影响他克莫司疗效的相关因素分析 被引量:8 2011年 目的:探讨影响他克莫司疗效的相关因素,为合理用药提供参考。方法:对国内、外的文献进行了系统性分析。结果:基因的多态性、病理生理状态、药动学、药效学之间的相互作用是影响他克莫司的疗效或产生不良反应的重要因素。结论:临床上使用他克莫司时,应关注个体的病理生理状态、遗传差异和药物的相互作用,以确保他克莫司的合理应用。 刘艺平 戴立波 李焕德 徐萍 方平飞 颜苗关键词:他克莫司 相互作用 盐酸曲唑酮缓释片人体药动学研究 目的:建立测定人血浆中曲唑酮浓度的HPLC法,研究中国健康志愿者单次和多次口服盐酸曲唑酮缓释片的的药动学特征.方法:单次药动学试验12名健康受试者,男女各半,拉丁方设计.交叉单次口服25、75、150mg盐酸曲唑酮缓释片... 朱荣华 戴立波 李焕德 王峰 张觅 楼江 彭文兴关键词:高效液相色谱法 药动学特征 文献传递 P-gp调节对药物代谢动力学及药效学的影响 被引量:9 2011年 近年来,三磷酸腺苷(adenosine triphosphate,ATP)结合盒转运载体蛋白对药物体内过程的影响已被广泛研究,P-糖蛋白(P-glycoprotein,P-gp)是其中最大的一个亚系. 戴立波 方平飞 李焕德关键词:P-GP 药动学 药效学 药物过量时激活PXR介导调控药物代谢酶与转运体转录促进毒物消除的解毒机制研究 研究目的: 1.基于“上调MDR1基因、诱导P-gp外向转运解除中枢抑制药物中毒”的机制研究,采用ATP酶活性测试法,考察待测药物对P-gpATP酶活性的影响,明确药物是否为P-gp底物,初步建立临床中毒多发的中枢抑制... 戴立波关键词:药物代谢酶 药物中毒 注射用奥拉西坦人体药动学研究 被引量:2 2011年 目的研究注射用奥拉西坦在中国健康志愿者中的药动学特征。方法 30名健康受试者随机分成3组,每组10人,男女各半,在60 min内分别单次静脉滴注2、4、8 g注射用奥拉西坦。奥拉西坦血浆浓度采用超高效液相色谱串联质谱法检测。结果单次静脉滴注注射用奥拉西坦后,2、4、8 g剂量组几乎均在滴注完成时达到峰浓度,Cmax分别为(98.79±19.25)、(227.83±36.80)、(361.53±70.59)μg.mL^-1,AUC0-24分别为(332.9±50.2)、(751.9±114.7)和(1 311.7±152.3)μg.h.mL^-1,AUC0-∞分别为(346.0±50.8)、(784.3±119.6)和(1 380.7±156.9)μg.h.mL^-1。Cmax、AUC0-24、AUC0-∞分别与给药剂量呈高度线性正相关(r2分别为0.921 7、0.925 5、0.823 9)。2、4、8 g剂量组的t1/2分别为(6.96±0.60)、(6.99±0.75)和(7.37±0.75)h;V分别为(59.4±12.2)、(52.8±11.3)和(62.5±10.0)L;CL分别为(5.90±0.90)、(5.22±0.88)和(5.86±0.65)L.h-1;MRT分别为(5.42±0.60)、(5.66±0.49)和(6.16±0.69)h。结论在2~8 g剂量范围内、同一给药速度下,注射用奥拉西坦符合线性药动学特征,健康受试者能安全耐受。 朱荣华 万顺 颜苗 胡金城 王峰 彭文兴 谭亲友 戴立波 郑巧玲 李焕德关键词:药动学 他克莫司的药学监护 目的:探讨影响他克莫司的疗效相关因素,为药学监护提供参考。
方法:对国内外的文献进行了系统性分析。
结果:遗传、药物相互作用是影响他克莫司的疗效或产生不良反应的重要因素。
结论:临床上进行药... 戴立波 李焕德 刘艺平 徐萍关键词:他克莫司 药代动力学 药学监护 疗效评价 文献传递 P-糖蛋白与中枢抑制药物相互作用的体外研究 被引量:4 2012年 目的:基于"上调MDR(multiple drug resistance)基因、诱导P-糖蛋白(P-gp,P-glycoprotein)外向转运解除中枢抑制药物中毒"的机制研究,对临床中毒多发的中枢抑制药物建立P-gp底物谱,明确适合该解救治疗方案的药物(毒物)。方法:采用三磷酸腺苷酶(adenosine triphosphate,ATP)酶活性测试法确定待测中枢抑制药物是否为P-gp的底物。结果:舒必利、齐拉西酮、佐匹克隆、氯米帕明、西酞普兰及吗氯贝胺均为P-gp底物。舒必利、齐拉西酮与西酞普兰为非浓度依赖的ATP酶抑制剂,佐匹克隆、氯米帕明与吗氯贝胺浓度依赖的ATP酶双向调节子。结论:该研究结果将为新的中枢药物中毒解救方案的临床应用提供参考和依据。 戴立波 方平飞 蔡骅琳 颜苗 刘艺平 徐萍 朱荣华 李焕德关键词:P-糖蛋白 三磷酸腺苷酶 药物与P-gp相互作用的时效及量效关系的研究 目的:探讨P-gp诱导剂(地寨米松,利福平)与抑制剂(维拉帕米)对P-gp功能的影响,确定各药物与P-gp功能之间的时效与量效相关性,探索通过细胞实验来预测临床上P-gp介导的药物体内相互作用的可行性。
方法:... 刘艺平 戴立波 李焕德关键词:维拉帕米 P-糖蛋白功能 CACO-2细胞 量效关系 文献传递 奎硫平中枢药动学研究 目的:研究奎硫平的中枢药动学。
方法:采用HPLC-MS/MS检测奎硫平在脑组织和脑脊液中药物浓度的经时变化规律,数据采用DAS软件进行处理。
结果:奎硫平在血液和脑组织中的药动力学符合二室模型,脑脊... 涂继莹 李焕德 刘艺平 徐萍 颜苗 戴立波关键词:奎硫平 药物浓度 文献传递 盐酸曲唑酮缓释片人体药动学研究 目的:建立测定人血浆中曲唑酮浓度的HPLC法,研究中国健康志愿者单次和多次口服盐酸曲唑酮缓释片的的药动学特征。方法:单次药动学试验12名健康受试者,男女各半,拉丁方设计。交叉单次口服25、75、150mg盐酸曲唑酮缓释片... 朱荣华 戴立波 李焕德 王峰 张觅 楼江 彭文兴关键词:曲唑酮 缓释片 高效液相色谱法 药动学 文献传递