赵辉
- 作品数：36 被引量：69H指数：4
- 供职机构：沈阳药科大学药学院更多>>
- 发文基金：国家科技重大专项国家自然科学基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 辛伐他汀片的人体相对生物利用度及生物等效性研究被引量：4
- 2009年
- 目的建立人体血浆中辛伐他汀片的LC-MS/MS测定方法,通过研究辛伐他汀片在健康男性志愿者体内的药代动力学行为,评价其相对生物利用度及生物等效性。方法对20名健康男性志愿者采用开放、随机、交叉、单剂量给药方式,单剂量口服辛伐他汀片40mg后,用LC-MS/MS测定血浆中的药物浓度。结果口服含辛伐他汀40mg的受试制剂(规格:10mg)和参比制剂(规格:20mg)后,血中药代动力学参数:Tmax分别为(1.95±0.43)、(1.90±0.45)h;Cmax分别为(8.42±2.13)、(8.40±1.89)ng/mL;t1/2分别为(5.02±1.72)、(6.51±2.62)h;AUC0-t分别为(41.6±11.1)、(40.5±9.75)ng/mL;AUC0-∞分别为(43.3±11.6)、(43.6±10.1)ng/mL。辛伐他汀的相对生物利用度平均为(102.6±13.3)%。进一步采用双单侧检验和(1-2α)置信区间法分析,受试制剂AUC0-t的90%置信区间为参比制剂相应参数的96.7%～107.1%。结论本方法简便、快速。辛伐他汀片的相对生物制度高,与参比制剂相比在体内具有生物等效性。
- 刘茜唐丹赵辉尚宏伟吴松芝杜红文李晓翠
- 关键词：辛伐他汀片相对生物利用度生物等效性
- 尼索地平对单硝酸异山梨酯在大鼠体内药动学的影响被引量：3
- 2012年
- 目的:考察尼索地平对单硝酸异山梨酯在大鼠体内药动学的影响。方法:将大鼠随机均分为单用(单硝酸异山梨酯5.4mg·kg-1)组和联用(单硝酸异山梨酯5.4mg·kg-1+尼索地平5.4mg·kg-1)组,每组6只,灌胃给药。于给药前和给药后8.0h内眼球后静脉丛取血,用高效液相色谱法测定血浆中单硝酸异山梨酯的浓度,以DAS软件处理,并用非房室模型统计矩方法计算和比较药动学参数。结果:单用组与联用组单硝酸异山梨酯的药动学参数为:t1/2分别为(2.309±0.916)、(1.324±0.500)h,cmax分别为(2.292±0.700)、(2.735±0.439)mg·L-1,AUC0～8h分别为(3.339±0.663)、(4.152±0.719)mg·h·L-1,Vd分别为(0.881±0.378)、(0.462±0.202)L,均符合二室模型;其中与单用组比较,联用组t1/2、Vd明显减小(P<0.05),其他参数无明显变化。结论:尼索地平可加快单硝酸异山梨酯在大鼠体内的消除。
- 刘茜徐翀赵辉刘艳芳郭孟楠郭淑一刘泽王温才
- 关键词：单硝酸异山梨酯尼索地平高效液相色谱法药动学
- 大鼠血浆中ZYY-1的测定方法及其在药动学研究中的应用
- 2014年
- 目的建立HPLC—UV法测定大鼠血浆中ZYY-1的质量浓度，并将此方法应用于ZYY-1在大鼠体内的药动学研究。方法采用DiamonsilODSC18色谱柱（200mm×4．6mm，5μm），流动相为乙腈-20mmol·L-1磷酸二氢钾溶液（体积比64：36，用三乙胺调节pH值为8．0），流速为1．0mL·min-1，检测波长为242nm，柱温为30℃。以液-液萃取法处理血浆，测定6只大鼠静脉给予40mg·kg-1 ZYY-1后不同时刻血浆中zYY-1的质量浓度，采用DAS2．0药动学软件计算药动学参数。结果ZYY-1质量浓度在50μg·L-1-10mg·L-1内线性关系良好，日内、日间精密度均不大于12．1％。zYY-1的药动学参数：t1／2α为（2．5±1．8）×10^-2 h，t1／2β为（0．63±0．53）h，t1/2γ为（36．4±36．0）h，CL为（31．1±10．1）L·h-1·k-1，V为（9．39±11．2）L·k-1，AUC0-t 为（0．963±0．280）mg·h·L-1。结论该方法可作为大鼠血浆中ZYY-1质量浓度的测定方法，为探讨ZYY-1的药动学行为提供了方法依据。
- 刘茜王丽颖赵辉刘泽刘冠男汤叶瀛
- 关键词：药动学
- 卡维地洛对那格列奈在大鼠体内药物动力学的影响被引量：4
- 2011年
- 目的研究卡维地洛对那格列奈在大鼠体内药物动力学的影响。方法 10只健康雄性Wistar大鼠随机分成2组(单独给药组和联合给药组),用HPLC-MS/MS法测定血浆中那格列奈的浓度。结果单独用药与联合用药组Cmax分别为(1 868±226.3)和(992.8±246.0)μg.L-1,AUC0-t分别为(1 532.1±526.5)和(822.5±298.0)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(1 546.2±530.7)和(845.1±312.0)μg.h.L-1,均具有显著性差异(P<0.05),其他药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论联合用药后卡维地洛抑制了那格列奈的吸收。
- 刘茜邵馨赵辉褚雨刘艳芳
- 关键词：卡维地洛那格列奈高效液相色谱-质谱联用药物动力学
- 二甲双胍在小鼠体内的药动学研究
- 2009年
- 目的测定小鼠血浆中二甲双胍的浓度,并进行小鼠体内的药动学研究。方法小鼠灌胃给予盐酸二甲双胍(200、400、800mg/kg)并在0、0.33、0.67、1、2、3、4、6、8、10h共10个时间点采集血样(每个时间点小鼠3只),用HPLC法测定血浆样品中二甲双胍的浓度。结果二甲双胍在2～100mg/l的范围内呈线性关系;定量下限为2mg/L;低、中、高三种浓度加标回收率(%)分别为(93.4±2.7)、(87.3±1.9)、(86.4±1.7);日内RSD<5.2%,日间RSD<5.4%。二甲双胍在小鼠体内的血药浓度-时间曲线符合二室模型。主要药动学参数:三个剂量的AUC分别为(52.93±2.34)、(112.49±8.88)、(136.88±7.16)h/l;CL分别为(0.059±0.002)、(0.063±0.004)、(0.093±0.004)l/h;t1/2分别为(3.61±0.22)、(2.83±0.23)、(3.12±0.16)h;tmax均为0.67h;Cmax分别为(18.61±0.78)、(42.77±1.05)、(39.32±0.33)mg/l。结论该法简便、准确、灵敏,可用于二甲双胍药动学研究。
- 池晓峰刘海日赵辉李发胜刘茜
- 关键词：二甲双胍高效液相色谱法药动学
- 液相色谱-串联质谱法测定人血浆中那格列奈及其药动学和生物等效性
- 2011年
- 目的建立LC-MS/MS法测定人血浆中那格列奈的浓度,并研究其在健康男性受试者体内的药动学及生物等效性。方法血浆经液液萃取后,采用Agilent TC-C_(18)柱,流动相为乙腈-水-甲酸(70:30:0.3,V/V/V),质谱检测采用多反应监测(MRM)模式,ESI源,分别监测离子反应m/z 318.2→m/z 166.1(那格列奈)和m/z 371.8→m/z 121.0(内标氯诺昔康)。结果那格列奈线性范围为0.02～20mg·L^(-1),定量下限为0.02mg·L^(-1)。日内、日间精密度(RSD)均小于6.7%,准确度(RE)在93.8%～97.4%之间。应用本法测得20名健康男性受试者口服那格列奈片120mg后主要药动学参数为:t_(max)为(0.6±0.3)h,t_91/2)为(2.1±0.5)h,ρ_(max)为(12±4)mg·L^(-1),AUC_(0-t)为(19±5)mg·h·L^(-1),AUC_(0-∞)为(19±5)mg·h·L^(-1)。结论该法操作简便、快速、灵敏,适用于那格列奈的药动学及生物等效性研究。
- 刘茜邵馨赵辉刘洋张旭褚雨杨司南
- 关键词：那格列奈串联质谱法药动学生物等效性
- 液质联用法测定人血浆中米格列奈的浓度被引量：3
- 2012年
- 目的建立LC-MS/MS法测定人血浆中米格列奈的浓度,并研究其在健康男性受试者体内的药动学。方法血浆经液-液萃取。色谱柱:Agilent TC-C18柱,流动相:乙腈-水-甲酸(体积比为70.0∶30.0∶0.3),质谱检测采用多反应监测模式(multiple reaction monitoring,MRM),电喷雾离子源,分析时间:2.0 min。结果米格列奈线性为5.0～4 000.0μg.L-1,定量下限为5.0μg.L-1。日内、日间精密度(relative standard deviation,RSD)均不大于10.5%,准确度(relative error,RE)为-0.8%～-2.0%。健康男性受试者口服含米格列奈10 mg的受试制剂(规格:10 mg/片)和参比制剂(规格:5 mg/片)后主要药动学参数为:tmax分别为(0.375±0.079)和(0.396±0.166)h,ρmax分别为(887±292)和(902±298)μg.L-1,t1/2分别为(1.37±0.45)和(1.49±0.57)h,AUC0-t分别为(1047±379)和(1 067±430)μg.h.L-1,AUC0-∞分别为(1 070±394)和(1 092±433)μg.h.L-1。结论该法适用于米格列奈的药动学及生物等效性研究。
- 刘茜郭孟楠赵辉张旭刘洋邵馨
- 关键词：米格列奈串联质谱法生物等效性
- HPLC-MS/MS法测定7(-2-二甲氨基乙氧基)黄酮原料药中主药的含量
- 2012年
- 目的:建立测定7-(2-二甲氨基乙氧基)黄酮(wx-03)原料药中主药含量的方法。方法:采用高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法。色谱柱为AgilentC18,流动相为5mmol·L-1乙酸铵缓冲液(pH3.5)-甲醇-乙腈(10:40:50),流速为0.6mL·min-1,柱温为30℃;离子源为电喷雾电离源,正离子模式,扫描方式为多反应监测,用于定量分析的离子对为m/z309.8→m/z265.2,扫描时间为200ms。结果:wx-03的检测浓度线性范围为10～100mg·L-1(r=0.9995),平均回收率为99.9%,RSD=0.27%,最低检测限为0.2mg·L-1。结论:该法适用于黄酮类化合物wx-03原料药的含量测定。
- 刘茜刘丹赵辉纪庆月胡春
- 关键词：高效液相色谱串联质谱法
- 液相色谱串联质谱法测定人血浆中氯沙坦/氢氯噻嗪的浓度及其人体相对生物利用度研究被引量：6
- 2009年
- 目的建立一种快速、灵敏的测定人血浆中氯沙坦/氢氯噻嗪(抗高血压药)浓度的高效液相色谱串联质谱法,并评价2种氯沙坦钾氢氯噻嗪片在健康志愿者体内的生物等效性。方法20例健康男性志愿者,用随机双交叉试验方法,单剂量口服受试或参比氯沙坦钾氢氯噻嗪片(50mg/12.5mg),用HPLC-MS/MS法测定血浆中氯沙坦/氢氯噻嗪浓度。结果20名健康男性受试者口服含氯沙坦钾50mg、氢氯噻嗪12.5mg的受试制剂和参比制剂后,氯沙坦:tmax分别为(1.09±0.56)、(1.12±0.55)h,Cmax分别为(118.9±68.9)、(110.2±51.0)ng·mL-1,t1/2分别为(3.15±0.76)、(2.96±0.71)h,AUC0-t分别为(226.2±65.0)、(241.9±77.4)ng.h.mL-1,AUC0-∞分别为(250.5±68.7)、(265.7±81.5)ng.h.mL-1;氢氯噻嗪:tmax分别为(1.93±0.54)、(2.25±0.60)h,Cmax分别为(73.2±11.0)、(74.5±17.4)ng·mL-1,t1/2分别为(9.45±3.57)、(8.33±2.58)h,AUC0-t分别为(401.8±138.3)、(390.6±149.3)ng.h.mL-1,AUC0-∞分别为(438.2±146.8)、(415.5±156.1)ng.h.mL-1。以氯沙坦AUC0-t计算,氯沙坦钾氢氯噻嗪片中氯沙坦与氢氯噻嗪相对生物利用度分别平均为(96.5±21.2)、(106.8±22.9)%。结论受试制剂与参比制剂在人体内具有生物等效性。
- 刘茜王鹭尚宏伟赵辉杨伦
- 关键词：生物利用度
- 奥美拉唑对多潘立酮在大鼠体内药动学的影响被引量：1
- 2011年
- 目的研究奥美拉唑对多潘立酮在大鼠体内药动学的影响。方法 10只健康雄性Wistar大鼠随机分成2组(分别为单独和联合给药组),用LC-MS/MS测定血浆中多潘立酮的浓度。结果单独用药与联合用药组tmax分别为(0.80±0.11),(1.20±0.45)h,ρmax分别为(103.0±26.6),(72.6±9.23)μg.L-1,均具有显著性差异(P<0.05),其他药动学参数无显著性差异(P>0.05)。结论联合用药后奥美拉唑延缓了多潘立酮的吸收速度。
- 刘恩荔于海勇赵辉郑小楠邵馨刘茜
- 关键词：多潘立酮奥美拉唑液相色谱-质谱联用药动学
