于鹏飞
- 作品数：9 被引量：15H指数：2
- 供职机构：沈阳药科大学更多>>
- 发文基金：天津市自然科学基金天津市应用基础与前沿技术研究计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 取代吲哚－3－基草酰表鬼臼毒素衍生物及其盐及其用途
- 本发明公开了一种取代吲哚－3－基草酰表鬼臼毒素衍生物及其盐及其用途，取代吲哚－3－基草酰表鬼臼毒素衍生物具有下述通式。本发明的化合物对多种耐药肿瘤有效。
- 陈虹雷志勇于鹏飞程卯生曹波白淑芳
- 文献传递
- 具有多种生物活性的取代吲哚－3－基草酰胺衍生物
- 本发明涉及新的下式所示的取代吲哚－3－草酰胺衍生物及其在治疗肿瘤、抗病毒及抗炎方面的应用。本发明还涉及其生理上可接受的无机酸或有机酸所成的盐和它们可能的N－氧化物，以及上述物质的可药用赋形剂和/或稀释剂。本发明还涉及含有...
- 陈虹于鹏飞雷志勇程卯生曹波白淑芳
- 文献传递
- 吲哚草酰胺衍生物YB-15对Hela细胞生长抑制的研究
- 2006年
- [目的]研究吲哚草酰胺衍生物YB-15对Hela细胞的作用。[方法]体外培养宫颈癌细胞Hela,应用MTT法测定半数抑制浓度(IC_(50)),荧光染色观察细胞凋亡及绘制7 d内的生长曲线观察生长情况,间接免疫荧光染色观察化合物对微丝管蛋白形态的破坏情况。[结果]吲哚草酰胺衍生物YB-15能明显抑制Hela细胞的生长,IC_(50)约为1.25×10^(-6)mol/L;1×10^(-6)mol/L吲哚草酰胺衍生物YB-15作用24 h即可明显诱导Hela细胞的凋亡;[结论]吲哚草酰胺衍生物YB-15对人类宫颈癌细胞有极强生长抑制和诱导凋亡作用。
- 杨森徐丽曹波于鹏飞李虎陈虹
- 关键词：HELA细胞凋亡
- N-(噻唑-2-基)-[1-(4-氯苄基)吲哚-3-基]草酰胺的合成及抗肿瘤活性被引量：3
- 2009年
- 【目的】研究N-(噻唑-2-基)-[1-(4-氯苄基)吲哚-3-基]草酰胺的合成方法,探讨抗肿瘤活性。【方法】以吲哚为原料,经3步反应合成了新的吲哚草酰胺化合物,结构经质谱及核磁共振谱证实。用MMT法评价它的体外抗肿瘤活性。【结果】合成了N-(噻唑-2-基)-[1-(4-氯苄基)吲哚-3-基]草酰胺及其衍生物。前者对HeLa的半数抑制率IC50为1.20μmol,SKOV3为6.55μmol;其衍生物对HeLa的半数抑制率IC50为3.65μmol,SKOV3为4.87μmol。【结论】N-(噻唑-2-基)-[1-(4-氯苄基)吲哚-3-基]草酰胺及其衍生物均具有强效的抗肿瘤活性。
- 李芳于鹏飞李敏王辉白淑芳陈虹
- 新型微管抑制剂YB-B1S诱导Hela细胞凋亡及其作用机制被引量：1
- 2009年
- 目的:探讨吲哚3-草酰胺衍生物YB-B1S在体外实验中诱导宫颈癌细胞株(Hela细胞)发生凋亡及其作用机制。方法:采用MTT法、生长曲线法、流式细胞术、荧光显微镜及DNA ladder法检测YB-BIS对Hela细胞凋亡和细胞周期的作用;RT-PCR检测其对凋亡相关基因表达的影响;激光共聚焦显微镜观察YB-B1S对细胞骨架的影响。结果:YB-B1S在体外实验中对于Hela细胞有较强的生长抑制作用,有显著的量效关系,荧光显微镜观察到了凋亡小体;流式细胞术检测到了凋亡峰,同时发现YB-B1S诱导细胞阻滞于细胞周期的G2+M期;DNA ladder法检测到了凋亡时DNA降解形成的梯带;YB-B1S作用细胞24h后,caspase-3mRNA的表达增加,同时Bcl-2mRNA的表达降低(P<0.01);共聚焦显微镜观察到YB-B1S处理后的Hela细胞的细胞骨架遭到破坏。结论:YB-B1S体外可以显著抑制Hela细胞的增殖并诱导其凋亡,其机制可能与影响凋亡相关基因caspase-3及抑癌基因Bcl-2的表达,阻断细胞周期及抑制微管的聚合,破坏细胞骨架有关。
- 冷玲于鹏飞柯颖陈虹曹波白淑芳
- 关键词：HELA细胞凋亡微管
- 抗肿瘤活性土槿酸类构效关系及其作用机制研究
- 陈虹买霞程卯生雷志勇陈莉徐鑫徐瑞成李灵芝刘育姜孟臣张敏熊斌刘斌白淑芳刘燕青陈小义于鹏飞王火
- 松科植物金钱松是中国特有植物，土槿乙酸和土槿甲酸是其重要的活性成分。本课题进行了如下的创新性研究： 首先通过抗肿瘤构效关系获得了土槿乙酸的活性中心；首先系统的研究土槿甲酸抗肿瘤作用机制；首先系统地研究了土槿乙酸及其衍生...
- 关键词：
- 关键词：抗肿瘤
- “一瓶法”合成鬼臼毒素类似物及其体外抗肿瘤活性被引量：2
- 2008年
- 目的探讨天然产物鬼臼毒素类似物表鬼臼毒素(1)和4′-脱甲基表鬼臼毒素(2)的简易合成方法,并测试其体外抗肿瘤活性。方法采用"一瓶法"合成目标产物,并通过MTT法和SRB法测定2个目标化合物的体外抗肿瘤活性。结果与结论通过对鬼臼毒素进行结构改造,得到合成其衍生物的常见化学反应的简易操作方法,化合物1和2的收率分别为86%和79%,其结构经1H-NMR和ESI-MS谱确证。活性测试结果表明,目标化合物对4种肿瘤细胞(HeLa细胞、SKOV3细胞、K562细胞、耐阿霉素K562细胞)均具有较强的活性。
- 于鹏飞陈虹何春娴王晶李敏雷志勇程卯生
- 关键词：鬼臼毒素抗肿瘤活性
- 新的微管抑制剂YB-13诱导HeLa细胞凋亡及其机制被引量：9
- 2008年
- 目的研究吲哚3-草酰胺衍生物YB-13在体外试验中诱导宫颈癌细胞株(HeLa细胞)发生凋亡及其作用机制。方法采用MTT法、细胞生长曲线、细胞集落、荧光显微镜、DNAladder和流式细胞仪等方法进行凋亡检测,用RT-PCR方法检测凋亡过程中相关基因表达的变化;间接免疫荧光观察YB-13对细胞骨架的影响,观察YB-13对微管蛋白聚合和解聚。结果吲哚3-草酰胺衍生物YB-13在体外试验中对HeLa细胞的杀伤力强,荧光显微镜观察到了凋亡小体;DNAladder法检测到凋亡时DNA降解形成的梯带,流式细胞仪检测到了细胞凋亡峰,同时观察到细胞周期的变化。在凋亡过程中,凋亡相关基因bcl-2家族中bcl-2表达下调而bax表达上调;实验观察到YB-13能影响HeLa细胞的细胞骨架,并且YB-13可影响微管蛋白聚合和解聚。结论YB-13在体外试验中能诱导HeLa细胞发生凋亡,其作用机制可能与bax基因表达上调、bcl-2基因表达下调以及对微管蛋白的抑制作用有关。
- 曹波雷志勇陈虹于鹏飞万宗明白淑芳
- 关键词：HELA细胞凋亡BCL-2家族微管
- 取代吲哚-3-草酸衍生物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
- 癌症严重威胁人类的健康和生命,现已成为人类第一位的致死性病因,现有的肿瘤化学治疗药物普遍存在疗效低、毒性大、难于吸收、价格昂贵及易于产生耐药性的缺点,因此,全球每年投入大量的人力及物力寻找和开发防治癌症的新药。 目前,肿...
- 于鹏飞
- 关键词：鬼臼毒素微管蛋白抑制剂多药耐药构效关系
- 文献传递
