许光炘
- 作品数:9 被引量:23H指数:3
- 供职机构:北京医科大学更多>>
- 相关领域:医药卫生更多>>
- 吗丁啉片剂和混悬剂的生物利用度研究被引量:2
- 1992年
- 18例健康男性志愿者随机分为两组,分别交叉口服比利时和西安杨森制药公司生产的片剂(t1,t2)和混悬剂(s1,s2),用放射免疫法测定血尿标本,进行相对生物度研究的结果显示,口服两家公司片剂和混悬剂均能很快吸收。口服吗丁啉片t1和t2达峰时间(Tmax)分别为(1.01±0.37和0.74±0.47h;峰浓度(Cmax)分别为13.05±4.46和16.03±5.24μg/l;口服两种片剂均有吸收迟滞时间(tlag),分别为0.16±0.04和0.16±0.06h;二者的药时曲线下面积(AUC)分别为67.38士17.44和70.12士20.07μg·h/l;消除半衰期(t1/2β)分别为8.50±2.18和8.05±3.13h;经t检验,两个产品的上述主要参数均无显著性差异(p>0.05),t1对t2的平均相对生物利用度为106.64±27.47%。口服吗丁啉混悬剂S1和S2,吸收迅速,tmax分别为0.56±0.26和0.65±0.28h、Cmax分别为13.40±4.98和12.90±5.07μg/l;tlag分别为0.08±0.01和0.07±0.01h、AUC分别为75.26±34.96和66.55±32.38μg·h/l;t1/2β分别为7.83±1.57和8.38±1.53h。经t检验,二者的上述主要参数亦均无显著性差异(p>0.05)。S2对S1的相对生物利用度为90.83±20.98%。尿回收率为0.5%。对口服t1的一组受试者尿药量测定结果显示,24h尿中回收原型吗丁啉占给药剂量的0.46±0.14%。
- 王文铃贺师鹏许光炘柳斯品尹文记刘立京蔡志基
- 关键词:吗丁啉生物利用度放射免疫测定法
- 氨酚待因2号片的药代动力学及其相对生物利用度的研究被引量:3
- 1994年
- 氨酚待因2号片是一改进的解热镇痛复方药,其中含扑热息痛300 mg/片,磷酸可待因15 mg/片。作为新的复方药,有必要对其药代动力学进行研究。本文用原料药配成水剂与片剂对比,计算相对生物利用度。用HPLC和GC-MS法分别检测了8位正常健康志愿者一次po氨酚待因2号片剂或水剂(30 mg磷酸可待因和600mg扑热息痛)后血浆中可待因和扑热息痛的含量。结果如下:po两片氨酚待因2号片后,扑热息痛的药代动力学符合二室模型;t_(peak)=0.74 h±s 0.43 h,C_(max)=8.04 mg·L^(-1)±s 3.96 mg·L^(-1),t_(1/2)=2.81 h±s1.09 h,Clr=0.39 L·h^(-1)±s 0.12 L·h^(-1),Cls=30.77 L·h^(-1)±s 9.02 L·h^(-1)。氨酚待因片中的可待因的药代动力学符合二室模型;t_(peak)=0.87 h±s 0.15 h,C_(max)=50.65μg·L^(-1)±s10.17μg·L^(-1),t_(1/2)=3.11h±s 0.49h,Clr=16.12L·h^(-1)±s 2.02L·h^(-1),Cls=173L·h^(-1)±s 11.40 L·h^(-1);po水剂对照药后,扑热息痛和可待因的药代动力学房室模型均与po片剂的药代规律相似,统计学上无显著差异(P>0.05)。扑热息痛和可待因的相对生物度分别为99.97%±s 10.55%,100.73%±s 7.85%。
- 王凯许光炘邓艳萍刘静雯刘立京尹文记
- 关键词:相对生物利用度药代动力学二室模型氨酚待因片复方药对照药
- 苯巴比妥在身体依赖性和非依赖性猴体内的药代动力学研究
- 1991年
- 选择8只恒河猴按20mg/kg体重剂量灌胃5%苯巴比妥羧甲基纤维素混悬液,进行单次给药的药代动力学研究,求得药代动力学参数,为多次给药提供参数。在此基础上,按10mg/kg体重的速度递增剂量,长期多次给药。
- 王文铃许光炘嵇震王卫平刘立京郑继旺蔡志基
- 关键词:非依赖性单次给药耐受程度戒断症状
- 盐酸阿芬太尼在手术病人中的药代动力学研究被引量:3
- 1994年
- 本文进行了两组不同剂量的阿芬太尼在14例手术病人中药代动力学研究。7例一次性iv 80μg·kg^(-1)阿芬太尼,另7例一次性iv 40μg·kg^(-1)。用RIA方法测定0-8 h阿芬太尼的血浆浓度和0-48 h尿中的回收率。研究表明:阿芬太尼在两组病人体内的药代动力学过程均为3室模型。阿芬太尼的初级消除很快,给药后30 min内90%的原型药被消除。病人血浆浓度未发现2次上升现象。二者药-时曲线接近平行,说明阿芬太尼的代谢过程为1级消除。两组阿芬太尼的药代动力学数据经t检验无显著差异(P>0.05)。阿芬太尼的快、慢分布相和消除相的半衰期t_(1/2)π,t_(1/2)α和t_(1/2)β分别为0.71 min±s 0.37 min,11.66 min±s 3.46 min和86.12 min±s 19.15 min;平均总体和中心室的分布容积Vd、Vc分别为34.22L±s 8.27L和4.23L±s 1.72L;平均总体清除率Cl为0.29 L·min^(-1)±s 0.08L·min^(-1)。另外,k_(12)/k_(21)为1.5,k_(13)/k_(31)为3.5,k_(10)大于k_(31)。用药后48 h以内,40μg·kg^(-1)组和80μg·kg^(-1)组的病人尿中排出的原形阿芬太尼分别占总给药量的0.68%±s 0.72%和0.66%±s 0.54%。其肾清除率分别为0.0016 L·min^(-1)±s 0.0011 L·min^(-1)和0.0021 L·min^(-1)±s 0.0015 L·min^(-1)。
- 尹文记刘立京许光炘王文铃贺师鹏尹大光蔡志基
- 关键词:手术病人药代动力学血浆浓度
- 血浆中可待因的GC-MS检测法及其在药代研究中的应用被引量:1
- 1993年
- 本文建立了用GC-MS测定血浆中可待因、吗啡的分析方法。本方法是以烯丙吗啡为内标物,采用液相提取,衍生化,进行定量测定。可待因在1-100 ng·ml^(-1)浓度范围,线性关系良好,灵敏度为1 ng·ml^(-1);吗啡在2-100 ng·ml^(-1)浓度范围,线性关系良好,灵敏度为2 ng·ml^(-1)。应用本法对两例正常人po 30 mg磷酸可待因进行药代动力学研究。
- 邓艳萍王凯刘静雯许光炘蔡志基
- 关键词:血浆可待因药代动力学
- 扑热息痛在单方和复方制剂中的药代动力学比较研究被引量:5
- 1989年
- 6例男性健康志愿者交叉口服2片扑热息痛片(每片含500mg)和2片氨酚待因片(每片含扑热息痛500mg和磷酸可待因8.4mg)进行药代动力学比较研究结果表明,二者存在较大差异。同一种剂型的个体之间也存在较大差异。口服单方制剂的药—时曲线,4例为二室模型,吸收快,达血浆峰浓度时间为0.56h,峰浓度也较高,为15.96mg/l。2例慢吸收的药—时曲线为一室模型,峰时间为3h峰浓度也较低,为8.89mg/l。口服复方制剂扑热息痛的药—时曲线有1例呈双峰曲线,其余5例为二室模型,吸收速度和峰浓度均居前二者之间,血浆峰浓度为9.38mg/l,于1.5h达到。单、复方制剂的吸收均有一个较短的迟滞时间。吸收速度的差异没有导致总吸收的差异,单、复方制剂的生物利用度相似,分别为84.73%和80.75%。扑热息痛在体内分布广泛,单、复方制剂的表现分布容积分别为0.90 l/kg和1.29l/kg。单方制剂的消除半衰期在快吸收者中为3.22h,慢吸收者为4.04h;复方制剂的消除半衰期更接近快吸收者,为3.56h。扑热息痛肾清除率低,单、复方制剂分别为0.84 l/h和1.17 l/h。24h尿中回收原型药物分别为给药剂量的4.71%和5.84%。
- 王文铃许光炘刘静雯嵇震蔡志基
- 关键词:扑热息痛药代动力学单方
- 血浆中可待因的GC-MS检测法及其在药代研究中的应用被引量:1
- 1993年
- 可待因是一应用已久的麻醉镇痛剂,其在血浆和尿液中含量的检测方法已有许多文献报道.国内仅对尿样进行检测.其灵敏度远不能够满足对血药浓度及药代动力学的研究。本文是以烯丙吗啡为内标参照物.采用液相提取,衍生化.GC—MS检测(HP—1毛细管柱,SIM采集)的方法,
- 邓艳萍王凯刘静雯许光炘蔡志基
- 关键词:可待因血浆毛细管柱衍生化SIM
- 盐酸阿芬太尼手术病人药代动力学研究
- 1993年
- 本文进行了两组不同剂量的阿芬太尼在14例手术病人中的药代动力学研究。7例病人一次性iv 80 μg·kg^-1·阿芬太尼.另7例手术病人一次性iv 40 μg·kg^-1。用RIA法测定0-8h阿芬太尼的血浆浓度和0-18h尿中阿芬太尼的回收率。研究结果表明.阿芬太尼在两组病人体内的药代动力学过程均为开放型三室模型。阿莽太尼的初级消除很快.给药后30min内80%的原型药被消除。两组中的平均t1/2在三相中无显著差异。主要药代动力学参数如下:
- 尹文记许光炘刘立京王文钤尹大光蔡志基
- 关键词:药代动力学研究阿芬太尼手术病人药代动力学参数盐酸血浆浓度
- 法莫替丁药代动力学研究被引量:9
- 1994年
- 本文进行了分别由三个厂家生产的法莫替丁在10例正常志愿者中的药代动力学研究。10例正常志愿者交叉口服由温州,青岛及国外生产的2片法莫替丁片(每片20mg),用HPLC法测定法莫替丁的血浆浓度和回收率。研究结果表明:药代动力学符合开放性二室模型。主要药代动力学参数如下:温州组:T_(peak)=2.01±0.34h,C_(max)=166.10±42.96μg·h^(-1)·L^(-1),T_(1/2)β=2.38±0.52h,CLr=12.06±2.18l/h,AUC=920.20±130.00μgh^(-1)·L^(-1);青岛组:T_(peak)=1.87±0.34h,C_(max)=177.08±33.38μg·h^(-1)·L^(-1),T_(1/2)β=2.64±0.69h,CLr=12.07±2.25l/h,AUC=937.23±117.00μg·h^(-1)·L^(-1);国外组:T_(peak)=1.94±0.58h,C_(max)=165.80±38.13μg/1,T_(1/2)β=2.51±0.61h.Clr=12.04±2,421/h,AUC=894.33±130.73μg·h^(-1)·L^(-1)。
- 陈梅许光炘尹文记王凯王文铃蔡志基
- 关键词:法莫替丁药代动力学高效液相色谱