房元英
- 作品数：14 被引量：27H指数：3
- 供职机构：江西中医药大学中药固体制剂制造技术国家工程研究中心更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金江西省自然科学基金江西省教育厅科学技术研究项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 吖啶酮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究被引量：1
- 2017年
- 本文以普梭草素为先导化合物,设计和合成了以吖啶酮环为母核,含有环氧乙烷侧链作为烷基化官能团的目标化合物,其结构经质谱、核磁共振氢谱和碳谱确证。在体外抗肿瘤活性测试中,目标产物表现出较强的细胞毒活性。
- 房元英韩星刘荣华杨尊华
- 关键词：吖啶酮抗肿瘤活性
- 新型抗2型糖尿病靶点药物的研究进展被引量：3
- 2019年
- 糖尿病是一种血液中有异常高水平葡萄糖的慢性代谢性疾病,其中2型糖尿病患者高达90%。目前糖尿病的患病率在全球范围内持续上升,尤其是在发展中国家。对于糖尿病的治疗有多种药物,针对α-葡萄糖苷酶、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体、二肽基肽酶IV(DPP-4)和钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT2)等靶点的药物已经上市,同时一些新的靶点如G蛋白偶联受体119(GPR119)、蛋白酪氨酸磷酸酶-1B(PTP1B)、胰高血糖素受体(GCGr)、G蛋白偶联受体40(GPR40)、糖原合成酶激酶3(GSK-3)、糖原磷酸化酶(GP)、11β-羟基类固醇脱氢酶1(11β-HSD1)等也对开发抗糖尿病药物具有重要的价值。这些新靶点为抗糖尿病药物的研发提供了更多的方向,对治疗糖尿病具有重大的意义。
- 张少坤熊丽娟杨尊华金一房元英
- 关键词：2型糖尿病
- G蛋白偶联受体119激动剂的研究进展被引量：2
- 2020年
- G蛋白偶联受体119(GPR119)是治疗2型糖尿病有希望的靶点,它既可以直接促进胰岛素的分泌,也能够通过刺激葡萄糖依赖性GIP/CLP-1的释放间接增加胰岛素的分泌,而不引起低血糖。小分子GPR119激动剂具有显著的作用优势,使其成为开发2型糖尿病药物的研究热点之一。本文对近五年基于GPR119靶点的抗糖尿病活性小分子进行综述。
- 石素梅房元英刘荣华杨尊华
- 关键词：2型糖尿病低血糖
- 靶向特定氨基酸的活性探针研究进展
- 2023年
- 基于活性的蛋白质(蛋白质组)分析(ABPP)因为能够直接分析生命系统中酶活性,这个化学技术成为了这一广泛领域的关键组成部分。随着对亲电弹头和亲核氨基酸研究的不断深入,靶向氨基酸的活性探针在各种生物系统中的应用促进了各种疾病背景下新靶点的识别和抑制剂的发现。本文旨在总结和归纳靶向特定氨基酸的活性探针的设计和应用的最新进展,以期为进一步开发靶向特定氨基酸的共价抑制剂药物提供支持。
- 李惠兰杨尊华应宇琦房元英
- 关键词：氨基酸靶向
- 抗2型糖尿病活性化合物GPR119激动剂的最新研究进展被引量：2
- 2015年
- GPR119是一种G蛋白偶联受体,主要在胰岛β细胞,胃肠道的L细胞和K细胞中表达。GPR119激动剂通过增加细胞内环磷酸腺苷的水平刺激葡萄糖依赖性的胰岛素和胰高血糖素样肽-1的释放,降低血糖水平和保护胰岛β细胞活力,能够有效地改善患者体内的葡萄糖平衡。因而,GPR119将成为一个理想的靶点用来开发抗2型糖尿病药物,本文就最近几年报道的GPR119激动剂进行综述。
- 房元英邵峰刘荣华杨尊华
- 关键词：环磷酸腺苷2型糖尿病
- 嘌呤衍生物的设计、合成及其降糖活性研究
- 2023年
- 基于前期工作基础,本研究采用药效团拼合原理,尝试将GPR119激动剂和DPP-4抑制剂的药效片段拼接到嘌呤环的6位和9位,设计合成了12个嘌呤类衍生物作为GPR119与DPP-4双调节剂。体外降血糖活性结果显示化合物11含有2-氟-4-甲砜基苯胺片段和氰基吡咯烷片段,表现出最强的GPR119激动活性(EC50=0.33μmol·L^(-1)IA=71.1%)与DPP-4抑制活性(58.4%抑制浓度为10μmol·L^(-1),21.2%抑制浓度为1μmol·L^(-1))。对化合物进行构效关系讨论与分子对接研究,为下一步化合物的设计提供指导。
- 石素梅李惠兰刘文琴叶喜德张少坤李家辉房元英杨尊华
- 关键词：降血糖活性
- 碳青霉烯和青霉烯类抗生素关键中间体4-AA的合成工艺研究
- 本论文是关于碳青霉烯和青霉烯类抗生素关键中间体(1'R,3R,4R)-4-乙酰氧基-3-[(1'-叔丁基二甲基硅氧基)乙基]-2-氮杂环丁酮(4-AA)的合成工艺研究。在本文中简述了β-内酰胺类抗生素的分类及发展状况,介...
- 房元英
- 关键词：碳青霉烯青霉烯合成工艺
- 文献传递
- 一氧化氮对肿瘤作用的浓度依赖作用和化疗增敏机制被引量：5
- 2020年
- 肿瘤对细胞毒性药物治疗的剂量限制和耐药性是医学肿瘤学领域的一个严重障碍。面对这一障碍,一氧化氮(nitric oxide, NO)作为肿瘤超敏化的有力佐剂,已用于传统的化疗和放射治疗。NO的浓度是影响其发挥抗肿瘤作用的一个重要因素。本综述总结了NO对肿瘤细胞的浓度依赖作用及化疗增敏的机制,为合理利用NO发挥抗肿瘤作用,增加肿瘤细胞对药物的敏感性,克服多药耐药及抗肿瘤新药开发提供论据。
- 李惠兰金一毛源婷徐国良房元英
- 关键词：一氧化氮肿瘤化疗增敏
- GPR119激动药GSK-1292263的合成
- 2016年
- 异丁腈和盐酸羟胺经缩合、环合、取代和甲磺酰化制得[1-(3-异丙基-1,2,4-噁二唑-5-基)哌啶-4-基]甲基甲磺酸酯(5);另用2-溴-5-羟基吡啶经苄基保护、Suzuki偶联反应和脱苄基反应得到3-羟基-6-(4-甲磺酰基苯基)吡啶(8)。5和8在碳酸钾作用下缩合制得GPR119激动药GSK-1292263,总收率为40.6%(以2-溴-5-羟基吡啶计)。
- 杨尊华李翔黄何松李敏房元英
- 关键词：2型糖尿病SUZUKI偶联反应
- 立体选择性合成内型N-Boc-N-去甲托品醇被引量：1
- 2015年
- 以托品酮为起始原料,与氯甲酸氯乙酯经脱甲基化反应制得脱甲基托品酮(1);1与Boc酸酐反应制得N-Boc-N-去甲托品酮(2);以三仲丁基硼氢化锂为还原剂,2经还原反应立体选择性合成了内型N-Boc-N-去甲托品醇(内型/外型=6.5/1),总收率60%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。
- 房元英王琦李志峰金一许军杨尊华
- 关键词：立体选择性合成
