张大永 作品数:104 被引量:166 H指数:7 供职机构: 中国药科大学 更多>> 发文基金: 国家自然科学基金 江苏省“六大人才高峰”高层次人才项目 中国博士后科学基金 更多>> 相关领域: 医药卫生 化学工程 理学 天文地球 更多>>
2-(烃)亚氨(胺)基-4-噻唑烷酮盐酸盐的制备方法 本发明公开了一种制备2-(烃)亚氨(胺)基-4-噻唑烷酮盐酸盐(I)的新方法:由化合物II和化合物III反应,生成化合物I和化合物IV;利用本法制备化合物I,不仅原料易得、反应条件温和、操作简单、收率高(60%-95%)... 华维一 徐云根 张大永文献传递 一种达格列净的合成方法 本发明提供了一种达格列净的制备方法,采用卤代苯衍生物制备的格氏试剂和2,3,4,6‑四乙酰氧基‑α‑D‑溴代吡喃葡萄糖为原料,经催化偶联和脱除乙酰基即得到达格列净纯品,缩短了反应工艺步骤,减少了反应废料,提高了总收率。所... 张大永 马力 张亚京 许志伟 孙英爱文献传递 ent-贝壳杉烷型二萜化合物的细胞毒活性研究进展 被引量:11 2008年 详细地概述了各类天然与合成的ent-贝壳杉烷二萜化合物的细胞毒活性研究进展,总结和讨论了这类化合物的构效关系、作用机制以及对多种人癌细胞系的选择性,评述了这类化合物作为抗肿瘤药物的开发潜力,提出了目前存在的问题与不足,并对其发展前景和研究方向做出了预测和展望. 张大永 李子元 施连勇 吴晓明 华维一关键词:细胞毒活性 构效关系 一种2-氧代乙酰胺类化合物、包含其的药物组合物及其应用 本发明公开了一种2‑氧代乙酰胺类化合物、包含其的药物组合物及其应用。本发明的2‑氧代乙酰胺类化合物可以特异性的与B3GAT3蛋白进行结合,从而发挥抗肿瘤作用,具有优良的抗肿瘤活性。因此,本发明的化合物能够用于制备抑制B3... 张梦晗 戴蓓英 尹浩 杨勇 张大永JAK-3激酶及其抑制剂的研究进展 被引量:5 2016年 JAK-3激酶(Janus kinase 3)作为酪氨酸蛋白激酶家族成员,在JAK-STAT(Janus kinase-signal transducer and activator of transcription)信号通路中起着非常重要的作用,研究证实JAK-3活性的调控在多种疾病的治疗中起着关键作用,针对该激酶的抑制剂已经有许多相关研究,并有多个JAK-3激酶抑制剂进入临床研究,表现出很好的JAK-3选择性和抑制活性,其中tofacitinib等抑制剂已经通过临床试验,被批准用于类风湿性关节炎的治疗。很多JAK-3抑制剂表现出良好抑制活性的同时,伴有一定的不良反应,有待于改进。本文综述了JAK-3激酶的结构功能以及JAK-3激酶抑制剂的研究进展,为后续研究提供参考。 殷缘 张天泰 张大永关键词:酪氨酸蛋白激酶 激酶抑制剂 类风湿性关节炎 2-(烃)亚氨(胺)基-4-噻唑烷酮盐酸盐的制备方法 本发明公开了一种制备2-(烃)亚氨(胺)基-4-噻唑烷酮盐酸盐(I)的新方法:由化合物II和化合物III反应,生成化合物I和化合物IV;利用本法制备化合物I,不仅原料易得、反应条件温和、操作简单、收率高(60%-95%)... 华维一 徐云根 张大永文献传递 SDF-1α/CXCR4轴在干细胞治疗缺血性脑卒中的研究进展 被引量:6 2018年 脑卒中具有高发病率、高致残率和高死亡率的特点,是目前导致我国居民死亡的首位病因,其中缺血性卒中占据了脑卒中的87%,但尚缺乏理想的治疗方法。干细胞是一类具有自我更新能力、高度分化潜能的细胞。干细胞移植可打破卒中后梗死区域难以恢复的传统观念。然而,干细胞治疗缺血卒中需要特定的趋化因子诱导其定向迁移至损伤组织部位,基质细胞衍生因子-1α(stromal cell-derived factor-1α,SDF-1α)即是典型代表之一。SDF-1α和其特异性受体CXCR4不仅可以诱导其定性迁移,还能够增加干细胞增殖,促进血管新生。本文就SDF-1α/CXCR4轴在干细胞治疗缺血性脑卒中的作用进行综述,以期为提升干细胞移植治疗缺血性脑卒中的疗效提供理论基础。 周欣 楚世峰 楚世峰 陈晨 张大永 张大永关键词:缺血性脑卒中 干细胞 趋化因子 基质细胞衍生因子-1Α CXC趋化因子受体4 由甜菊苷合成新颖四环二萜类化合物的方法 本发明涉及一种廉价、实用可行的由甜菊苷合成新颖四环二萜类化合物的合成方法。化合物结构用通式(I)表示,其中的R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、X、Y定义见说明书。本发明公开了这类化合物在抗肿瘤和抗炎... 张大永 吴晓明 李景 汤湧 王可文献传递 一种新颖的4,6-二取代氨基嘧啶类JAK激酶抑制剂的制备与应用 本发明公开了一种新颖的4,6‑二取代氨基嘧啶类JAK激酶抑制剂的制备与应用,并提供了可用于预防、治疗和/或改善自身免疫疾病(例如,牛皮癣、类风湿性关节炎、炎性肠炎疾病、斯耶格伦氏综合征、白塞氏病、多发性硬化、系统性红斑狼... 张大永 张天泰 于汝南 陈成娟 舒蕾文献传递 2-氨基-γ-丁内酯类盐酸盐的合成 本发明公开了一类重要的化工、染料、农药和医药中间体2‑氨基‑γ‑丁内酯类盐酸盐(I)的合成方法,包括如下步骤:以γ‑丁内酯类化合物(II)与亚硝基酯类化合物(III)为原料,反应得到2‑(羟基亚氨基)‑γ‑丁内酯(IV)... 张大永 肖伟 周欣文献传递