王亚楼 作品数:49 被引量:153 H指数:7 供职机构: 中国药科大学 更多>> 发文基金: 江苏省高等学校大学生实践创新训练计划项目 国家自然科学基金 江苏省自然科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 理学 轻工技术与工程 更多>>
对苄基苯酚的合成与产物分离的工艺研究 被引量:1 2007年 以路易斯酸催化苯酚与氯苄的烷基化反应,用均匀设计方法设计实验方案,优化合成条件。通过回归分析得出最优工艺参数。对苄基苯酚和邻苄基苯酚的总收率提高到80.77%。应用减压精馏和重结晶的方法得到对苄基苯酚纯品,收率为32.62%。 王卓异 王亚楼 吕满关键词:均匀设计 减压精馏 重结晶 抗痴呆药物CPI-1189的合成工艺改进 2013年 目的合成抗痴呆药物4-乙酰氨基-N-(叔丁基)苯甲酰胺(CPI-1189)并优化其合成工艺。方法以4-硝基苯甲酸为起始原料,经过酰氯化、酰胺化、催化转移氢化和N-乙酰化4步反应合成目标化合物。结果目标化合物的总收率为67.9%,其化学结构经元素分析、1H-NMR、MS谱确证。结论与文献报道的方法相比较,本工艺以氯化亚砜为氯化剂,降低了成本,并改进了硝基还原反应工艺,缩短了反应时间,使操作条件更为简单、实用。 赵金会 王亚楼 魏臻抗帕金森病药物的研究进展 被引量:9 2005年 帕金森病是老年人常见的神经系统慢性进行性疾病,严重影响病人的健康和生活质量。本文对已上市和正在进行临床试验的十多个抗帕金森病药物的作用机制、疗效、给药剂量方案、毒副作用等作一综述。 苏胜 王亚楼关键词:帕金森病 药物治疗 多巴胺受体激动剂 单胺氧化酶抑制剂 高香草酸的合成 被引量:1 1999年 王亚楼 徐进宜 文国清关键词:高香草酸 植物生长调节剂调吡脲的合成及其副产物的分离和结构鉴定 被引量:2 2002年 Forchlorfenuron was synthesized and purified by chromatography.The structure of by product B,obtained during the synthesis of forchlorfenuron,was characterized to be N (2,6 dichloro 4 pyridiny) N′ phenylurea by spectra of IR,MS,and 1H NMR. 王亚楼 刘晓燕关键词:植物生长调节剂 副产物 凡德他尼的合成工艺研究 2015年 目的:提供一条合成凡德他尼新工艺路线。方法:以香兰素为起始原料,经过酚羟基苄基保护、氧化、硝化、还原、环合和氯代反应得到7-苄氧基-4-氯-6-甲氧基喹唑啉,再与2-氟-4-溴苯胺发生取代反应,然后脱苄基生成4-(2-氟-4-溴苯胺基)-6-甲氧基-7-羟基喹唑啉(10),收率33.1%;以4-哌啶甲酸乙酯为原料,经Leuckart N-甲基化反应、酯基还原反应,然后和对甲苯磺酰氯反应生成磺酸酯(14),收率35.1%。最后将(10)和(14)在碱性条件下缩合得到目标产物凡德他尼(1)。(1)的总收率11.6% (以化合物(2)和(11)计)。结果:目标化合物及其中间体的化学结构都经过IR、1H-NMR和HR-MS图谱确证。结论:本方法缩短了反应步骤,反应条件温和、操作简便。 张志鹏 周艳红 李冬冬 石伟 王亚楼关键词:凡德他尼 喹唑啉 抗肿瘤 治疗脑中风的抗氧化剂/自由基清除剂类药物 被引量:2 2004年 介绍目前临床使用或正在开发的、治疗脑中风的抗氧化剂 自由基清除剂类神经元保护剂。脑中风是造成中老年人致死、致残的主要疾病。氧自由基是造成脑损伤的主要因素之一 ,自由基清除剂能最大限度地保护脑组织 ,降低中风的危险。神经元保护剂的使用可延长最佳治疗时间 。 钟铮 刘星 王亚楼关键词:脑中风 抗氧化剂 自由基清除剂 维格列汀的合成工艺改进 被引量:2 2015年 L-脯氨酸经(Boc)2O保护氨基后,在氯甲酸乙酯的作用下与氨水反应生成酰胺,再脱保护基制得L-脯氨酰胺盐酸盐(4);4与氯乙酰氯酰化得(S)-N-氯乙酰基-2-氨甲酰基吡咯烷(5);5经三氯氧磷脱水得(S)-N-氯乙酰基-2-氰基吡咯烷(6);6与3-氨基-1-金刚烷醇经亲核取代反应合成了维格列汀(1)粗品。粗品与盐酸成盐后再游离制得高纯度(99.7%)的1,总收率35.5%,其结构经1H NMR和ESI-MS确证。 陈仁杰 朱雄 贾本立 袁铎 王亚楼关键词:L-脯氨酸 药物合成 喹唑啉类衍生物的合成及药理活性的研究进展 2011年 本分类综述了近几年来有关喹唑啉类化合物的合成及药理活性的研究进展。重点介绍了以邻氨基苯甲酸、邻氨基苯甲酰胺、邻氨基苯甲酸酯、邻氨基苯甲氰、邻苯二甲酰胺为起始原料的最新合成进展。 张志鹏 王亚楼关键词:喹唑啉 Erythribyssin H类似物的设计与合成 2014年 目的:提供合成Erythribyssin H类似物(2)的路线。方法:以间苯二酚和丁香醛为起始原料,经Vilsmier- schmidet反应和酚羟基保护反应合成2-羟基4-苄氧基苯甲醛(4)和3,5-二甲氧基4-苄氧基苯甲醛(5)。然后使用McMurry交叉偶联反应得到邻乙烯基苯酚产物(6),6在I2/K2CO3试剂作用下环合并脱保护成为Erythribyssin H类似物(2)。结果:目标化合物和相应的中间体的化学结构都经过1H-NMR,IR和MS确证。结论:以间苯二酚和丁香醛为起始原料经McMurry交叉偶联反应合成了Erythribyssin H类似物(2),该合成路线简单,易于操作,(2)的总收率为31%。 王亚楼 唐文婧 巫凯