- 一种多巴胺D<Sub>3</Sub>受体部分激动剂及其应用
- 一种结构通式(I)的化合物或其药学上可以接受的盐及其在治疗中枢神经系统中的应用，其中，R<Sub>1</Sub>是氢、卤素、硝基、氨基、C1-6的烷基、C1-6的烷氨基、C1-6的烷氧基、C1-6的卤代烷基、C1-6的卤...
- 吉民戴德哉蔡进戴茵华维一贾楠李铭东顾莉洁
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- 一种多巴胺D<Sub>3</Sub>受体部分激动剂及其应用
- 一种结构通式(I)的化合物或其药学上可以接受的盐及其在治疗中枢神经系统中的应用，其中，R<Sub>1</Sub>是氢、卤素、硝基、氨基、C1－6的烷基、C1－6的烷氨基、C1－6的烷氧基、C1－6的卤代烷基、C1－6的卤...
- 吉民戴德哉蔡进戴茵华维一贾楠李铭东顾莉洁
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- 一种三环类化合物及其在制药中的应用
- 本发明涉及一种通式(I)的三环类化合物或其立体异构体，或其药学上可以接受的盐，及其在制备治疗中枢神经系统疾病药物中的应用，其中，R<Sub>1</Sub>是氢、卤素、硝基、氨基、C1－6的烷基、C1－6的烷氨基或C1－6...
- 吉民戴德哉蔡进戴茵华维一贾楠李铭东顾莉洁
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- PD128907中间体3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃-4-酮盐酸盐的合成
- 2006年
- 目的:合成多巴胺D_3受体选择性激动剂PD128907中间体3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并吡喃- 4-酮盐酸盐。方法:以对甲氧基苯酚为起始原料,经加成、酸解、环合、成肟、酯化和Neber重排6步反应制备了3-氨基-6-甲氧基-3,4-二氢-2H-苯并毗喃-4-酮。结果:以总收率43．4%分成了多巴胺D_3受体选择性激动剂PD128907中间体,结构经核磁氢谱、质谱和红外光谱确证。结论:该法原料阶廉易得,反应条件温和,收率较高。
- 蔡进李铭东张姣月周文华维一吉民
- 关键词：化学合成
- 多巴胺D3受体配体的最新进展
- 多巴胺D3受体在分子水平上跟多种神经性疾病有很大的关系,如帕金森综合症、神经分裂症和药物成瘾.新型的多巴胺D3受体选择性拮抗剂可用作精神分裂症等精神病的治疗,而多巴胺D3受体的激动剂或部分激动剂则用于治疗药物成瘾或帕金森...
- 蔡进李铭东吉民华维一
- 关键词：拮抗剂多巴胺G蛋白偶联受体药物化学神经递质
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- 托烷司琼盐酸盐的合成被引量：1
- 2006年
- 以3-吲哚甲酸为起始原料,经氯化亚砜酰氯化、与托品醇缩合合成了托烷司琼盐酸盐。实验结果表明,当以甲苯为溶剂两倍量氯化亚砜常温下酰氯化,以二氧六环为溶剂成酯,总收率55.3%,且工艺操作简单,成本较低,适于工业化生产。
- 郑友广李铭东吉民
- 关键词：氯化亚砜
- 4-苯并噻酚氨基喹唑啉衍生物在制备治疗肿瘤药物方面的应用
- 本发明公开了4-苯并噻酚氨基喹唑啉衍生物及其盐在制备治疗肿瘤药物方面的应用。本发明评价4-苯并噻酚氨基喹唑啉衍生物体内外生物活性，衍生物通过诱导肿瘤细胞凋亡和自噬两种方式杀死肿瘤细胞，抑制肿瘤生长，提供了在制备治疗肿瘤特...
- 吉民吴晓晴徐良郑友广李铭东
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- 作用于酪氨酸激酶的抗肿瘤小分子抑制剂的设计与合成
- 肿瘤严重危害人类健康，目前肿瘤的治疗手段仍然是传统的外科治疗、内科治疗、放射治疗及免疫治疗。当今，临床用于内科治疗的药物大部分是细胞毒药物，这些药物对肿瘤细胞和正常细胞没有选择性，会产生严重的毒副作用，严重影响它们的应用...
- 李铭东
- 关键词：靶向药物治疗蛋白酪氨酸激酶细胞信号转导表皮生长因子受体小分子抑制剂
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- 喹唑啉类四环衍生物及制备方法和在制药中的应用
- 本发明涉及一种通式为I的一类喹唑啉类四环衍生物，或其药学上可以接收的盐，及其在制备治疗肿瘤药物中的应用，其中，R1、R2及R3是氢、卤素、硝基、氨基、原子数为1-6的饱和的烷基、原子数为1-6的饱和的烷氨基或原子数为1-...
- 吉民郑友广李铭东
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- 甲磺酸伊马替尼的合成被引量：19
- 2008年
- 目的研究和改进甲磺酸伊马替尼的合成工艺。方法以3-乙酰吡啶、2-甲基-5-硝基苯胺等为原料,经缩合、成环、氢化、酰化,进而与甲磺酸成盐得到甲磺酸伊马替尼。结果中间体及目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、红外光谱等确证,总收率27.0%。结论本路线操作简单,成本较低,适合工业化生产。
- 李铭东李东吉民
- 关键词：甲磺酸伊马替尼慢性髓细胞白血病
