- 姜黄素衍生物FM0807的溶解特性与稳定性影响因素考察被引量：4
- 2011年
- 目的研究姜黄素(Cur)衍生物FM0807的溶解特性与稳定性影响因素,为后续药效学研究奠定基础。方法在高温、高湿、强光照射条件下进行影响因素试验;利用HPLC测定FM0807在不同pH值缓冲液中水解动力学、油/水分配系数以及在不同溶液中的溶解度。结果 FM0807在高湿环境下较稳定,高温条件下有少量降解,强光照射下不稳定;在0.1 mol/L盐酸溶液中极微溶,在pH 6.8磷酸盐缓冲液和去离子水中几乎不溶;在不同pH值缓冲液中较稳定;不同pH值条件下表观油/水分配系数的对数值多在1～2之间,亲脂性较亲水性高。结论 FM0807为不易溶解物质,稳定性优于母核Cur。
- 王晓露许建华邓艳平黄秀旺吴敏郭晓丹魏晓霞
- 关键词：姜黄素药物稳定性水解作用
- 苯丁酰基姜黄素衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
- 本发明公开苯丁酰基姜黄素衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用；具体为：本发明包括4-[双(2-氯乙基)氨基]苯丁酰基姜黄素和4，4’-[双(2-氯乙基)氨基]双苯丁酰基姜黄素及其药学上可接受的盐以及制备方法。包括4-[双(...
- 许建华刘洋林燕芳吴枝娟黄秀旺吴丽贤郭晓丹吴敏
- 文献传递
- 姜黄素及其衍生物抗肿瘤作用的研究进展被引量：7
- 2011年
- 姜黄素(curcumin)是从姜科植物姜黄(curcuma)中提取的一种具有酚基和醌基的天然药物。研究证实姜黄素具有抑制肿瘤细胞增殖,诱导细胞凋亡的作用。因其抗肿瘤谱广,毒副作用小,美国国立肿瘤研究所已将其列为第三代癌化学预防药物〔1〕。近年来,国内外对姜黄素的研究日益增多,本文就姜黄素及其衍生物在抗肿瘤方面的研究成果进行总结。
- 郭晓丹许建华
- 关键词：姜黄素抗肿瘤作用结构修饰
- 姜黄素前体药物FM0806-1含药血清对人结肠癌SW1116细胞增殖和凋亡的影响
- 目的:观察姜黄素前体药物FM0806-1含药血清对人结肠癌SW1116细胞增殖和凋亡的影响。方法:采用血清药理学方法制备FM0806-1含药血清,以不同体积的含药血清处理体外培养的SW1116细胞,采用MTT比色法观察F...
- 郭晓丹许建华
- 文献传递
- 灵芝中灵芝酮二醇的分离鉴定及抗肿瘤活性被引量：1
- 2010年
- 目的:从灵芝提取物中分离纯化灵芝酮二醇,并探讨其对8种肿瘤细胞的抑制作用。方法:灵芝氯仿提取部分经反复硅胶柱层析得到一个白色针晶,经熔点测定1、H-NMR和13C-NMR数据分析以及与已知化合物比较,确定其化学结构。利用MTT法检测其对人Burkitt淋巴瘤细胞株CA46、人胃癌细胞株SGC7901、人结肠癌细胞株SW1116、人结肠癌细胞株SW480、人肝癌细胞株SMMC7221、人肝癌细胞株HepG2、人髓系白血病细胞株HL60、人慢性粒细胞白血病细胞株K562的生长抑制情况。结果:经理化性质鉴定、波谱分析,确定白色针晶结构为24(S),25-二羟基-5α-羊毛甾-7,9(11)-二烯-3-酮,即灵芝酮二醇。MTT结果表明,灵芝酮二醇对HL60和K562 2种瘤株有较强抑制作用,对CA46、SMMC7221、HepG2、SW480、SW1116及SH-SY5Y6种瘤株抑制作用较弱。结论:灵芝三萜类成分灵芝酮二醇对人白血病肿瘤细胞HL60及K562的增殖有一定的抑制作用,初步确定灵芝酮二醇为灵芝抗白血病的活性成分之一。
- 李鹏魏晓霞郭晓丹吴敏许建华
- 关键词：灵芝体外抗肿瘤作用
- N-Boc-3,5-(E)-二芳基亚甲基-4-哌啶酮及其在制备治疗抗肿瘤药物中的应用
- 本发明公开一种N-Boc-3，5-(E)-二芳基亚甲基-4-哌啶酮及其在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，本发明的N-Boc-3，5-(E)-二芳基亚甲基-4-哌啶酮化合物可由芳醛与N-Boc-4-哌啶酮进行Claisen-S...
- 许建华刘洋张南文魏晓霞郭晓丹
- 文献传递
- (5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯的合成及抗肿瘤活性被引量：2
- 2011年
- 目的:合成(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯并考察其抗肿瘤活性。方法:5-氟脲嘧啶(5-FU)与氯乙酸在碱性条件下反应得到5-氟脲嘧啶-1-基乙酸(3),再与姜黄素成酯得到(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯(4);MTT法测定化合物4抗HL60、K562、SGC7901、SW480细胞增殖的活性;H22荷瘤小鼠连续腹腔注射给药8 d后颈椎脱臼处死,剥离肿瘤称重,计算抑瘤率。结果:(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯抑制HL60、K562、SGC7901、SW480细胞增殖的IC50分别为5.774,11.05,17.83,13.67μg.mL-1;经腹腔注射给予不同剂量的化合物4(80,160,320 mg.kg-1),其对H22荷瘤小鼠肿瘤生长的抑制率分别为26.85%,30.65%和61.37%,与阴性对照组比较,320 mg.kg-1剂量组具有显著性差异(P<0.01)。结论:(5-氟脲嘧啶-1-乙酸)-4'-姜黄素酯体外能明显抑制HL60、K562、SGC7901、SW480等肿瘤细胞增殖,对H22荷瘤小鼠肿瘤生长具有抑制作用,并呈一定量效关系。
- 吴敏刘洋魏晓霞郭晓丹黄秀旺邓艳平许建华
- 关键词：姜黄素5氟脲嘧啶衍生物抗肿瘤活性
- 姜黄素前体药物FM0806-1的体内外抗肿瘤作用及其在体肠吸收行为的研究
- 研究背景：姜黄素（Curcumin，Cur）是从姜科植物姜黄中提取的酚性有效成分，具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化、抗真菌及抗肝毒等多种药理作用，具有良好的临床应用潜力。但姜黄素水溶性差，首过消除现象明显，生物利用度低，成为限制...
- 郭晓丹
- 关键词：姜黄素前体药物抗肿瘤活性在体肠吸收
- 文献传递
- 姜黄素前体药物FM0806-1含药血清对人结肠癌SW1116细胞增殖和凋亡的影响
- 目的：观察姜黄素前体药物FM0806-1含药血清对人结肠癌SW1116细胞增殖和凋亡的影响。方法：采用血清药理学方法制备FM0806-1含药血清，以不同体积的含药血清处理体外培养的SW1116细胞，采用MTT比色法观察F...
- 郭晓丹许建华
- 关键词：含药血清结肠癌增殖活性
- 苯丁酰基姜黄素衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用
- 本发明公开苯丁酰基姜黄素衍生物及其在制备抗肿瘤药物中的应用；具体为：本发明包括4-[双(2-氯乙基)氨基]苯丁酰基姜黄素和4，4’-[双(2-氯乙基)氨基]双苯丁酰基姜黄素及其药学上可接受的盐以及制备方法。包括4-[双(...
- 许建华刘洋林燕芳吴枝娟黄秀旺吴丽贤郭晓丹吴敏
