李慧东
- 作品数：5 被引量：5H指数：2
- 供职机构：南开大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：理学农业科学医药卫生化学工程更多>>
- 3位苯甲酰腙和亚氨基取代硫脲取代的吲哚满二酮衍生物的合成及对AHAS的抑制活性被引量：3
- 2010年
- 基于前期生物设计AHAS抑制剂的研究,设计合成了15个吲哚满二酮类衍生物,其中9个为新化合物,其结构均经过1H NMR,MS和元素分析确证,并对所有化合物进行了离体和活体活性测试.实验结果表明,这类化合物在体内和体外均具有一定的生物活性,在离体活性测试中,所有化合物在100μg/mL浓度下对拟南芥AHAS均表现出明确的抑制活性,其中化合物4d,4e,5a和5f在10μg/mL浓度下仍然对AHAS表现出45%以上的抑制率,但此类化合物除草活性普遍较差.
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- 关键词：生物活性
- 吲哚满二酮类化合物分子设计及生物活性研究
- ＜正＞基于乙酰乳酸合成酶（AHAS）靶标结构设计合成对环境友好的绿色除草剂是农药研究的热点之一。本课题组利用生物合理分子设计方法,基于AHAS的晶体结构,通过虚拟筛选发现了一些新结构特征的AHAS抑制剂,此前未见文献报道...
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- 关键词：生物活性
- 文献传递
- 一些吲哚二酮类衍生物的合成及对AHAS的抑制活性被引量：3
- 2009年
- 基于一些新结构特征的AHAS抑制剂,设计并合成了一系列吲哚二酮类化合物.初步的生物活性测试结果表明,所合成的化合物在体内和体外均具有一定的生物活性,其中,化合物13在100μg/mL浓度下对AHAS的抑制达到85%,化合物7(平皿法)在100μg/mL浓度条件下对油菜胚根生长抑制率可达84.7%,是一类未见文献报道的结构新型的AHAS抑制剂,有望为进一步设计合成更高活性的化合物提供参考.
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- 关键词：生物活性
- 基于靶酶结构设计新颖AHAS抑制剂
- 王建国肖勇军李文明谭海忠李慧东李永红商建丽
- 根据酵母AHAS(乙酰乳酸合成酶)和拟南芥AHAS同磺酰脲除草剂的复合物晶体结构，通过计算机辅助药物分子设计方法，根据授/受体作用方式，建立分子对接模型和该类抑制剂的药效团模型，对ACD3D、NCI、specs等有机小分...
- 关键词：
- 关键词：磺酰脲除草剂乙酰乳酸合成酶
- 吲哚满二酮类化合物的分子设计、合成及其生物活性研究
- 乙酰羟酸合成酶(AHAS)是催化植物和微生物体内支链氨基酸生物合成过程的第一个关键酶,通过抑制该酶的活性可以阻断支链氨基酸生物合成,从而达到除草目的并且对人畜无害,因而AHAS成为设计新颖绿色除草剂的理想作用靶点。
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- 李慧东
- 文献传递
