任志尧
- 作品数:6 被引量:16H指数:2
- 供职机构:贵州大学精细化工研究开发中心更多>>
- 相关领域:化学工程医药卫生理学更多>>
- 恩曲他滨合成研究
- 恩曲他滨(FTC)是一种氧硫杂环核苷类似物,作为新型核苷类逆转录酶抑制剂,它对HIV-1、HIV-2、HBV病毒有很好的抑制活性。
恩曲他滨传统合成方法存在步骤多、收率低、光学异构体拆分难等缺点。为简化恩曲他滨...
- 任志尧
- 关键词:恩曲他滨手性中间体合成工艺核苷类逆转录酶抑制剂
- 文献传递
- 含苯并噁唑的L-酪氨酸衍生物的合成被引量:1
- 2008年
- 从L-酪氨酸乙酯出发,经氨基保护、硝化、还原反应制得3-氨基-L-酪氨酸乙酯(4);4与苯甲醛或取代苯甲醛完成环化反应,合成了6个新的含苯并噁唑的L-酪氨酸衍生物,其结构经1H NMR,13C NMR,IR和元素分析表征。
- 杨金志欧阳贵平陈琨汪春梅任志尧
- 关键词:L-酪氨酸
- 核苷类抗乙肝病毒药物研究最新进展及其合成方法被引量:11
- 2008年
- 综述了近年来主要的核苷类抗乙肝病毒药物的研究进展及其合成方法。现有的核苷类药物主要包括了拉米夫定、阿德福韦酯、恩替卡韦,它们对于乙肝病患者都具有一定疗效。对于拉米夫定的合成,引入薄荷醇作为手性拆分试剂,可直接得到旋光性的拉米夫定,整个反应的原料有来源,适合工业化生产。阿德福韦酯最早由美国Starrett等人合成并公开的。目前合成阿德福韦酯的主要方法,都是以腺嘌呤为起始原料,所不同的是在进行侧链的合成时有所改变。此外,还介绍了恩替卡韦的合成方法。
- 陈琨欧阳贵平任志尧汪春梅杨金志
- 关键词:乙肝病毒拉米夫定阿德福韦酯恩替卡韦
- SO_4^(2-)/ZrO_2固体超强酸催化合成乙醛酸L-基酯被引量:1
- 2008年
- 乙醛酸L-基酯是一种重要的手性试剂和手性中间体。本文以SO42-/ZrO2固体超强酸作催化剂,由乙醛酸与L-薄荷醇酯化合成乙醛酸L-基酯,通过正交实验探讨了反应温度、反应时间、催化剂用量、酸醇摩尔比4个因素对该酯化反应的影响,得到优化工艺条件,收率达78.5%,并对L-薄荷醇的套用及SO42-/ZrO2固体超强酸的重复使用进行了研究。
- 任志尧欧阳贵平陈琨汪春梅杨金志
- 关键词:乙醛酸L-薄荷醇
- 替莫唑胺及其衍生物的合成研究
- 5-氨基咪唑-4-甲酰胺重氮化得5-重氮基咪唑-4-甲酰胺.再与异氰酸甲酯环化反应得到先导化合物替莫唑胺总(产率78%).替莫唑胺羧酸化.酰氯化.再与胺反应得6个酰胺类化合物.最终产物经IR、1H-NMR、13C-NMR...
- 汪春梅欧阳贵平李宁陈琨任志尧
- 关键词:抗肿瘤药物替莫唑胺生物活性
- 文献传递
- 替莫唑胺类抗肿瘤药物的研究进展被引量:3
- 2008年
- 综述了替莫唑胺作用机理、给药方式、合成方法、衍生物的合成及生物活性,对其合成方法和衍生物的生物活性进行分析比较发现,5-重氮基咪唑-4-甲酰胺与异氰酸甲酯反应是较好的合成替莫唑胺方法,8-位酰胺类衍生物有较好的肿瘤抑制作用。
- 汪春梅欧阳贵平陈琨任志尧杨金志
- 关键词:替莫唑胺衍生物生物活性