李祥华
- 作品数:18 被引量:5H指数:2
- 供职机构:南通大学更多>>
- 发文基金:安徽省高校省级自然科学研究项目江苏省自然科学基金国家自然科学基金更多>>
- 相关领域:医药卫生理学更多>>
- 新型吉西他滨衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究
- 恶性肿瘤严重威胁人类的健康和生命安全。临床使用的抗癌药物吉西他滨是一种核苷类抗代谢药物,用于晚期胰腺癌、晚期非小细胞肺癌、局限期或转移性膀胱癌及转移性乳腺癌的一线治疗,主要通过竞争性抑制DNA的合成相关酶,阻止细胞的分裂...
- 李祥华
- 关键词:吉西他滨一氧化氮抗肿瘤活性
- 文献传递
- 含有β-咔啉-3-酰亚肼基的HDAC抑制剂及其制备方法和用途
- 本发明公开了一种含有β-咔啉-3-酰亚肼基的HDAC抑制剂及其制备方法和用途,产品具有通式Ⅰ的结构;可以作为治疗和/或预防肝癌,胰腺癌,结肠癌,肺癌,胃癌,乳腺癌及卵巢癌等肿瘤的药物。
- 凌勇王新杨李祥华吴婷陈悦张亚雯王雪敏郑远
- 具HDAC抑制活性的β-咔啉类衍生物及制备方法和用途
- 本发明公开了一种具HDAC抑制活性的β-咔啉类衍生物及制备方法和用途,产品为具有通式I的化合物;可作为治疗和/或预防肝癌,结肠癌,胰腺癌,乳腺癌,肺癌,卵巢癌,膀胱癌及胃癌肿瘤药物。
- 凌勇杨宇民李祥华赵颖陈娟王雪敏吴彩霞徐辰俊
- 苯丙烯酸类法尼基硫代水杨酸衍生物及制备方法和用途
- 本发明公开了一种苯丙烯酸类法尼基硫代水杨酸衍生物及制备方法和用途,苯丙烯酸类法尼基硫代水杨酸衍生物为通式(Ⅰ)化合物,通式I中:X<Sup>1</Sup>代表O或NH;X<Sup>2</Sup>代表O或NH;n=1-3;...
- 凌勇吴彩霞张洁王雪敏赵颖陈娟李祥华徐辰俊
- 文献传递
- 新型法尼基硫代水杨酰胺衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性
- 2015年
- 通过将法尼基硫代水杨酸(FTS)的羧基用各种胺进行胺化设计,合成得到11个法尼基硫代水杨酰胺衍生物(9a^9k),并对它们进行了体外抗肿瘤活性评价。实验表明其中的8个化合物对5种人肿瘤细胞具有较强的抗增殖活性,其中,化合物9k的细胞增殖抑制活性最强,对5种肿瘤细胞的IC50范围达6.05~8.16μmol/L,优于阳性对照FTS,与索拉非尼相当。此外,化合物9k可下调细胞内凋亡抑制蛋白Bcl-2的水平并上调促凋亡蛋白Bax和caspase-3,提示该化合物具有显著诱导肿瘤细胞凋亡的作用。
- 毛春芳徐辰俊王雪敏李祥华张伟王新杨凌勇
- 关键词:衍生物抗肿瘤活性细胞凋亡
- N-苄基苦参酰甘氨酸的合成
- 2013年
- 目的:合成N-苄基苦参酰甘氨酸。方法:以苦参碱为原料,经水解、苄基化、水解等反应得到N-苄基苦参酸,然后利用其结构上的羧基,与甘氨酸甲酯盐酸盐缩合形成N-苄基苦参酰甘氨酸甲酯,再进一步水解生成N-苄基苦参酰甘氨酸。结果与结论:合成得到目标化合物,其结构经MS、IR、1H-NMR等方法确证,产物收率为74.4%(以N-苄基苦参酸计)。
- 俞娟李祥华吴亚先何黎琴
- 关键词:苦参碱
- N-乙基苦参酸百里酚酯的合成被引量:3
- 2014年
- 以苦参碱为原料,通过碱水解开环,溴乙烷乙基化得到N-乙基苦参酸乙酯,继而水解得到N-乙基苦参酸,最后在脱水剂作用下与百里酚缩合,得到N-乙基苦参酸百里酚酯。目标化合物的化学结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证。考察了N-乙基苦参酸与百里酚缩合反应中脱水剂、反应物配比、温度等因素对产率及反应时间的影响,优选出最佳合成工艺。最佳合成工艺为:以1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐(EDCI)为脱水剂,反应物配比为n(N-乙基苦参酸)∶n(百里酚)=1∶1.5,反应温度45~50℃,该条件下N-乙基苦参酸百里酚酯的收率达60.6%。
- 高雷雷李祥华何黎琴黄俊凯
- 关键词:苦参碱
- 法尼基硫醚取代的查尔酮衍生物及制备方法和用途
- 本发明公开了一种法尼基硫醚取代的查尔酮衍生物及制备方法和用途,是通式(I)、(Ⅱ)、(Ⅲ)所示的法尼基硫醚取代的查尔酮衍生物及其药学上可接受的盐。本发明制备方便,可用于制备治疗肿瘤和炎症药物。
- 凌勇王志强吴彩霞徐晨俊王雪敏李祥华赵颖欧云淘吴婷
- 文献传递
- 含有查尔酮骨架的法尼基硫代水杨酸类似物及制备方法和用途
- 本发明公开了一种含有查尔酮骨架的法尼基硫代水杨酸类似物及制备方法和用途,所述含有查尔酮骨架的法尼基硫代水杨酸类似物是通式I所示的含有查尔酮骨架的FTA类似物及其药学上可接受的盐。本发明制备方便,可用于制备治疗肿瘤和炎症药...
- 凌勇王新杨王志强王雪敏李祥华徐晨俊陈娟陈悦夏超
- 文献传递
- 具HDAC抑制活性的β-咔啉类衍生物及制备方法和用途
- 本发明公开了一种具HDAC抑制活性的β-咔啉类衍生物及制备方法和用途,产品为具有通式I的化合物;可作为治疗和/或预防肝癌,结肠癌,胰腺癌,乳腺癌,肺癌,卵巢癌,膀胱癌及胃癌肿瘤药物。
- 凌勇杨宇民李祥华赵颖陈娟王雪敏吴彩霞徐辰俊
- 文献传递