韩留玉
- 作品数：5 被引量：3H指数：1
- 供职机构：广西师范大学化学与药学学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金广西壮族自治区自然科学基金更多>>
- 相关领域：理学化学工程医药卫生更多>>
- 呫吨酮并吡啶季铵盐的合成及其生物活性被引量：2
- 2010年
- 以邻碘苯甲酸和8-羟基喹啉为原料,通过Ullmann反应合成了呫吨酮并吡啶(2),再将其进行季铵化反应合成了它的甲基及乙基季铵盐化合物3a和3b,用IR、NMR、MS及元素分析等测试技术对其结构进行了表征。运用四甲基偶氮唑盐微量酸反应比色法(MTT法)测得化合物3a和3b对体外培养人卵巢癌(A2780)、宫颈癌(Hela)、肺癌(SPC-A)和口腔上皮癌(KB)细胞的抑制作用均优于阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-Fu)。溴乙锭置换荧光探针法测得化合物3a和3b与小牛胸腺DNA(CT-DNA)的表观结合常数分别为3.91×105和2.72×105L/mol,揭示目标化合物的抗癌活性可能与其跟DNA的相互作用有关。化合物3a和3b对乙酰胆碱酯酶(AChE)和丁酰胆碱酯酶(BuChE)均具有良好的选择性抑制活性,IC50值达μmol/L以下,与阳性对照药氢溴酸加兰他敏(Galantamine.HBr)近似,它们对AChE的抑制作用为非竞争性抑制。
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- 关键词：季铵盐胆碱酯酶抗癌DNA
- 胺基烷酰胺基呫吨酮并吡啶衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一类胺基烷酰胺基呫吨酮并吡啶衍生物及其制备方法。其具有上述通式(I)的结构，其中R<Sup>1</Sup>为－NHCO(CH<Sub>2</Sub>)<Sub>n</Sub>R<Sup>2</Sup>或H，n...
- 覃江克韩留玉杨政敏兰文丽唐煌苏桂发
- 文献传递
- 呫吨酮并吡啶衍生物XP-16对人鼻咽癌CNE细胞的体外抑制作用
- 2014年
- 运用MTT法、细胞形态学观察和细胞克隆实验观察一个新型的呫吨酮并吡啶衍生物(XP-16)对人鼻咽癌CNE细胞的体外抗肿瘤效应;运用Hoechest33258和PI双染、流式细胞仪检测、荧光光度法、RT-PCR等手段研究其可能的作用机制。结果表明,该化合物能剂量和时间依赖性地抑制CNE细胞增殖;XP-16作用于CNE细胞24 h后,CNE细胞出现染色质聚集、核碎裂等典型的凋亡形态学改变,且随化合物剂量的增加,CNE细胞凋亡百分率逐渐增大;CNE细胞阻滞于G2-M和S期;并且引起CNE细胞线粒体膜电位降低、Bad和MT-1A的mRNA表达增加。XP-16具有诱导CNE细胞凋亡作用,其作用机制可能与其降低线粒体膜电位、上调MT-1A表达有关。
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- 关键词：呫吨酮抗肿瘤凋亡
- 呋喃并呫吨酮衍生物的合成与生物活性研究被引量：1
- 2009年
- 以水杨酸、间苯三酚为原料合成了1,3-二羟基呫吨酮,经醚化、环化反应得到1-羟基呋喃并呫吨酮3a和3b,再经Mannich反应合成了10个呋喃并呫吨酮衍生物4和5,接着通过季铵化反应得到相应的10个季铵盐6和7.运用IR、一维和二维NMR、MS、元素分析等对化合物进行了结构表征,考察了化合物4～7对乙酰胆碱酯酶的抑制作用及化合物6,7的抗癌活性.结果表明:化合物4～7对乙酰胆碱酯酶具有较好的抑制活性,IC50=2.0～12.4μmol/L;化合物6,7对肝癌(HepG2)、肺癌(SPC-A)、口腔上皮癌(KB)、乳腺癌(MCF-7)这四种癌细胞株的增殖均有抑制作用,其中化合物6c对癌细胞株HepG2、化合物7d对癌细胞株MCF-7的抑制作用最强,IC50分别为0.82和0.77μmol/L.
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- 关键词：呫吨酮胆碱酯酶抗癌活性
- 胺基烷酰胺基呫吨酮并吡啶衍生物及其制备方法和应用
- 本发明公开了一类胺基烷酰胺基呫吨酮并吡啶衍生物及其制备方法。其具有下述通式(I)的结构，其中R<Sup>1</Sup>为-NHCO(CH<Sub>2</Sub>)<Sub>n</Sub>R<Sup>2</Sup>或H，n...
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- 文献传递
