赵志鸿
- 作品数：21 被引量：158H指数：9
- 供职机构：郑州大学医药科学研究院更多>>
- 发文基金：河南省科技攻关计划河南省省属科研单位社会公益项目河南省教育厅科学技术研究重点项目更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 经皮吸收制剂的促渗方法被引量：1
- 2008年
- 经皮给药系统（transdermal drug delivery systems,TDDS）或称（transdermal therapeutic systems，TTS），系指经皮肤敷贴方式用药．药物由皮肤吸收进入全身血液循环并达到有效血药浓度、实现疾病治疗或预防的一类制剂。TTS可避免肝首过效应及胃肠因素的灭活或干扰，且使用方便，可随时中断或恢复用药，易于患者接受，尤其对于癌症等慢性病患者，TTS提供了一种便捷、长效、无痛苦的用药方式。
- 张壮丽赵志鸿张小俊王桂芳
- 关键词：经皮吸收制剂促渗剂
- 6-取代-1-((1-取代苯基-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-4-羰基喹啉-3-甲酸乙酯的合成表征及抗肿瘤活性被引量：3
- 2014年
- 目的:为了寻找新型抗肿瘤活性优良的先导化合物,依据喹诺酮及1,2,3-三唑类化合物抗肿瘤特性,设计7个新的6-取代-1-((1-取代苯基-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-4-羰基喹啉-3-甲酸乙酯类化合物进行合成、体外抗肿瘤活性评价及初步构效关系研究。方法:以取代苯胺为原料,与乙氧亚甲基丙二酸二乙酯缩合,Gould-Jacobs环合制得6-取代-4-羰基喹啉-3-甲酸乙酯;取代苯基叠氮与溴丙炔经点击化学(click chemistry)制得4-溴甲基-1-取代苯基-1,2,3-三唑;6-取代-4-羰基喹啉-3-甲酸乙酯与4-溴甲基-1-取代苯基-1,2,3-三唑经N烷基化反应制得目标化合物。化合物结构经IR,1H-NMR,元素分析证实,MTT法测目标化合物体外抗肿瘤活性。结果:化合物表现出不同程度抗肿瘤活性。化合物4c,4e对Hep G2,HT29的IC50接近或高于对照药物DDP,尤其对人白血病细胞株HL60具有很强抑制增殖作用,活性高于DDP,IC50分别为15.03,13.32μmol·L-1。结论:初步构效关系研究表明,标题化合物6位及1位上苯基三唑的苯环对位都被Cl,F等卤素原子取代的6-取代-1-((1-取代苯基-1,2,3-三唑-4-基)甲基)-4-羰基喹啉-3-甲酸乙酯对Hep G2,HT29和HL60具有抗肿瘤活性。
- 邹敏马方陈慧平张长征赵志鸿王桂芳张小俊张壮丽张艳王东阳
- 关键词：抗肿瘤
- 艾叶挥发油对A549细胞的抑制作用被引量：14
- 2019年
- 目的研究艾叶挥发油对A549细胞的抑制作用。方法 MTT法检测挥发油对A549细胞的抗增殖活性,流式细胞仪检测细胞凋亡率及细胞周期。皮下注射A549细胞建立肺癌模型后,裸鼠随机分为阴性对照组、5-氟尿嘧啶组(10 mg/kg)及艾叶挥发油低、中、高剂量组(57.5、115、230 mg/kg),考察挥发油对肿瘤生长及体质量的影响。HE染色观察病理组织。结果挥发油明显抑制细胞增殖,并呈浓度依赖性。424.8μg/mL挥发油处理细胞48 h后,细胞凋亡率最高(67.1%),G0/G1期细胞比例降低,G2/M期细胞比例无明显变化,S期细胞比例增加。与阴性对照组比较,挥发油组肿瘤质量和体积显著降低(P<0.05,P<0.01),裸鼠体质量无明显变化(P>0.05)。结论艾叶挥发油可阻滞A549细胞于S期,从而抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡,而且安全性高。
- 丁圆平刘靖怡田洋李艳丽吴明哲赵志鸿
- 关键词：艾叶挥发油A549细胞增殖凋亡
- 艾叶乙酸乙酯提取物对HBV的抑制作用被引量：19
- 2013年
- 目的:通过体外实验观察艾叶乙酸乙酯提取物对乙型肝炎病毒(简称HBV)的抑制作用。方法:取HepG2.2.15细胞,以1.6、8.0、40.0、200.0和500.0 mg/L的艾叶乙酸乙酯提取物处理72 h后,采用MTT法测定细胞生长抑制率,计算半数毒性浓度。另取HepG2.2.15细胞,分别以0、10、20和40 mg/L艾叶乙酸乙酯提取物及100 mg/L拉米夫定(阳性对照)处理3、6、9 d,采用酶联免疫法检测细胞上清液中乙肝表面抗原、e抗原,用荧光定量PCR测定HBV DNA拷贝数,分别计算抑制率和半数抑制浓度,最后计算治疗指数。结果:艾叶乙酸乙酯提取物对HepG2.2.15细胞的半数毒性浓度为104.80 mg/L,对乙肝表面抗原、e抗原及HBV DNA的半数抑制浓度分别是1.26、8.06和38.97 mg/L,并呈剂量依赖性。治疗指数分别为HBsAg 83.2、e抗原13.0和HBV DNA 2.7。结论:艾叶乙酸乙酯提取物在体外对HBV有明显抑制作用。
- 赵志鸿侯迎迎郑立运王丽阳王桂芳张小俊张壮丽
- 关键词：乙酸乙酯提取物乙型肝炎病毒HEPG2
- 盐酸千金藤碱逆转K562/ADR细胞的多药耐药性及其与Bcl-2和P210bcr/ab1的关系
- 目的:肿瘤化疗是治疗肿瘤的重要手段,而肿瘤细胞对抗癌药物产生耐药性,尤其是多药耐药性(Multidrug resistance,MDR)是当今肿瘤治疗的一大难题。近年来,国内外研究表明细胞凋亡抑制因子Bcl-2、P210...
- 王庆端武亚玲江金花张艳王宁赵志鸿
- 文献传递
- 艾叶提取物的化学成分及抗HBV活性分析被引量：15
- 2016年
- 目的：研究菊科艾Artemisia argyi干燥叶的化学成分及抗乙型肝炎病毒（HBV）活性。方法：采用硅胶柱色谱分离其化学成分,并根据理化性质、核磁共振波谱法、质谱法以及参考相关文献鉴定化合物结构,采用噻唑蓝（MTT）法测定化合物对Hep G 2.2.15细胞的毒性以及酶联免疫（ELISA）法检测各组分对Hep G 2.2.15细胞上清液中HBe Ag和HBs Ag分泌的影响。结果：从艾叶乙酸乙酯部位分离鉴定了5个化合物,分别为豆甾醇（1）,5,4＇-二羟基-6,7,3＇-三甲氧基黄酮（3＇-甲氧基蓟黄素）（2）,达玛二烯醇乙酸酯（3）,5,7,4＇-三羟基-3＇,8-二甲氧基黄酮（4）,十六烷酸丙酯（5）。结论：化合物2～4为首次从艾叶中分离得到,其中3＇-甲氧基蓟黄素对HBs Ag和HBe Ag有抑制作用,其对HBs Ag的半数抑制浓度（IC50）为8.09 mg·L-1,对HBe Ag的IC50小于2.5 mg·L-1。
- 赵志鸿吴芳郑立运王丽阳侯迎迎耿楠王桂芳
- 关键词：化学成分分离纯化细胞活性乙型肝炎病毒
- 2’-氟-4’-叠氮-核苷类似物或其盐的药物应用
- 本发明公开了2’-氟-4’-叠氮-核苷类似物的药物应用，属药物化学领域。其具有如下结构<Image file="DSA00000302812100011.GIF" he="145" imgContent="undefin...
- 常俊标王庆瑞江金花宋传君郑立运王强赵志鸿祁秀香张艳王宁
- 文献传递
- 鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物的制备被引量：22
- 2017年
- 目的制备鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物。方法 GC法测定挥发油含有量(以甲基正壬酮为对照品),计算包合率和载药量。分别采用搅拌法、研磨法和超声法制备包合物。以挥发油与羟丙基-β环糊精比例、包合温度、搅拌速度、包合时间为影响因素,包合率和载药量为评价指标,正交试验优化制备工艺。TLC法、红外光谱法、差示扫描量热法进行表征。再通过高温、高湿、强光照试验考察包合物稳定性。结果搅拌法所得包合物的产率、包合率、载药量均最高。最佳条件为挥发油与羟丙基-β环糊精比例1∶25,包合温度50℃,搅拌速度420 r/min,包合时间80 min,包合率77.35%,载药量4.48%。所得包合物为白色粉末,质地疏松,溶解度显著增加,体外累计释放度达80.05%。其在高温(60℃)、强光照(3 000 lx)下稳定性良好,而在相对湿度大于75%时潮解结块,包合率和载药量明显降低,但复水性良好。结论鱼腥草挥发油羟丙基-β环糊精包合物不是简单的混合物,有可能生成了新物相,在储藏时应保持干燥密封。
- 张壮丽王亚飞荣晓哲赵志鸿张小俊王桂芳
- 关键词：鱼腥草挥发油包合物
- 艾叶顶空萃取的挥发油指纹图谱被引量：11
- 2014年
- 目的建立艾叶顶空萃取的GC-MS挥发油指纹图谱,并与传统水蒸气蒸馏法建立的指纹图谱进行比较。方法艾叶用100μm聚二甲基硅氧烷萃取头在80℃萃取40 min,在250℃解吸附3 min,然后进行GC-MS检测。结果 11批艾叶样品,顶空萃取指纹图谱有31个共有峰,蒸馏法指纹图谱有37个共有峰,聚类分析结果基本一致。结论顶空萃取与水蒸气蒸馏仅在艾叶高沸点化合物存在差异。
- 张小俊赵志鸿张壮丽王桂芳陈慧平邹敏
- 关键词：水蒸气蒸馏指纹图谱挥发性成分
- 艾叶挥发油对HBV的抑制作用被引量：29
- 2015年
- 艾叶是菊科多年生草本植物艾（Artemisia argyi Lévl.et Vant.）的干燥叶,是历史悠久的传统中药,在我国大部分地区分布,具有温经止血、散寒止痛、祛湿止痒等功效[1]。实验[2-3]证明艾叶具有抗菌、平喘、镇咳祛痰、抗过敏、护肝利胆和止血与抗凝血等多种药理活性。艾叶对肝脏有保护作用,可以降低谷丙转氨酶,促进肝功能恢复[4]。研究[5]发现艾叶具有明显的抗肝纤维化作用。
- 赵志鸿王丽阳郑立运耿楠赵雪杰李锦玉王桂芳张壮丽张小俊
- 关键词：艾叶挥发油乙型肝炎病毒HEP体外
