的物理特性评价。③贴片的差热分析。④皮肤刺激性反应。结果:①正交实验筛选的最佳处方为氮酮2%,丙二醇15%,骨架材料配比为5∶4,载药量1.0%。②按最佳处方制备的贴片外观、黏性良好;其稳态透皮速率、时滞和综合评分分别为(8.92±0.58)μg/(cm2?h),(3.38±1.17)h,81.58±8.42,其体外72h内释药行为符合Higuchi方程模式(r=0.9957),并趋近于零级释药模式(r=0.9873),经皮渗透曲线重现性良好(P>0.05);差热分析表明,盐酸哌唑嗪在骨架材料中以分子或无定形存在。③贴片生物相容性良好,对兔皮肤无刺激性。结论:制备的亲水性凝胶骨架盐酸哌唑嗪缓释贴片生物相容性良好,具有持续平稳释药的特性。; 钟晓东赵领张雪梅梁艳李必波余瑜; 关键词：盐酸哌唑嗪透皮吸收

HPLC法测定恩格列净片的有关物质被引量：4: 2016年; 目的:建立恩格列净片有关物质测定的HPLC法。方法:采用辛烷基硅烷键合硅胶为填充剂的色谱柱(ZORBAX Rx-C8,250 mm×4.6 mm,5μm),以p H 3.5的磷酸水溶液为流动相A,甲醇-乙腈(1∶1)为流动相B,梯度洗脱,流速1.0 m L·min^(-1),检测波长224 nm,柱温为25℃,进样量20μL,对有关物质进行定性、定量分析。结果:在选定的色谱条件下,恩格列净与相邻杂质及各杂质之间的分离度均大于1.5;杂质IMPD(恩格列净还原产物)、杂质IMPC(恩格列净开环产物)、杂质EMGA(恩格列净中间体)、杂质IMPF(恩格列净缩合产物)、杂质IMPG(恩格列净脱葡萄糖醇产物)的定量限分别为28.30、53.07、73.60、65.00和395.57 ng,且在各自的线性范围内线性关系良好(r>0.999,n=5),平均回收率(n=9)分别为100.7%、102.9%、97.4%、102.1%和102.9%。对3批恩格列净片进行有关物质测定,结果总杂质量在0.05%～0.06%范围内。结论:经方法学验证,本法简便、灵敏,专属性好,可用于恩格列净片有关物质的测定。; 郝文静张涛黄华陈皓钟晓东; 关键词：降糖药高效液相色谱法

盐酸齐拉西酮中空微球的制备和体外性质研究: 目的制备盐酸齐拉西酮(Ziprasidone Hydrochloride.ZIP)中空微球,并研究其体外特性.方法采用溶剂扩散—挥发法.以乙基纤维素(EC)为载体材料制备ZIP中空微球.并且采用L9(34)拉丁正交设计优...; 梁艳赵领钟晓东张雪梅李必波余瑜; 关键词：盐酸齐拉西酮中空微球; 文献传递

伊潘立酮长效缓释微球的制备及体外释药特性研究被引量：4: 2014年; 目的以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体材料,制备伊潘立酮长效缓释微球,并考察微球的体外释放度。方法采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备伊潘立酮PLGA微球,运用正交实验设计优化处方组成和制备工艺,并对微球的外观形态、粒径、包封率、载药量和体外释放等理化性质进行了考察。结果优化得到的最佳处方工艺为油相PLGA的浓度为80 g/L,油相-水相体积比为1∶30,聚乙烯醇(PVA)浓度为1%,乳化剪切速度为10 000 r/min。以优化处方制备的伊潘立酮PLGA微球为圆球形,粒径为(24.56±0.46)μm,包封率为(81.94±1.48)%,载药量为(7.50±0.13)%。药物体外释放30 d累计释放度达86.33%。结论采用O/W型乳化-溶剂挥发法制备的伊潘立酮PLGA微球的包封率和载药量高,具有较好的缓释效果。; 林丽黄华张涛张雁翎钟晓东; 关键词：伊潘立酮微球聚乳酸-羟基乙酸共聚物乳化正交设计

一种稳定的布洛芬精氨酸注射剂及其制备方法: 本发明涉及一种稳定的布洛芬精氨酸注射剂及其制备方法，该注射剂含有布洛芬、精氨酸和葡甲胺，也可进一步含有磷酸二氢钠和硫代硫酸钠。该注射剂可以是注射液、输液和冻干粉针。本发明的布洛芬精氨酸注射剂，没有溶血性、血管刺激性和过敏...; 宗太丽姚玲红钟晓东沈沅郑涛瑞; 文献传递

2,3-二氯-6-硝基喹喔啉的合成: 2007年; 邻苯二胺和草酸二乙酯经闭环、硝化得6-硝基-1,4-二氢喹喔啉-2,3-二酮,经三氯氧磷和DMF氯代制得2,3-二氯-6-硝基喹喔啉,总收率约79%。; 罗宗伟李伟成禹杉钟晓东余瑜; 关键词：中间体

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钟晓东

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